公开(公告)号：CN110799183A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201880041474.7

申请日：2018-06-19

Applicant: 癌症研究所:皇家癌症医院 ,  乳腺癌全国妇女组织

Inventor： 莱斯利-安·马丁 ,  乔安娜·尼基托罗维奇-布尼亚克

IPC: A61K31/138 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/565 ,  A61P35/00

Abstract: 本文描述的发明提供了一种用于治疗有相应需要的受试者中的雌激素受体阳性乳腺癌的方法，该方法包括向所述受试者施用治疗有效量的MPS1抑制剂，其中：(i)所述受试者先前已经用内分泌疗法治疗；和/或(ii)所述乳腺癌对内分泌疗法耐受。

公开(公告)号：CN1922148B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200480042037.5

申请日：2004-12-23

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究科技有限公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院

Inventor： V·贝尔迪尼 ,  G·萨克斯蒂 ,  M·L·韦尔东克 ,  S·J·伍德赫德 ,  P·G·怀亚特 ,  R·G·博伊尔 ,  H·F·索尔 ,  D·W·沃尔克 ,  I·科林斯 ,  R·道恩哈姆 ,  R·A·E·卡尔

IPC: C07D231/12 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/415 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明提供了具有蛋白激酶B抑制活性的式(I)化合物：其中A是含有1至7个碳原子的饱和烃连接基团，该连接基团具有在R1和NR2R3之间延伸的最大5个原子的链长、和在E与NR2R3之间延伸的最大4个原子的链长，其中连接基团中的一个碳原子可以任选被氧或氮原子取代；并且其中连接基团A的碳原子可以任选地带有一个或多个选自氧代、氟和羟基的取代基，条件是当羟基存在时，其不位于相对于NR2R3基团的α碳原子上，和条件是当氧代存在时，其位于相对于NR2R3基团的α碳原子上；E是单环或双环碳环或杂环基团；R1是芳基或杂芳基；R2、R3、R4和R5如权利要求所定义。还提供了含有该化合物的药物组合物、制备该化合物的方法和其作为抗癌剂的用途。

公开(公告)号：CN101627042A

公开(公告)日：2010-01-13

申请号：CN200780050862.3

申请日：2007-12-20

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究所皇家癌症医院 ,  癌症研究科技有限公司 ,  阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： S·J·伍德海 ,  C·哈姆雷特 ,  M·L·韦当克 ,  H·F·索尔 ,  D·W·沃克 ,  I·柯林斯 ,  J·科德威 ,  T·F·达方斯卡麦哈迪 ,  R·W·A·路克 ,  Z·S·马图席维克 ,  G·R·卡尔 ,  J·J·摩里斯 ,  K·M·张

IPC: C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供式(I)化合物，其具有式(I)的PKA与PKB激酶抑制化合物：GP1JT2JN4RNH(I)或其盐、溶剂合物、互变异构体或N-氧化物，其中(1)GP为基团GP1：HET 2a a Q G(HNCO)f 7(R)x N*(GP1)(2)GP为基团GP2：10(R)r O 2a a QG(CH2)w NVHN*(GP2)，其中HET为含有至多4个杂原子环成员的单环状或双环状杂环族基团；环V为5至10个环成员的单环状或双环状杂芳基；且J1、J2、R4、R7、R10、Q2a、Ga、x、w及f均如权利要求书中所定义。

公开(公告)号：CN114630667B

公开(公告)日：2025-05-13

申请号：CN202080063860.3

申请日：2020-09-11

Applicant: 癌症研究所:皇家癌症医院

Inventor： U.班纳吉

IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及的方法包括将FAK抑制剂(例如，VS‑6063)与RAF/MEK双重抑制剂(例如，CH5 126766)组合施用，用于治疗受试者(例如人类)的异常细胞生长，例如癌症。

公开(公告)号：CN101686965B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN200880015813.0

申请日：2008-03-14

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院 ,  癌症研究科技有限公司

Inventor： S·J·伍德赫德 ,  D·C·里斯 ,  M·弗里德里克森 ,  K·M·格林肖

IPC: A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D301/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/415 ,  C07C215/32 ,  C07C247/10 ,  C07C309/30 ,  C07D231/12 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供包含(S)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇的组合物，其中该组合物基本不含(R)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇，或者该组合物含有(S)和(R)对映异构体的混合物，其中(S)对映异构体占优势。本发明还提供(S)2-氨基-1-(4-氯-苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)-苯基]-乙醇的制备方法、新的加工中间体和新的加工中间体的制备方法。

公开(公告)号：CN101765597A

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：CN200880019513.X

申请日：2008-04-14

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院

Inventor： P·J·戈德史密斯 ,  T·C·汉科克斯 ,  N·A·佩格 ,  S·J·舒特尔沃思 ,  E·A·德肖瓦 ,  S·普赖斯 ,  J·M·拉奇 ,  E·麦唐纳

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供式(I)的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2如本文所述。这些化合物是PI3K抑制剂，因此可以用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和病症，如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。

