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公开(公告)号：CN115974925B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202211616602.0
申请日：2022-12-15
Applicant: 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07F9/6574 , A61K31/665 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲状腺激素受体β激动剂及其应用，该激动剂含有式(I)所示化合物和/或其药学上可接受的衍生物，#imgabs0#本发明提供的化合物或/和其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药可用于治疗和/或预防与THR‑β活性有关的疾病，与现有技术相比，本发明的甲状腺激素受体β激动剂化合物在体内吸收效果更好，血药浓度更高，有利于化合物产生更好的抗NASH效果。
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公开(公告)号：CN115894554A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211622034.5
申请日：2022-12-16
Applicant: 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07F9/38
Abstract: 本发明涉及一种膦酸化合物的制备方法，属于药物合成技术领域，主要包括以下步骤：(1)2‑异丙基‑4‑溴苯酚、苄卤、碱亲核取代得式Ⅱ化合物；(2)2,6‑二甲基‑4‑羟基苯甲醛、三异丙基氯硅烷反应得到式Ⅲ化合物；(3)将式Ⅱ化合物溶解，加入正丁基锂、式Ⅲ化合物搅拌反应，得到式Ⅳ化合物；(4)将式Ⅳ化合物溶解，加入四丁基氟化铵脱保护得到式Ⅴ化合物；(5)将式Ⅴ化合物溶解，依次加入碱、对甲苯磺酰氧亚甲基膦酸酯反应得到式Ⅵ化合物；(6)将式Ⅵ化合物溶解，加入钯炭脱保护得到((4‑(4‑羟基‑3‑异丙基苯甲基)‑3,5‑二甲基苯氧基)甲基)膦酸。本发明的制备方法原料无毒环保，反应条件温和、操作简便。
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公开(公告)号：CN115974925A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211616602.0
申请日：2022-12-15
Applicant: 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07F9/6574 , A61K31/665 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲状腺激素受体β激动剂及其应用，该激动剂含有式(I)所示化合物和/或其药学上可接受的衍生物，本发明提供的化合物或/和其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药可用于治疗和/或预防与THR‑β活性有关的疾病，与现有技术相比，本发明的甲状腺激素受体β激动剂化合物在体内吸收效果更好，血药浓度更高，有利于化合物产生更好的抗NASH效果。
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公开(公告)号：CN118290483A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202310013636.9
申请日：2023-01-05
Applicant: 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07F9/6571 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种哒嗪酮类化合物及其应用，哒嗪酮类化合物包括下式Ⅰ所示的化合物结构。本发明的化合物具有哒嗪酮母核结构，利用HepDirect前药设计构建光学活性肝脏靶向甲状腺素受体β激动剂，相对于现有的肝脏靶向甲状腺素受体β激动剂VK‑2809，本发明的化合物改变其关键药效团，达到提供抗NASH活性和肝脏靶向性，降低肝外组织副作用的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113956213A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111401767.1
申请日：2021-11-19
Applicant: 烟台药物研究所
IPC: C07D277/24 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一类2，4‑二取代噻唑结构的PPARα/δ双重激动剂，含有有效量的式(I)所示化合物或/和其药学上可接受的衍生物：所述的衍生物包括盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药。本发明提供的PPARα/δ双重激动剂可用于治疗和/或预防与PPARα/δ活性有关的疾病，例如糖尿病、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111718325A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910224247.4
申请日：2019-03-22
Applicant: 烟台药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D239/48 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07F9/6558 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K31/66 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P35/02 , A61P37/00
Abstract: 本发明涉及一种2,4,5-取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用，具有如下分子结构或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或前药分子：本发明提供的2,4,5-取代嘧啶类化合物对细胞毒性低且对EGFR具有高选择的抑制性，其在较低浓度(如纳摩尔浓度)下即可抑制EGFR耐药性突变酶(如T790M/L858R/C797S突变酶)及其细胞株的增殖，因而可以用来治疗EGFR突变导致的疾病，有望开发成新一代的EGFR抑制剂。
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公开(公告)号：CN113861196A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111402030.1
申请日：2021-11-19
Applicant: 烟台药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P9/04 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及一类4，6‑二取代嘧啶结构的DPP‑IV抑制剂，含有有效量的式(I)所示化合物或/和其药学上可接受的衍生物：所述的衍生物包括盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药。本发明提供的DPP‑IV抑制剂可用于治疗和/或预防与DPP‑IV活性过高或者与DPP‑IV过度表达有关的疾病，例如糖尿病、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝、心衰等，对DPP‑IV具有良好的抑制作用，具有较好的降血糖活性。
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公开(公告)号：CN113861196B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111402030.1
申请日：2021-11-19
Applicant: 烟台药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P9/04 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及一类4，6‑二取代嘧啶结构的DPP‑IV抑制剂，含有有效量的式(I)所示化合物或/和其药学上可接受的衍生物：所述的衍生物包括盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药。本发明提供的DPP‑IV抑制剂可用于治疗和/或预防与DPP‑IV活性过高或者与DPP‑IV过度表达有关的疾病，例如糖尿病、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝、心衰等，对DPP‑IV具有良好的抑制作用，具有较好的降血糖活性。
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公开(公告)号：CN113354644B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202010141466.9
申请日：2020-03-04
Applicant: 烟台药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P9/04 , A61K31/519 , A61K31/541
Abstract: 本发明涉及一类用作DPP‑IV抑制剂的吡唑并嘧啶结构的化合物，其结构式如下：本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物能够用于治疗和/或预防与DPP‑IV活性过高或者与DPP‑IV过度表达有关的疾病，尤其是糖尿病、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝和心衰等，具有较好的降血糖活性。
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公开(公告)号：CN113354644A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202010141466.9
申请日：2020-03-04
Applicant: 烟台药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P9/04 , A61K31/519 , A61K31/541
Abstract: 本发明涉及一类用作DPP‑IV抑制剂的吡唑并嘧啶结构的化合物，其结构式如下：本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物能够用于治疗和/或预防与DPP‑IV活性过高或者与DPP‑IV过度表达有关的疾病，尤其是糖尿病、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝和心衰等，具有较好的降血糖活性。
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