公开(公告)号：CN103880750A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201410100009.X

申请日：2014-03-18

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 ,  上海皓元化学科技有限公司

Inventor： 郑保富 ,  高强 ,  杨成武 ,  单国辉 ,  张宪恕 ,  刘海旺

IPC: C07D231/38

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D231/38

Abstract: 本发明公开了一种替格列汀关键中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(式I)的制备方法，该方法以乙腈为起始原料，反应得到化合物V，V加入苯肼进行关环反应得到化合物Ⅳ，Ⅳ可以经过与双(2-氯乙基)胺反应直接得到化合物I，也可以经过与氨基保护的双(2-氯乙基)胺反应得到化合物II，然后化合物II再经过脱保护基得到化合物I。

公开(公告)号：CN102757379B

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201210247310.4

申请日：2012-07-17

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司

Inventor： 郑保富 ,  高强 ,  薛吉军 ,  曾亮 ,  杨成武 ,  邓国昌 ,  刘海旺 ,  沈卫红

IPC: C07D211/22 ,  C07C235/32 ,  C07C309/76

Abstract: 本发明公开了一种爱维莫潘(式I)的制备方法，该方法以苄基丙二酸二乙酯为起始原料，经氢负离子还原剂还原得到化合物VIII，VIII在酶催化下与乙酸乙烯酯反应得到化合物VII，VII进行琼斯氧化得到化合物VI，VI经过脱乙酰基反应得到化合物V，V进行酰胺化反应得到化合物IV，IV经过磺酰化反应得到化合物III，III与(3R，4R)-3，4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶发生取代反应得到化合物II，最后II经过酯水解反应得到爱维莫潘。

公开(公告)号：CN102757379A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201210247310.4

申请日：2012-07-17

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司

Inventor： 郑保富 ,  高强 ,  薛吉军 ,  曾亮 ,  杨成武 ,  邓国昌 ,  刘海旺 ,  沈卫红

IPC: C07D211/22 ,  C07C235/32 ,  C07C309/76

Abstract: 本发明公开了一种爱维莫潘(式I)的制备方法，该方法以苄基丙二酸二乙酯为起始原料，经氢负离子还原剂还原得到化合物VIII，VIII在酶催化下与乙酸乙烯酯反应得到化合物VII，VII进行琼斯氧化得到化合物VI，VI经过脱乙酰基反应得到化合物V，V进行酰胺化反应得到化合物IV，IV经过磺酰化反应得到化合物III，III与(3R，4R)-3，4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶发生取代反应得到化合物II，最后II经过酯水解反应得到爱维莫潘。