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公开(公告)号：CN102716086A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201110084482.X
申请日：2011-04-02
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/14 , A61K47/34 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体涉及羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒及其用途。本发明以马钱子碱为活性成分，以羧基化聚乙二醇和聚乳酸作为药物辅料制成，该纳米微粒中携载马钱子碱含量为4.2％～4.6％，包封率为67％～82％。本发明的马钱子碱纳米微粒，用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，羧基化聚乙二醇/聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝脏肿瘤组织聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤组织的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性。具有肿瘤组织药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。该纳米药物的发明具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN102293750B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201110210143.1
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肝癌靶向药物的用途，该马钱子碱免疫纳米微粒是以马钱子碱为活性成分，以羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料，外链接抗人AFP单克隆抗体形成的免疫靶向纳米微粒。本发明提供的马钱子碱免疫纳米微粒，工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，可用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，该药物能用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，抗人AFPMcAb-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝癌细胞聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性；具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN102293749B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201110210136.1
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒，该马钱子碱免疫纳米微粒是以马钱子碱为活性成分，以羧基化的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料，外链接抗人AFP单克隆抗体制成的免疫靶向纳米微粒。本发明提供的马钱子碱免疫纳米微粒，制备工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，可用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，该药物能用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，抗人AFPMcAb-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝癌细胞聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性；具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN102266291A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110210126.8
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒的制备方法，包含以下具体步骤：步骤1，将羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物和马钱子碱溶解于有机溶剂中，再与聚乙烯醇水溶液混合形成初乳；步骤2，除去有机溶剂及杂质，制得马钱子碱纳米粒子浓缩液；步骤3，向上述马钱子碱纳米粒子浓缩液中，依次加入羧基活化试剂碳二亚胺盐及抗人AFP单克隆抗体，使得聚乙二醇羧基与抗人AFP单克隆抗体的氨基通过化学偶联链接，得到马钱子碱免疫纳米微粒。本发明提供的制备方法，工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，制得的马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN102293749A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110210136.1
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒，该马钱子碱免疫纳米微粒是以马钱子碱为活性成分，以羧基化的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料，外链接抗人AFP单克隆抗体制成的免疫靶向纳米微粒。本发明提供的马钱子碱免疫纳米微粒，制备工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，可用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，该药物能用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，抗人AFPMcAb-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝癌细胞聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性；具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102266291B
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201110210126.8
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒的制备方法，包含以下具体步骤：步骤1.将羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物和马钱子碱溶解于有机溶剂中，再与聚乙烯醇水溶液混合形成初乳；步骤2.除去有机溶剂及杂质，制得马钱子碱纳米粒子浓缩液；步骤3.向上述马钱子碱纳米粒子浓缩液中，依次加入羧基活化试剂碳二亚胺盐及抗人AFP单克隆抗体，使得聚乙二醇羧基与抗人AFP单克隆抗体的氨基通过化学偶联链接，得到马钱子碱免疫纳米微粒。本发明提供的制备方法，工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，制得的马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN102293750A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110210143.1
申请日：2011-07-26
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海医药工业研究院 , 上海师范大学
Abstract: 本发明涉及一种马钱子碱免疫纳米微粒用于制备抗肝癌靶向药物的用途，该马钱子碱免疫纳米微粒是以马钱子碱为活性成分，以羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料，外链接抗人AFP单克隆抗体形成的免疫靶向纳米微粒。本发明提供的马钱子碱免疫纳米微粒，工艺简便，包封率高，药物释放稳定，成球性好，可用于制备抗肿瘤免疫靶向药物，该药物能用于抗肝癌治疗，通过外周静脉给药后，抗人AFPMcAb-聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米载体能够增加马钱子碱在肝癌细胞聚集，使药物在局部缓慢释放，延长药物对肿瘤细胞的作用时间，提高局部药物浓度，降低马钱子碱全身毒性；具有精准靶向肿瘤组织细胞药物聚集、药物释放稳定，抗癌效果好，安全等优势。
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公开(公告)号：CN103083251B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201310022772.0
申请日：2013-01-22
Applicant: 上海中医药大学附属曙光医院 , 上海中医药大学附属普陀医院
Abstract: 本发明公开了一种丹参酮ⅡA-聚乳酸羟基乙酸微球用于制备抗肿瘤药物的用途，该微球采用水包油型乳化-液中干燥法制备，其油相为聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液，水相为聚乙烯醇的水溶液；微球中丹参酮ⅡA的载药量为1%~10%，包封率为60%~90%，微球粒径范围为30～200mm。本发明提供的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，适用于肝癌的介入治疗，具有良好的肝肿瘤末梢血管栓塞作用，有效栓塞时间为7～60天。该微球能够靶向分布在肿瘤组织，缓释药物，提高药物局部浓度，延长药物代谢时间，明显抑制动物肝肿瘤生长，延长动物的生存期。微球栓塞后可抑制人低氧诱导因子1α和血管内皮生长因子的表达，减少肿瘤组织微血管密度。
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公开(公告)号：CN103173481A
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN201310065889.7
申请日：2013-03-01
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院 , 上海中医药大学附属曙光医院
Abstract: 本发明涉及一种质粒载体，所述的质粒载体是在pmirGLODual-Luciferase-promoter质粒载体的第6832-7349bp区段内插入了人ABCB1基因的3′UTR序列。本发明还涉及含有上述载体的宿主细胞、上述载体的构建方法及其在筛选多药耐药相关microRNA中的用途。本发明为准确预测调控人ABCB1基因表达的microRNA提供了一种快速、高效、简单易行的方法，进而为提高microRNA检测的灵敏度和特异性，以及研发和检测通过基因调控逆转多药耐药的药物开辟了新的途径。
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公开(公告)号：CN103110568A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310076421.8
申请日：2013-03-11
Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院
Abstract: 本发明公开了一种载丹参酮IIA的纳米给药系统，其中，该纳米给药系统是以缬氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-谷氨酸环肽修饰的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸聚合物作为载体的载丹参酮IIA的纳米粒；纳米粒的直径为10-2000nm；聚合物的分子量为1.5×103-9.5×106。丹参酮IIA和载体聚合物的摩尔比为1-60:1-60；聚合物中乳酸和羟基乙酸摩尔比为1-80:1-80，羟基乙酸和赖氨酸摩尔比为90-50:10-50，聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸和缬氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-谷氨酸环肽摩尔比为1-60:1-60。本发明提供的载丹参酮IIA的纳米给药系统，能够有效的降低丹参酮IIA的毒性，增强其靶向性和治疗效果。
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