-
公开(公告)号：CN111875517A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010876635.3
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3-氟-4-甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN108192932B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201711432742.1
申请日：2017-12-26
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C12P7/62 , C12P41/00 , C07C67/31 , C07C69/734
Abstract: 本发明涉及一种手性醇的酶催化制备方法，该方法条件温和、简便，后处理简单，工艺条件稳定，有效的缩短了生产周期，提高了整体收率，节约生产成本，环境友好，减少了有机溶剂对环境的污染，适于放大生产。
-
公开(公告)号：CN111470998B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN202010593916.8
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3‑氟‑4‑甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111533778A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010493149.3
申请日：2015-07-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元医药股份有限公司
IPC: C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一种制备抗体偶联药物Adcetris连接子的工业化生产方法。本发明通过对化合物 羟基上保护的方法，改善吸湿性，简化了后处理操作，得到符合药用级原料药要求的产品。本方法不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
-
公开(公告)号：CN106083821B
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201610454157.0
申请日：2016-06-22
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D241/26
Abstract: 本发明公开了一种3,5‑二取代‑吡嗪‑2‑甲酰胺化合物的合成方法，具体的说，是一种对参与癌细胞生长的FLT3‑Axl的受体酪氨酸激酶具有优异抑制活性的3,5‑二取代‑吡嗪‑2‑甲酰胺化合物的合成方法，其特征是包含以下步骤：将化合物5进行水解反应，即可；本发明方法反应条件温和，操作简单，后处理简便，反应收率大幅度提高，是一条全新的可工业化的合成路线。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104725352B
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201510121274.0
申请日：2015-03-19
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元医药股份有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种3‑(哌啶‑2‑基)‑氮杂环丁烷‑3‑醇的衍生物的合成方法，以及经由该化合物合成Cobimetinib的方法，该方法以化合物F为起始原料，经过加成反应、脱保护、保护、氢化还原和保护基操作得到化合物A，化合物A经脱保护，缩合，手性柱拆分，再脱保护制备Cobimetinib，该方法反应收率高、操作简便，有利于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN105017219B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510408680.5
申请日：2015-07-13
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元医药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种制备非肽类p53‑MDM2结合抑制剂二羟基异喹啉衍生物的合成方法。该方法包含如下步骤：化合物1和化合物2通过还原胺化得到化合物3，再经过取代、氧化、还原胺化、脱保护酰胺化反应制得化合物I。本发明采用全新的合成路线，操作简便，收率高，安全性好，环境友好，成本低，有利于工艺化生产。
-
公开(公告)号：CN104610229B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510030110.7
申请日：2015-01-21
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种ATP竞争性小分子AKT抑制剂A443654的合成方法，该方法以化合物1为起始原料，经过氨基保护、Suzuki反应、保护基脱除得到化合物6（A-443654）。该方法避免了剧毒试剂六甲基二锡的使用，安全性好、对环境友好，并且缩短了反应时间、反应收率高、降低了工艺成本、适合工业化大规模生产。
-
公开(公告)号：CN104974056B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510426843.2
申请日：2015-07-20
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07C229/36 , C07C227/34
Abstract: 本发明涉及制备一种晚期软组织肉瘤治疗药物曲贝替定的新型中间体的高纯度合成方法，该方法包含以下步骤：a)消旋体化合物II溶于有机溶剂中，滴加手性酸的有机溶液，滴加完毕，加热反应1～4小时；冷却，室温搅拌过夜；b)减压过滤，固体用有机溶剂淋洗得到化合物III的手性酸盐；c)步骤b中得到的手性酸盐用碱水解后制得光学化合物III。使用该方法能够得到高纯度的手型中间体，ee值高于99％，避免使用昂贵不易得的手性催化剂，操作简单、环境友好，适合工业生产。为类似化合物的手型合成提供方法学参考。
-
公开(公告)号：CN105503884A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201610088225.6
申请日：2016-02-17
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种用于合成BET蛋白抑制剂，特别是抑制BRD4的5-芳基三唑并氮杂的关键中间体的合成方法，化合物1经甲基化反应，缩合，关环得到化合物II；改变了化合物4的制备方法，通过引入甲硫基提高了酰肼反应的选择性；较现有技术，新路线反应条件温和，反应操作简单，后处理简便，中间不需要纯化，三步收率高达80％；较现有技术，改变了化合物II的纯化方法，通过析晶及重结晶的方法纯化关键中间体II，纯度高达99％，简化后处理的同时，节约了资源，降低了成本。本发明的方法是一条全新的可工业化的合成路线，本发明方法对开发新的BET蛋白抑制剂具有很好的方法学意义。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
104
records
(took 0.044 seconds)