公开(公告)号：CN1922148A

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：CN200480042037.5

申请日：2004-12-23

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究科技有限公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院

Inventor： V·贝尔迪尼 ,  G·萨克斯蒂 ,  M·L·韦尔东克 ,  S·J·伍德赫德 ,  P·G·怀亚特 ,  R·G·博伊尔 ,  H·F·索尔 ,  D·W·沃尔克 ,  I·科林斯 ,  R·道恩哈姆 ,  R·A·E·卡尔

IPC: C07D231/12 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/415 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明提供了具有蛋白激酶B抑制活性的式(I)化合物，其中A是含有1至7个碳原子的饱和烃连接基团，该连接基团具有在R1和NR2R3之间延伸的最大5个原子的链长、和在E与NR2R3之间延伸的最大4个原子的链长，其中连接基团中的一个碳原子可以任选被氧或氮原子取代；并且其中连接基团A的碳原子可以任选地带有一个或多个选自氧代、氟和羟基的取代基，条件是当羟基存在时，其不位于相对于NR2R3基团的α碳原子上，和条件是当氧代存在时，其位于相对于NR2R3基团的α碳原子上；E是单环或双环碳环或杂环基团；R1是芳基或杂芳基；R2、R3、R4和R5如权利要求所定义。还提供了含有该化合物的药物组合物、制备该化合物的方法和其作为抗癌剂的用途。

公开(公告)号：CN111212836B

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN201880065806.5

申请日：2018-10-12

Applicant: 癌症研究所:皇家癌症医院

Inventor： 理查德·马雷 ,  卡洛琳·施普林格 ,  丹·尼库雷斯库-杜沃兹 ,  娜塔莉·米勒 ,  穆罕默德·阿尔贾拉 ,  阿方索·赞邦 ,  梁文颢 ,  黛博拉·斯密滕 ,  迈克尔·布朗 ,  唐浩然

IPC: C07D471/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/439

Abstract: 本发明涉及可用作赖氨酰氧化酶(LOX)和赖氨酰氧化酶样(LOXL)家族成员(LOXL1、LOXL2、LOXL3、LOXL4)抑制剂的化合物。此外，预期包含该化合物的药物组合物以及该化合物在治疗由LOX和LOXL介导的状况例如癌症中的用途。特别地，诸如本发明的化合物的LOX抑制剂可以用于治疗与EGFR相关的癌症。本发明还预期对LOX抑制剂预测响应性的生物标志物的识别。

公开(公告)号：CN101479263A

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200780023464.2

申请日：2007-04-25

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院 ,  癌症研究科技有限公司

Inventor： T·G·达维斯 ,  M·D·加雷特 ,  R·G·博伊尔 ,  I·科林斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4188 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明提供具有式(I)的化合物，或其盐、溶剂合物、互变异构体或N－氧化物，其中T是N或CR5；J1－J2是N＝C(R6)、(R7)C＝N、(R8)N－C(O)、(R8)2C－C(O)、N＝N或(R7)C＝C(R6)；A是在R1与NR2R3之间具有5个原子的最大链长且在E与NR2R3之间具有4个原子的最大链长的任选取代的饱和C1－7烃连接基团，连接基团内的一个碳原子被氧或氮任选置换；E是单环或双环碳环或杂环基或者非环基团X－G，其中X是CH2、O、S和NH，G是C1－4亚烷基链，其中一个碳原子被O、S或NH任选置换；R1是氢或芳基或杂芳基；R2和R3各自是氢、任选取代的C1－4烃基或任选取代的C1－4酰基；或者NR2R3形成咪唑基或具有4－7个环成员的饱和单环杂环基；或者NR2R3与A一起形成具有4－7个环成员的饱和单环杂环基，所述单环杂环基被C1－4烷基任选取代；或者NR2R3与连接基团A的相邻碳原子一起形成氰基；或者R1、A和NR2R3一起形成氰基；和R4、R5、R6、R7和R8各自独立选自氢和权利要求中限定的各种取代基，其中所述化合物用于：(a)治疗或预防其中需要调控(如抑制)ROCK激酶或蛋白激酶p70S6K的疾病或病症；和/或(b)治疗其中需要调控(如抑制)ROCK激酶或蛋白激酶p70S6K的受试者或患者群。

公开(公告)号：CN115515954A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202180018797.6

申请日：2021-03-03

Applicant: 椭圆制药有限公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院

Inventor： J·拉夫瑞 ,  N·凯尔克 ,  M·克莱纳 ,  G·哈尔伯特

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化合物A(6‑氯‑7‑(4‑(4‑氯苄基)哌嗪‑1‑基)‑2‑(1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶)的盐和多晶型形式，所述化合物是极光激酶和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)活性的抑制剂。本发明还涉及用于制备所述化合物的盐和多晶型形式的方法，涉及包含所述化合物的盐和多晶型形式的药物组合物，并且涉及所述化合物的盐和多晶型形式在治疗增殖性疾患诸如癌症以及其中牵涉极光激酶和/或FLT3活性的其他疾病或病症中的用途。