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公开(公告)号：CN118852050A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410882218.8
申请日：2024-07-03
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D277/18 , C07D513/14 , C07C67/28 , C07C69/76
摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种新型左旋咪唑中间体化合物及其制备方法，所述新型左旋咪唑中间体化合物具有式(Ⅲ)所示结构，本发明还涉及使用所述新型左旋咪唑中间体化合物制备左旋咪唑的方法，以及制得的左旋咪唑在制备其药学可接受的盐中的用途，本发明还公开了S构型3‑(β‑氯代苯乙基)‑2‑亚氨基噻唑烷消旋的方法，实现了S异构体的回收利用。本发明的反应条件温和、操作简便、原材料成本低廉，更适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115974925B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202211616602.0
申请日：2022-12-15
申请人： 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC分类号： C07F9/6574 , A61K31/665 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲状腺激素受体β激动剂及其应用，该激动剂含有式(I)所示化合物和/或其药学上可接受的衍生物，#imgabs0#本发明提供的化合物或/和其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药可用于治疗和/或预防与THR‑β活性有关的疾病，与现有技术相比，本发明的甲状腺激素受体β激动剂化合物在体内吸收效果更好，血药浓度更高，有利于化合物产生更好的抗NASH效果。
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公开(公告)号：CN117466808B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202311810665.4
申请日：2023-12-27
申请人： 烟台新药创制山东省实验室 , 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D213/69
摘要： 本发明属于杂环化合物合成技术领域，涉及一种6‑烷基‑2,4‑二羟基吡啶类衍生物的制备方法，包括S1乙酰乙酸烷基酯（III）与羧酸酯（VIII）的亲核加成‑消除反应；S2吡啶环的合成。本发明从羧酸酯（VIII）出发，先与乙酰乙酸烷基酯经过亲核加成‑消除反应，得到3,5‑二氧代羧酸酯再与氨水环合，仅需两步反应即可快速高效合成6‑烷基‑2,4‑二羟基吡啶类衍生物，此方法反应路线极短、操作简便、成本低廉、绿色环保、生产效率高达38%，适合6‑烷基‑2,4‑二羟基吡啶类衍生物大规模制备。
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公开(公告)号：CN117466808A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311810665.4
申请日：2023-12-27
申请人： 烟台新药创制山东省实验室 , 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D213/69
摘要： 本发明属于杂环化合物合成技术领域，涉及一种6‑烷基‑2,4‑二羟基吡啶类衍生物的制备方法，包括S1乙酰乙酸烷基酯（III）与羧酸酯（VIII）的亲核加成‑消除反应；S2吡啶环的合成。本发明从羧酸酯（VIII）出发，先与乙酰乙酸烷基酯经过亲核加成‑消除反应，得到3,5‑二氧代羧酸酯再与氨水环合，仅需两步反应即可快速高效合成6‑烷基‑2,4‑二羟基吡啶类衍生物，此方法反应路线极短、操作简便、成本低廉、绿色环保、生产效率高达38%，适合6‑烷基‑2,4‑二羟基吡啶类衍生物大规模制备。
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公开(公告)号：CN117462503A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311416889.7
申请日：2023-10-30
申请人： 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC分类号： A61K9/22 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K47/04 , A61K9/32 , A61K31/635 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种塞来昔布速释缓释双释放制剂及其制备方法，包括速释部分与缓释部分；按质量百分比计，速释部分包括组分：碱性空白丸芯10％～80％，药物层20％～90％；缓释部分包括组分：碱性空白丸芯8％～77.6％，药物层19.4％～72％，缓释包衣层3％～20％；药物层包括组分：塞来昔布20％～70％，稳定剂0.2％～40％，保护剂I 0.01％～40％，保护剂II 0.01％～20％。本发明的双释放制剂中的塞来昔布的溶解性及生物利用度得以提高，口服后能够快速释放药物达到较高的起始药物浓度，迅速发挥疗效，且能够维持稳定的血药浓度，持续起效。
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公开(公告)号：CN117105906A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311369426.X
