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公开(公告)号：CN111470998A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010593916.8
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3-氟-4-甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111875517B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202010876635.3
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3‑氟‑4‑甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111875517A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010876635.3
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3-氟-4-甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111470998B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN202010593916.8
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3‑氟‑4‑甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
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