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公开(公告)号：CN119101120A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202310677929.7
申请日：2023-06-08
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物或其盐及其用途。本发明还公开了一种包含所述(R)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物的药物组合物。分子和细胞水平抗肿瘤活性实验表明，本发明的(R)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物能够通过靶向抑制结肠癌细胞中APC/Asef蛋白蛋白相互作用，起到抗结肠癌转移的作用。本发明的(R)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物靶标特异性高、透膜性强，而且稳定不易失活。
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公开(公告)号：CN115381835B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202211041420.5
申请日：2022-08-29
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/10 , A61P15/12
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是吴茱萸碱衍生物在预防或治疗绝经后骨质疏松症的应用，所述的吴茱萸碱及其衍生物的结构如通式I所示，化合物E1为10‑羟基‑吴茱萸碱，化合物E2为3‑胺基‑10‑羟基‑吴茱萸碱。本发明为吴茱萸碱衍生物E1和E2提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN115974974A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211126790.9
申请日：2022-09-16
Applicant: 上海大学
IPC: C07K7/08 , C07K14/00 , C07K1/04 , C07K1/34 , C07K1/06 , C07K1/107 , C07K1/20 , C07K1/36 , A61K38/10 , A61K38/16 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗炎活性的多肽类化合物或其药用盐，该多肽是从Sting的二元复合物晶体结构二者之间相互作用的关键残基序列中筛选鉴定获得，本发明提供的多肽类化合物，可以靶向STING从而产生抗炎效果，用于治疗膝骨关节炎。
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公开(公告)号：CN115197313A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210950359.X
申请日：2022-08-09
Applicant: 上海大学
IPC: C07K14/635 , A61K38/29 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了精氨酸糖基化修饰的特立帕肽及其应用。首先通过化学合成的方法合成得到了糖基化供体，然后，按照模板PTH：SVSEIQLMHNLGKHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF‑NH2氨基酸序列，将20位和25位的精氨酸替换成带有Dde保护基的鸟氨酸，通过固相合成的方法，使用上述糖基化供体对其进行修饰，得到精氨酸糖基化修饰的特立帕肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的精氨酸糖基化修饰的特立帕肽可显著促进成骨细胞分化，且具有较高的血清稳定性，在骨质疏松症等相关疾病治疗中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN112778403B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202110003547.7
申请日：2021-01-04
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了多肽类抗肿瘤活性化合物，具体指具有式(I)‑(IV)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯：GFKS5LLKS5AAKALVKTVLF(I)GFKDLLKS5AAKS5LVKTVLF(II)GFKDLLKGAAKS5LVKS5VLF(III)GFKDLLKGR8AKALVKS5VLF(IV)其中，S5表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；R8表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸；片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该多肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用，旨在增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115340594B
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202210892423.3
申请日：2022-07-27
Applicant: 上海大学绍兴研究院
IPC: C07K14/00 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/107 , C07K1/08 , C07K1/16 , C07K1/14 , C07K1/34 , A61K38/16 , A61P19/10
Abstract: 发明涉及一种抑制破骨细胞分化的订书肽及其制备方法和应用。本发明以氨基树脂为载体，按照模板FRATtide：Ac‑DPHRLLQQLVLSGNLIKEAVRRLHSR‑NH2氨基酸序列在DIC‑Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标双订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的双订书肽可显著抑制破骨细胞分化，在骨质疏松症等相关疾病治疗中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN117143196A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202211414907.3
申请日：2022-11-11
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明公开了一种全碳氢侧链装订的α‑螺旋多肽抗生素及其制备方法和应用。所述多肽抗生素以SEQ ID NO：1所示直链肽为模板，首先通过Fmoc固相合成法，得到直链多肽抗生素；之后在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以(S)‑2‑(4‑戊烯基)丙氨酸代替原有氨基酸，在Grubbs I试剂的催化下进行烯烃复分解反应，对直链多肽抗生素的第i位与第i+4位进行装订环合，得到目标多肽抗生素。本发明可抑制革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的生长和繁殖，对红细胞的溶血毒性和对胚胎成纤维细胞的细胞毒性低，血清稳定性高，具有抗炎活性，促进小鼠被细菌感染皮肤创面的愈合，有望替代传统抗生素用于细菌感染相关疾病治疗。
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公开(公告)号：CN117138040A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202211376577.3
申请日：2022-11-04
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明公开了一类靶向革兰氏阴性菌的光敏剂及其制备方法和应用。所述光敏剂由多粘菌素B九肽与二氢卟吩通过不同长度和亲疏水性的连接体共价连接而成。相较于二氢卟吩小分子，所述光敏剂不仅对革兰氏阴性菌表现出了出色的选择性成像能力，而且还表现出了强效的光动力杀菌活性，同时对革兰氏阳性菌和人胚肾细胞及血红细胞没有影响。本发明所涉及的光敏剂在针对革兰氏阴性菌感染的成像与治疗方面具有巨大的应用潜力。
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公开(公告)号：CN116903506A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310781286.0
申请日：2023-06-28
Applicant: 上海大学
IPC: C07C335/38 , C07K7/08 , C07J41/00 , C07D495/04
Abstract: 本发明公开了一种双S‑烷基异硫脲衍生物、其制备方法及应用，属于生物化学技术领域。所述双S‑烷基异硫脲衍生物，为通式1所示的化合物或者其药学上可接受的盐，#imgabs0#式中，R为饱和烷烃或者不饱和烷烃；X为i、ii和iii中的任意一种；i为支链的C1‑C20饱和烷烃或直链的C1‑C20饱和烷烃；ii为不饱和烷烃；iii为杂原子取代烷烃。本发明还公开了上述双S‑烷基异硫脲衍生物的制备方法及应用、一种订书肽及其制备方法。本发明的双S‑烷基异硫脲衍生物可以用于订书肽合成，所得到的含有胍基结构的订书肽除了能够保持传统全碳氢订书肽在多肽结构改造中的各种优点，还具有水溶性好和透膜能力强的优点。
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公开(公告)号：CN113896766B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111104767.5
申请日：2021-09-18
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤环肽类活性分子、制备方法及应用；结构简式：GX1X2X3X4X5X6X7LKKX8L.NH2(I)，X1为苯丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X2为甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X3为蛋氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X4为丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X5为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X6为赖氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X7为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X8为缬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸。本发明还涉及抗肿瘤环肽类活性分子的制备方法及应用。本发明所涉及的环肽类活性分子及其化合物具有抑制癌细胞的活性和其抗糜蛋白酶水解的能力；本发明对多肽片段进行修饰，形成化合物以后，较模板肽MAC‑1均有提高，抑制肿瘤细胞生长的半数抑制浓度明显提高。
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