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公开(公告)号：CN102716086A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201110084482.X
申请日：2011-04-02
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/14 , A61K47/34 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体涉及羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒及其用途。本发明以马钱子碱为活性成分，以羧基化聚乙二醇和聚乳酸作为药物辅料制成，该纳米微粒中携载马钱子碱含量为4.2％～4.6％，包封率为67％～82％。本发明的马钱子碱纳米微粒，用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，羧基化聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝脏肿瘤组织聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤组织的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性。具有肿瘤组织药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。该纳米药物的发明具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN102293750B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201110210143.1
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肝癌靶向药物的用途，该马钱子碱免疫纳米微粒是以马钱子碱为活性成分，以羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料，外链接抗人AFP单克隆抗体形成的免疫靶向纳米微粒。本发明提供的马钱子碱免疫纳米微粒，工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，可用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，该药物能用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，抗人AFPMcAb-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝癌细胞聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性；具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN102293749B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201110210136.1
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒，该马钱子碱免疫纳米微粒是以马钱子碱为活性成分，以羧基化的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料，外链接抗人AFP单克隆抗体制成的免疫靶向纳米微粒。本发明提供的马钱子碱免疫纳米微粒，制备工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，可用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，该药物能用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，抗人AFPMcAb-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝癌细胞聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性；具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN102266291A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110210126.8
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒的制备方法，包含以下具体步骤：步骤1，将羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物和马钱子碱溶解于有机溶剂中，再与聚乙烯醇水溶液混合形成初乳；步骤2，除去有机溶剂及杂质，制得马钱子碱纳米粒子浓缩液；步骤3，向上述马钱子碱纳米粒子浓缩液中，依次加入羧基活化试剂碳二亚胺盐及抗人AFP单克隆抗体，使得聚乙二醇羧基与抗人AFP单克隆抗体的氨基通过化学偶联链接，得到马钱子碱免疫纳米微粒。本发明提供的制备方法，工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，制得的马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN102266291B
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201110210126.8
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒的制备方法，包含以下具体步骤：步骤1.将羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物和马钱子碱溶解于有机溶剂中，再与聚乙烯醇水溶液混合形成初乳；步骤2.除去有机溶剂及杂质，制得马钱子碱纳米粒子浓缩液；步骤3.向上述马钱子碱纳米粒子浓缩液中，依次加入羧基活化试剂碳二亚胺盐及抗人AFP单克隆抗体，使得聚乙二醇羧基与抗人AFP单克隆抗体的氨基通过化学偶联链接，得到马钱子碱免疫纳米微粒。本发明提供的制备方法，工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，制得的马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102293750A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110210143.1
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肝癌靶向药物的用途，该马钱子碱免疫纳米微粒是以马钱子碱为活性成分，以羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料，外链接抗人AFP单克隆抗体形成的免疫靶向纳米微粒。本发明提供的马钱子碱免疫纳米微粒，工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，可用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，该药物能用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，抗人AFPMcAb-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝癌细胞聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性；具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN102293749A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110210136.1
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒，该马钱子碱免疫纳米微粒是以马钱子碱为活性成分，以羧基化的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料，外链接抗人AFP单克隆抗体制成的免疫靶向纳米微粒。本发明提供的马钱子碱免疫纳米微粒，制备工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，可用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，该药物能用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，抗人AFPMcAb-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝癌细胞聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性；具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN103083251B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201310022772.0
申请日：2013-01-22
Applicant: 上海中医药大学附属曙光医院 , 上海中医药大学附属普陀医院
Abstract: 本发明公开了一种丹参酮ⅡA-聚乳酸羟基乙酸微球用于制备抗肿瘤药物的用途，该微球采用水包油型乳化-液中干燥法制备，其油相为聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液，水相为聚乙烯醇的水溶液；微球中丹参酮ⅡA的载药量为1%~10%，包封率为60%~90%，微球粒径范围为30～200mm。本发明提供的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，适用于肝癌的介入治疗，具有良好的肝肿瘤末梢血管栓塞作用，有效栓塞时间为7～60天。该微球能够靶向分布在肿瘤组织，缓释药物，提高药物局部浓度，延长药物代谢时间，明显抑制动物肝肿瘤生长，延长动物的生存期。微球栓塞后可抑制人低氧诱导因子1α和血管内皮生长因子的表达，减少肿瘤组织微血管密度。
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公开(公告)号：CN101624599B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200810040524.8
申请日：2008-07-11
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院
Abstract: 本发明属于分子生物学领域，涉及一种含有COX-2基因启动子和报告基因的重组质粒及其构建方法和应用。本发明通过提取人COX-2基因启动子，以含萤火虫荧光素酶报告基因的pGL3-Basic的质粒为载体，插入COX-2基因启动子，构建一种含COX-2基因启动子和萤火虫荧光素酶报告基因的pGL3-Basic-COX-2 promoter重组质粒。将构建的重组质粒与海肾荧光素酶报告基因质粒共转染到肿瘤细胞中，使其稳定表达。通过检测荧光素酶的活性反映COX-2基因启动子启动转录的活性，用于靶向筛选抗肿瘤药物。本发明具有靶向性强、高效快速、反应灵敏等优点，适用于以COX-2基因为靶点的抗肿瘤药物大批量筛选。
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公开(公告)号：CN102899344A
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201210461114.7
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院
Abstract: 本发明公开了一种含有VEGFA基因3′UTR和报告基因的重组质粒，其中，该报告基因为萤火虫荧光素酶基因。该重组质粒的制备方法包含：步骤1，对载体质粒进行扩增和抽提；步骤2，对VEGFA基因的3′UTR序列进行克隆、酶切及纯化；步骤3，进行所述的VEGFA基因的3′UTR序列与所述的载体质粒的连接；步骤4，筛选重组子。本发明提供的含有VEGFA基因3′UTR和报告基因的重组质粒，在筛选血管生成相关的microRNA、研究血管生成与microRNA之间的作用机理以及研究肿瘤细胞血管生成的机制等方面就有极佳的应用前景。
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