公开(公告)号：CN1922148B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200480042037.5

申请日：2004-12-23

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究科技有限公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院

Inventor： V·贝尔迪尼 ,  G·萨克斯蒂 ,  M·L·韦尔东克 ,  S·J·伍德赫德 ,  P·G·怀亚特 ,  R·G·博伊尔 ,  H·F·索尔 ,  D·W·沃尔克 ,  I·科林斯 ,  R·道恩哈姆 ,  R·A·E·卡尔

IPC: C07D231/12 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/415 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明提供了具有蛋白激酶B抑制活性的式(I)化合物：其中A是含有1至7个碳原子的饱和烃连接基团，该连接基团具有在R1和NR2R3之间延伸的最大5个原子的链长、和在E与NR2R3之间延伸的最大4个原子的链长，其中连接基团中的一个碳原子可以任选被氧或氮原子取代；并且其中连接基团A的碳原子可以任选地带有一个或多个选自氧代、氟和羟基的取代基，条件是当羟基存在时，其不位于相对于NR2R3基团的α碳原子上，和条件是当氧代存在时，其位于相对于NR2R3基团的α碳原子上；E是单环或双环碳环或杂环基团；R1是芳基或杂芳基；R2、R3、R4和R5如权利要求所定义。还提供了含有该化合物的药物组合物、制备该化合物的方法和其作为抗癌剂的用途。

公开(公告)号：CN1922148A

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：CN200480042037.5

申请日：2004-12-23

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究科技有限公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院

Inventor： V·贝尔迪尼 ,  G·萨克斯蒂 ,  M·L·韦尔东克 ,  S·J·伍德赫德 ,  P·G·怀亚特 ,  R·G·博伊尔 ,  H·F·索尔 ,  D·W·沃尔克 ,  I·科林斯 ,  R·道恩哈姆 ,  R·A·E·卡尔

IPC: C07D231/12 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/415 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明提供了具有蛋白激酶B抑制活性的式(I)化合物，其中A是含有1至7个碳原子的饱和烃连接基团，该连接基团具有在R1和NR2R3之间延伸的最大5个原子的链长、和在E与NR2R3之间延伸的最大4个原子的链长，其中连接基团中的一个碳原子可以任选被氧或氮原子取代；并且其中连接基团A的碳原子可以任选地带有一个或多个选自氧代、氟和羟基的取代基，条件是当羟基存在时，其不位于相对于NR2R3基团的α碳原子上，和条件是当氧代存在时，其位于相对于NR2R3基团的α碳原子上；E是单环或双环碳环或杂环基团；R1是芳基或杂芳基；R2、R3、R4和R5如权利要求所定义。还提供了含有该化合物的药物组合物、制备该化合物的方法和其作为抗癌剂的用途。