申请日：2023-10-23
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D333/20 , A61K31/381 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及罗替戈汀前药衍生物、其药物组合物及其在制备用于预防或治疗与多巴胺受体有关疾病中的用途。罗替戈汀前药衍生物，包括具有式（Ⅰ）所示结构的化合物：本发明的罗替戈汀前药衍生物在体内经酯酶代谢产生罗替戈汀，使罗替戈汀的血药浓度波动小，有效血药浓度维持时间长，可以降低给药次数，提高患者顺应性。
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公开(公告)号：CN116514926A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310744379.6
申请日：2023-06-25
申请人： 烟台药物研究所
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种抗肿瘤阳离子两亲肽及其应用，所述抗肿瘤阳离子两亲肽氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明的抗肿瘤阳离子两多肽含有15个氨基酸，分子相对较小，仅带有50%的疏水性氨基酸以及一定数量的碱性氨基酸，在生理条件下带正电荷，在水溶液里呈松散结构，具有一定折叠形状的两亲二级结构特征；所述抗肿瘤阳离子两亲肽可通过人工合成的方式大量制备，其对正常细胞无毒，半衰期长，能有效抑制肿瘤细胞活性，为肿瘤的治疗及预防提供了新的思路与方法。
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公开(公告)号：CN115894554A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211622034.5
申请日：2022-12-16
申请人： 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC分类号： C07F9/38
摘要： 本发明涉及一种膦酸化合物的制备方法，属于药物合成技术领域，主要包括以下步骤：(1)2‑异丙基‑4‑溴苯酚、苄卤、碱亲核取代得式Ⅱ化合物；(2)2,6‑二甲基‑4‑羟基苯甲醛、三异丙基氯硅烷反应得到式Ⅲ化合物；(3)将式Ⅱ化合物溶解，加入正丁基锂、式Ⅲ化合物搅拌反应，得到式Ⅳ化合物；(4)将式Ⅳ化合物溶解，加入四丁基氟化铵脱保护得到式Ⅴ化合物；(5)将式Ⅴ化合物溶解，依次加入碱、对甲苯磺酰氧亚甲基膦酸酯反应得到式Ⅵ化合物；(6)将式Ⅵ化合物溶解，加入钯炭脱保护得到((4‑(4‑羟基‑3‑异丙基苯甲基)‑3,5‑二甲基苯氧基)甲基)膦酸。本发明的制备方法原料无毒环保，反应条件温和、操作简便。
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公开(公告)号：CN109988297B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201810003832.7
申请日：2018-01-03
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C08G65/337 , C08G65/30 , C07F15/00
摘要： 本发明涉及一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体的制备方法，包括如下步骤：1)奥沙利铂在双氧水的作用下发生氧化反应得氧化奥沙利铂Ⅰ；2)氧化奥沙利铂于酸催化剂的作用下分别与丁二酸酐、烷基化胺甲酸发生缩合脱水反应制得单羧化并烷基化奥沙利铂Ⅱ；3)单羧化并烷基化奥沙利铂经羟基活化剂活化羟基后与聚乙二醇胺发生缩合脱水反应制得烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体；本发明的有益效果是：本发明提供的两亲性奥沙利铂前体的制备方法缩短了合成步骤，极大的简化了操作、降低了成本，并且运用重结晶的方法提高了产品纯度，使其适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN111718325A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910224247.4
申请日：2019-03-22
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D239/48 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07F9/6558 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K31/66 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P35/02 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及一种2,4,5-取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用，具有如下分子结构或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或前药分子：本发明提供的2,4,5-取代嘧啶类化合物对细胞毒性低且对EGFR具有高选择的抑制性，其在较低浓度(如纳摩尔浓度)下即可抑制EGFR耐药性突变酶(如T790M/L858R/C797S突变酶)及其细胞株的增殖，因而可以用来治疗EGFR突变导致的疾病，有望开发成新一代的EGFR抑制剂。
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