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公开(公告)号：CN103933058A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410166181.5
申请日：2014-04-24
Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P27/02
Abstract: 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN111662349A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910164970.8
申请日：2019-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC: C07H17/07 , C07H15/18 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61K31/7032 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素-7-O-芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR-1和VEGFR-2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。
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公开(公告)号：CN107365265B
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201610316349.5
申请日：2016-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC: C07C323/59 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D207/16 , C07C323/58 , C07C229/22 , C07C237/06 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07D295/205 , C07D211/60 , C07D205/04 , C07D333/20 , C07C271/48 , C07C271/52 , C07C271/54 , C07C69/96 , C07C307/02 , C07D487/04 , C07D413/04 , C07D309/10 , C07F9/09 , C07F9/12 , A61K31/27 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/401 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/495 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/381 , A61K31/4985 , A61K31/454 , A61K31/265 , A61K31/351 , A61K31/661 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。
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公开(公告)号：CN111662349B
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN201910164970.8
申请日：2019-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC: C07H17/07 , C07H15/18 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61K31/7032 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素‑7,4’‑二‑O‑β‑D‑葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素‑7‑O‑芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR‑1和VEGFR‑2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。
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公开(公告)号：CN110693862A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911062345.9
申请日：2019-11-02
Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
Abstract: 本发明涉及原儿茶醛在制备CtBP1抑制剂中的应用，功能研究表明，PA可抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移。此外，我们发现在乳腺癌细胞中，PA可提高CtBP1的靶基因P21和E-cadherin的表达水平，同时能够降低P21和E-cadherin启动子区域的CtBP1结合强度。然而，在我们采用CRISPR/Cas9构建的CtBP1基因敲除的乳腺癌细胞中，PA不能对P21和E-cadherin的表达水平产生影响。另外，在CtBP1基因敲除的乳腺癌细胞中可观察到对PA诱导的增殖和迁移的抑制作用的抵抗。我们的研究结果表明，PA可直接与CtBP1结合，其抗癌活性的分子机制之一是靶向CtBP1，表明PA是一种潜在的CtBP1抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105769896B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201610114703.6
申请日：2016-03-01
Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。
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公开(公告)号：CN107365265A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610316349.5
申请日：2016-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC: C07C323/59 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D207/16 , C07C323/58 , C07C229/22 , C07C237/06 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07D295/205 , C07D211/60 , C07D205/04 , C07D333/20 , C07C271/48 , C07C271/52 , C07C271/54 , C07C69/96 , C07C307/02 , C07D487/04 , C07D413/04 , C07D309/10 , C07F9/09 , C07F9/12 , A61K31/27 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/401 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/495 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/381 , A61K31/4985 , A61K31/454 , A61K31/265 , A61K31/351 , A61K31/661 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。
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公开(公告)号：CN103933058B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410166181.5
申请日：2014-04-24
Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P27/02
Abstract: 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN103933057A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410166179.8
申请日：2014-04-24
Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P27/02
Abstract: 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN105769896A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610114703.6
申请日：2016-03-01
Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P9/00
CPC classification number: A61K31/7048
Abstract: 本发明涉及木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。
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