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公开(公告)号：CN115819352B
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202211541032.3
申请日：2022-12-02
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D235/30 , C07C227/08 , C07C229/60 , C07C227/16
Abstract: 本发明涉及一种转移酶抑制剂及其中间体的制备方法；本发明首次提供了组蛋白赖氨酸N‑甲基转移酶抑制剂化合物1‑(4‑(4‑甲氧基苯甲酰基)氧基)苯乙基)‑2‑(4‑(三氟甲基)苯甲酰胺基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑羧酸及其中间体化合物2‑氨基‑1‑(4‑(4‑甲氧基苯甲酰基)氧基)苯乙基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑羧酸叔丁酯的制备方法；除原料外，中间体化合物均为新化合物。本发明使用的制备方法，反应条件较温和，收率较好，后处理难度低，为后续制备高质量药品提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111875517B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202010876635.3
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3‑氟‑4‑甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114478465A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111462982.2
申请日：2021-12-03
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D317/64
Abstract: 本发明涉及一种肝外胆道毒素的制备方法；本发明采用肝外胆道毒素的制备方法，优选脱保护反应温度、反应时间、物料投料比、以及脱保护试剂选择等，出乎意料地能得到高纯度、较高收率的化合物II；尤其是本发明优选氢氟酸盐作为脱保护试剂，有效解决现有技术中采用TBAF脱除TBS会产生关环副产物的技术问题，本发明合成方法重复性好，反应条件较温和，收率较好，得到产品纯度高，后处理难度低，为后续制备高质量药品提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115850272A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211668914.6
申请日：2022-12-22
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D473/40
Abstract: 本发明涉及一种镁离子荧光渗透探针关键中间体的制备方法；本发明意外发现将化合物1在甲磺酸与DDQ的作用下可以高收率、简便地制备得到化合物2，不仅可以解决现有技术中收率低的问题，而且后处理简单，只需反相纯化即可得，成本低，损失小；此外，本发明使用的制备方法，反应条件较温和，收率较好，可达到86％，后处理难度低，为后续制备高质量化合物2提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111470998A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010593916.8
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07C233/25 , C07C233/33 , C07C231/12 , C07D491/16 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其是涉及一种用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途。中间体A可由3-氟-4-甲基苯胺经过酰化、溴代、交叉偶联反应得到。该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。本发明的反应起始物价格低廉，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116410205B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202111637717.3
申请日：2021-12-29
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D498/14
Abstract: 本发明涉及一种3‑取代‑9‑甲基‑噻吩并三唑并噁嗪类化合物的制备方法，克服了现有技术中路线长(14步)、收率低、原子经济性差的缺点，本发明使用易得价廉的起始原料，路线简单，多步可连做无需后处理纯化，反应收率高，提高了路线整体收率和原子经济性；尤其是对于步骤9，一步法进行脱保护和环化反应，解决了现有技术中采用TBAF脱TBDPS保护基时，底物结构中的苄氯被氟取代的副反应问题，同时有效避免该副产物难以纯化，产率降低的问题。此外，本发明提供的合成方法反应条件温和，操作方法简单方便，重现性好，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116410205A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111637717.3
申请日：2021-12-29
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D498/14
Abstract: 本发明涉及一种3‑取代‑9‑甲基‑噻吩并三唑并噁嗪类化合物的制备方法，克服了现有技术中路线长(14步)、收率低、原子经济性差的缺点，本发明使用易得价廉的起始原料，路线简单，多步可连做无需后处理纯化，反应收率高，提高了路线整体收率和原子经济性；尤其是对于步骤9，一步法进行脱保护和环化反应，解决了现有技术中采用TBAF脱TBDPS保护基时，底物结构中的苄氯被氟取代的副反应问题，同时有效避免该副产物难以纯化，产率降低的问题。此外，本发明提供的合成方法反应条件温和，操作方法简单方便，重现性好，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114213354B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111657340.8
申请日：2021-12-30
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D265/30
Abstract: 本发明涉及一种反式‑2‑(取代苯基)‑3‑羟甲基吗啡啉的制备方法；解决了现有技术中类似物收率低、难纯化的缺点，有效提高路线整体收率和原子经济性；尤其对于化合物IV的合成，本发明优化反应条件，降低副反应的同时可降低后处理难度，进一步有效提高反应收率；该合成方法反应条件温和，操作方法简单方便，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115819352A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211541032.3
申请日：2022-12-02
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D235/30 , C07C227/08 , C07C229/60 , C07C227/16
Abstract: 本发明涉及一种转移酶抑制剂及其中间体的制备方法；本发明首次提供了组蛋白赖氨酸N‑甲基转移酶抑制剂化合物1‑(4‑(4‑甲氧基苯甲酰基)氧基)苯乙基)‑2‑(4‑(三氟甲基)苯甲酰胺基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑羧酸及其中间体化合物2‑氨基‑1‑(4‑(4‑甲氧基苯甲酰基)氧基)苯乙基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑羧酸叔丁酯的制备方法；除原料外，中间体化合物均为新化合物。本发明使用的制备方法，反应条件较温和，收率较好，后处理难度低，为后续制备高质量药品提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114213354A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111657340.8
申请日：2021-12-30
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D265/30
Abstract: 本发明涉及一种反式‑2‑(取代苯基)‑3‑羟甲基吗啡啉的制备方法；解决了现有技术中类似物收率低、难纯化的缺点，有效提高路线整体收率和原子经济性；尤其对于化合物IV的合成，本发明优化反应条件，降低副反应的同时可降低后处理难度，进一步有效提高反应收率；该合成方法反应条件温和，操作方法简单方便，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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