公开(公告)号：CN105439962A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410480634.1

申请日：2014-09-19

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 ,  上海凯欣生物医药科技有限公司 ,  上海皓元化学科技有限公司

Inventor： 李硕梁 ,  郑保富 ,  高强 ,  杨成武 ,  单国辉

IPC: C07D239/26

Abstract: 本发明公开了一种可工业化生产2-氯甲基嘧啶盐酸盐的方法。包含以下步骤：在醇类溶剂存在下，将还原剂和2-嘧啶甲酸甲酯还原成2-羟甲基嘧啶；处理后得到的2-羟甲基嘧啶直接用于氯代反应，得到2-氯甲基嘧啶盐酸盐。在化合物的制备过程中，简化了操作，提高了收率，可实现工业化生产。

公开(公告)号：CN104592048A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201410849180.0

申请日：2014-12-31

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 ,  上海皓元化学科技有限公司

Inventor： 郑保富 ,  高强 ,  李硕梁 ,  杨成武 ,  单国辉 ,  李纲琴

IPC: C07C229/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12 ,  C07C269/06 ,  C07C271/54 ,  C07C233/47 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明公开了一种叔亮氨酸甲酯盐酸盐的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物2在碳酸二甲酯及浓硫酸的作用下，制备得到化合物1即可；工艺简单，收率高，生产成本低，适合规模生产。

公开(公告)号：CN103880750A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201410100009.X

申请日：2014-03-18

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 ,  上海皓元化学科技有限公司

Inventor： 郑保富 ,  高强 ,  杨成武 ,  单国辉 ,  张宪恕 ,  刘海旺

IPC: C07D231/38

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D231/38

Abstract: 本发明公开了一种替格列汀关键中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(式I)的制备方法，该方法以乙腈为起始原料，反应得到化合物V，V加入苯肼进行关环反应得到化合物Ⅳ，Ⅳ可以经过与双(2-氯乙基)胺反应直接得到化合物I，也可以经过与氨基保护的双(2-氯乙基)胺反应得到化合物II，然后化合物II再经过脱保护基得到化合物I。

公开(公告)号：CN103275010A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310210018.X

申请日：2013-05-30

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司

Inventor： 郑保富 ,  高强 ,  杨成武 ,  单国辉 ,  曾亮 ,  张宪恕

IPC: C07D231/38

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(式I)的制备方法，该方法以化合物IV为起始原料，通过缩合反应得到化合物II，II经过脱除氨基保护基得到化合物I。(式I)