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公开(公告)号：CN101765597A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200880019513.X
申请日：2008-04-14
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 癌症研究所:皇家癌症医院
IPC: C07D403/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/04 , C07D401/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供式(I)的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2如本文所述。这些化合物是PI3K抑制剂，因此可以用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和病症，如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。
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公开(公告)号：CN102762576A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201080053938.X
申请日：2010-09-27
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： N·布拉奎尔 , S·多 , D·达德利 , A·J·福克斯 , R·希尔德 , T·赫夫龙 , M·琼斯 , A·科莱斯尼科夫 , C·努巴库 , A·G·奥利维罗 , S·普赖斯 , S·斯塔本 , 王岚
IPC: C07D498/04 , C07D498/14 , C07D519/00 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC classification number: C07D498/04 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D491/044 , C07D498/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明涉及式(I)苯并氧杂氮杂化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药用盐，其中Z1为CR1或N；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；Z4为CR4或N；且B为吡唑基环、咪唑基环或三唑基环，所述化合物具有抗癌活性且更具体为抑制PI3激酶活性。
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公开(公告)号：CN102762574B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201080053939.4
申请日：2010-09-27
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： N·布拉奎尔 , S·多 , D·达德利 , A·J·福克斯 , R·A·戈德史密斯 , R·希尔德 , T·赫夫龙 , A·科莱斯尼科夫 , C·恩达巴库 , A·G·奥利维罗 , S·普赖斯 , S·斯塔本 , 魏斌清
IPC: C07D495/04 , C07D495/14 , C07D513/04 , C07D513/14 , A61K31/381 , A61K31/429 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/04 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D249/14 , C07D495/14 , C07D513/04 , C07D513/14
Abstract: 本发明披露了式I的苯并氧杂化合物且包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢产物和药用盐，其中：Zw为CR1或N；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；Z4为CR4或N；且其中(i)X1为N且X2为S，(ii)X1为S且X2为N，(iii)X1为CR7且X2为S，(iv)X1为S且X2为CR7；(v)X1为NR8且X2为N，(vi)X1为N且X2为NR8，(vii)X1为CR7且X2为O，(viii)X1为O且X2为CR7，(ix)X1为CR7且X2为C(R7)2，(x)X1为C(R7)2且X2为CR7；(xi)X1为N且X2为O，或(xii)X1为O且X2为N，该化合物用于抑制脂质激酶包括p110α和PI3K其它同工型，以及用于治疗诸如由脂质激酶介导的癌症的病症。本发明披露了使用式I的化合物对哺乳动物细胞中所述病症或相关病理学病症进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗的方法。
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公开(公告)号：CN104744491B
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201510043641.X
申请日：2010-09-27
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： N·布拉奎尔 , S·多 , D·达德利 , A·J·福克斯 , R·希尔德 , T·赫夫龙 , M·琼斯 , A·科莱斯尼科夫 , C·努巴库 , A·G·奥利维罗 , S·普赖斯 , S·斯塔本 , 王岚
IPC: C07D498/04 , C07D491/044 , C07D498/14 , C07D519/00 , A61K31/553 , A61K31/4196 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/04 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D491/044 , C07D498/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明涉及式(I)苯并氧杂氮杂化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药用盐，其中Z1为CR1或N；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；Z4为CR4或N；且B为吡唑基环、咪唑基环或三唑基环，所述化合物具有抗癌活性且更具体为抑制PI3激酶活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102762576B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201080053938.X
申请日：2010-09-27
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： N·布拉奎尔 , S·多 , D·达德利 , A·J·福克斯 , R·希尔德 , T·赫夫龙 , M·琼斯 , A·科莱斯尼科夫 , C·努巴库 , A·G·奥利维罗 , S·普赖斯 , S·斯塔本 , 王岚
IPC: C07D498/04 , C07D498/14 , C07D519/00 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC classification number: C07D498/04 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D491/044 , C07D498/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明涉及式(I)苯并氧杂氮杂化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药用盐，其中Z1为CR1或N；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；Z4为CR4或N；且B为吡唑基环、咪唑基环或三唑基环，所述化合物具有抗癌活性且更具体为抑制PI3激酶活性。
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公开(公告)号：CN104744491A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201510043641.X
申请日：2010-09-27
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： N·布拉奎尔 , S·多 , D·达德利 , A·J·福克斯 , R·希尔德 , T·赫夫龙 , M·琼斯 , A·科莱斯尼科夫 , C·努巴库 , A·G·奥利维罗 , S·普赖斯 , S·斯塔本 , 王岚
IPC: C07D498/04 , C07D491/044 , C07D498/14 , C07D519/00 , A61K31/553 , A61K31/4196 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/04 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D491/044 , C07D498/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明涉及式(I)苯并氧杂氮杂化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药用盐，其中Z1为CR1或N；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；Z4为CR4或N；且B为吡唑基环、咪唑基环或三唑基环，所述化合物具有抗癌活性且更具体为抑制PI3激酶活性。
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公开(公告)号：CN102762574A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201080053939.4
申请日：2010-09-27
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： N·布拉奎尔 , S·多 , D·达德利 , A·J·福克斯 , R·A·戈德史密斯 , R·希尔德 , T·赫夫龙 , A·科莱斯尼科夫 , C·恩达巴库 , A·G·奥利维罗 , S·普赖斯 , S·斯塔本 , 魏斌清
IPC: C07D495/04 , C07D495/14 , C07D513/04 , C07D513/14 , A61K31/381 , A61K31/429 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/04 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D249/14 , C07D495/14 , C07D513/04 , C07D513/14
Abstract: 本发明披露了式I的苯并氧杂化合物且包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢产物和药用盐，其中：Zw为CR1或N；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；Z4为CR4或N；且其中(i)X1为N且X2为S，(ii)X1为S且X2为N，(iii)X1为CR7且X2为S，(iv)X1为S且X2为CR7；(v)X1为NR8且X2为N，(vi)X1为N且X2为NR8，(vii)X1为CR7且X2为O，(viii)X1为O且X2为CR7，(ix)X1为CR7且X2为C(R7)2，(x)X1为C(R7)2且X2为CR7；(xi)X1为N且X2为O，或(xii)X1为O且X2为N，该化合物用于抑制脂质激酶包括p110α和PI3K其它同工型，以及用于治疗诸如由脂质激酶介导的癌症的病症。本发明披露了使用式I的化合物对哺乳动物细胞中所述病症或相关病理学病症进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗的方法。
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公开(公告)号：CN101790525A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN200880019760.X
申请日：2008-04-14
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 癌症研究所-皇家病症医院
Inventor： S·J·贝克 , P·J·戈德史密斯 , T·C·汉科克斯 , N·A·佩格 , S·J·舒特尔沃思 , E·A·德肖瓦 , S·L·克林特尔 , S·普赖斯 , J·M·拉奇 , E·麦唐纳
IPC: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14
Abstract: 本发明提供式(I)的嘧啶化合物。该化合物是PI3K抑制剂，因此可以用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和病症，如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。
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公开(公告)号：CN101479277A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200780023737.3
申请日：2007-04-25
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/519
Abstract: 式(Ia)或(Ib)的噻吩并嘧啶，其中R1、R2、R3在权利要求书中定义。
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