一种全碳氢侧链装订的α-螺旋多肽抗生素及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117143196A

    公开(公告)日:2023-12-01

    申请号:CN202211414907.3

    申请日:2022-11-11

    Applicant: 上海大学

    Abstract: 本发明公开了一种全碳氢侧链装订的α‑螺旋多肽抗生素及其制备方法和应用。所述多肽抗生素以SEQ ID NO:1所示直链肽为模板,首先通过Fmoc固相合成法,得到直链多肽抗生素;之后在保留关键氨基酸残基的基础上,于特定位置以(S)‑2‑(4‑戊烯基)丙氨酸代替原有氨基酸,在Grubbs I试剂的催化下进行烯烃复分解反应,对直链多肽抗生素的第i位与第i+4位进行装订环合,得到目标多肽抗生素。本发明可抑制革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的生长和繁殖,对红细胞的溶血毒性和对胚胎成纤维细胞的细胞毒性低,血清稳定性高,具有抗炎活性,促进小鼠被细菌感染皮肤创面的愈合,有望替代传统抗生素用于细菌感染相关疾病治疗。

    一种高酶稳定性和抗炎活性的抗炎肽及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN119684408A

    公开(公告)日:2025-03-25

    申请号:CN202411906333.0

    申请日:2024-12-23

    Applicant: 上海大学

    Abstract: 本发明公开了一种高酶稳定性和抗炎活性的抗炎肽及其制备方法和应用。本发明基于直链MLIF抗炎肽模板(MQCNS‑NH2),经化学结构修饰得到一系列MLIF抗炎肽衍生物,包括1位氨基酸M替换成D型,2位氨基酸Q替换成N‑甲基化修饰的Q,3位氨基酸C替换为经甲基‑七聚乙二醇修饰的C,或上述三种修饰的两组组合;本发明高酶稳定性和抗炎活性抗炎肽可通过固相合成法制备,制备方法简单易行,获取产物产率大、纯度高。本发明经过体内外实验证明了所述高酶稳定性和抗炎活性抗炎肽可以显著抑制NO的产生,生物相容性好,酶稳定性和抗炎活性高,且可显著减轻小鼠骨关节炎炎症,改善软骨损伤,具有良好的应用前景。

    一种负载化疗和光动力治疗药物的益生菌外囊泡及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118217265A

    公开(公告)日:2024-06-21

    申请号:CN202410270015.3

    申请日:2024-03-11

    Applicant: 上海大学

    Abstract: 本发明公开了一种负载化疗和光动力治疗药物的益生菌外囊泡及其制备方法与应用。本发明选用益生菌通过超速离心法提取外囊泡,并利用超声法将化疗药物和光敏剂按照一定比例同时负载于益生菌外囊泡。在激光照射下,本发明所述益生菌外囊泡负载的光敏剂可以产生活性氧,破坏外囊泡释放化疗药物,并与化疗药物协同发挥作用,杀死肿瘤细胞。在小鼠肿瘤模型中,本发明所述益生菌外囊泡可以实现高效的肿瘤治疗效果。本发明通过益生菌外囊泡负载化疗和光动力治疗药物后,可以提高DTIC和ICG的稳定性,同时克服生物屏障,利用膜融合原理,增强癌细胞的摄取,提高化疗药物的疗效,具有良好的应用前景。

    订书肽类抗肿瘤活性化合物及药物组合物与应用

    公开(公告)号:CN114605498A

    公开(公告)日:2022-06-10

    申请号:CN202210132674.1

    申请日:2022-02-14

    Applicant: 上海大学

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,且公开了订书肽类抗肿瘤活性化合物及药物组合物与应用,订书肽类抗肿瘤活性化合物具体指具有式(I)结构的订书肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯:FX1X2X3KKX4X5X6X7X8NX9X10FX11K(I),药物组合物含有具有式(I)结构的订书肽类活性分子及药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体。该订书肽类抗肿瘤活性化合物及药物组合物与应用,旨在增强其细胞渗透性,提高酶稳定性和抗肿瘤活性。

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