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公开(公告)号：CN118453511A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410640514.7
申请日：2024-05-22
申请人： 烟台药物研究所
摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种稳定的棕榈酸帕利哌酮长效组合物及其制备方法。所述稳定的棕榈酸帕利哌酮长效组合物的制备方法包括：制备棕榈酸帕利哌酮的混悬液；将混悬液灌注于双腔室注射器中，冷冻干燥；该双腔室注射器进行第一次加塞后，在分开的隔室中灌注复溶用液体；该双腔室注射器进行第二次加塞，即得棕榈酸帕利哌酮长效组合物。本发明的棕榈酸帕利哌酮长效组合物以棕榈酸帕利哌酮为有效成分，其填充于具有双腔室结构的注射器中，使用方便，且具有良好的再分散性和物理稳定性。
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公开(公告)号：CN117466959A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311424154.9
申请日：2023-10-30
申请人： 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种肝靶向化合物、缀合物及应用，所述肝靶向化合物，具有式Ⅰ所示的结构，T为靶向基团，B为分支结构，L1为连接基团，L2为靶向基团和分支结构之间的连接部分，X选自2‑6之间的整数。本发明的肝靶向化合物和缀合物结构明确，将多个半乳糖、半乳糖胺或半乳糖胺衍生物分子链接成三簇或四簇分子，形成分子簇形式，对ASGPR的亲和力明显高于单糖亲和力，能够提高药物肝靶向的递送能力，递送效率高，并维持长效的抑制效果；且合成路线清晰，制备工艺简单。
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公开(公告)号：CN117105906B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311369426.X
申请日：2023-10-23
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D333/20 , A61K31/381 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及罗替戈汀前药衍生物、其药物组合物及其在制备用于预防或治疗与多巴胺受体有关疾病中的用途。罗替戈汀前药衍生物，包括具有式（Ⅰ）所示结构的化合物： 本发明的罗替戈汀前药衍生物在体内经酯酶代谢产生罗替戈汀，使罗替戈汀的血药浓度波动小，有效血药浓度维持时间长，可以降低给药次数，提高患者顺应性。
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公开(公告)号：CN117003819A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210472255.2
申请日：2022-04-29
申请人： 烟台药物研究所
摘要： 本发明涉及一种肿瘤受体靶向的美登素多肽偶联物及其制备方法和应用，具有如式Ⅰ所示的分子结构：#imgabs0#其中，R1‑SH为美登素DM1或DM4。本发明提供的肿瘤受体靶向的美登素多肽偶联物能够实现药物的靶向递送，本发明通过在肿瘤表面受体靶向肽的羧基端引入含有‑SH反应基团的半胱氨酸，进而在靶向多肽上引入具有抗肿瘤活性的美登素，可以通过靶向肿瘤表面受体携带药物快速进入细胞，增加了药物疗效，降低对正常细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN114315866B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202011063877.7
申请日：2020-09-30
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D513/04
摘要： 本发明公开了一种盐酸左旋咪唑的合成方法，采用L‑扁桃酸作为起始反应物，经酯化、胺解、还原、氯代、缩合、环和、成盐等步骤合成盐酸左旋咪唑，有三个类似的合成路线。与氧化苯乙烯合成盐酸四咪唑、盐酸四咪唑拆分制备盐酸左旋咪唑的方法相比，本发明合成方法避免使用刺激性气味的氧化苯乙烯，具有环保和劳动保护方面的优势；不经过拆分步骤，直接合成盐酸四咪唑，克服了拆分步骤工序冗长、三废产生量大、产品成本较高的缺点。与不对称催化氢化合成盐酸左旋咪唑方法相比，避免了昂贵手性催化剂的使用，成本大幅度降低，不需要使用催化氢化反应，提高了工艺安全性。
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公开(公告)号：CN115429756B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202111304923.2
申请日：2021-11-05
申请人： 烟台药物研究所
摘要： 本发明涉及一种阿苯达唑脂质复合物及其制备方法和应用，所述复合物包括阿苯达唑与脂质材料，所述阿苯达唑与脂质材料通过分子间非共价键复合，所述阿苯达唑与脂质材料的摩尔比为1：(0.1～20)。本发明通过将阿苯达唑与脂质材料以非共价键的形式结合形成复合物，本发明提供的复合物具有有效提高阿苯达唑的脂溶性的优点，克服了溶解性对阿苯达唑制剂研制的限制，为阿苯达唑高效递送制剂的研制提供了良好的中间载体。
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公开(公告)号：CN116063354A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202211578890.5
申请日：2022-12-05
申请人： 烟台药物研究所
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种还原响应化疗‑免疫治疗前药、纳米胶束及制备方法，所述前药是在奥沙利铂基础上，经过氧化、烷基化、酰胺化以及酯化等多步反应，得到还原响应化疗‑免疫治疗前药。本发明利用乳化‑溶剂挥发法将所述纳米前药制备得纳米胶束，所述纳米胶束粒径大小适宜，包封率较高，具有较好的稳定性和生物安全性，具有良好的粒径电位、分散性及体外释放行为；OID纳米胶束进入体内后还可释放出具有免疫调节作用的IDO抑制剂，协同化疗和免疫调控，起到联合治疗的效果，可有效抑制HT29肿瘤的生长，为癌症及免疫逃逸的治疗提供了新的策略和思路，在医药学领域有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110642796B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN201810681209.7
申请日：2018-06-27
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种式(1)所示的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐：其中，R1选自一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、羟基或磺酰异丙基；R2选自甲氧基、乙氧基、3‑甲醚乙氧基、4‑甲基哌嗪乙氧基、4‑(N,N‑二甲基)氨基‑2‑丁烯酰胺基或2‑吗啉乙氧基；R3选自甲基、乙基或乙酰基，本发明提供的喹唑啉类衍生物、所述喹唑啉类衍生物在药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体以及前药均具有显著的EGFR抑制活性，其对EGFR、T790M和C797S耐药突变具有较高的体外抑制活性，在治疗EGFR相关的疾病治疗中具有显著的疗效。
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公开(公告)号：CN114315866A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202011063877.7
申请日：2020-09-30
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D513/04
摘要： 本发明公开了一种盐酸左旋咪唑的合成方法，采用L‑扁桃酸作为起始反应物，经酯化、胺解、还原、氯代、缩合、环和、成盐等步骤合成盐酸左旋咪唑，有三个类似的合成路线。与氧化苯乙烯合成盐酸四咪唑、盐酸四咪唑拆分制备盐酸左旋咪唑的方法相比，本发明合成方法避免使用刺激性气味的氧化苯乙烯，具有环保和劳动保护方面的优势；不经过拆分步骤，直接合成盐酸四咪唑，克服了拆分步骤工序冗长、三废产生量大、产品成本较高的缺点。与不对称催化氢化合成盐酸左旋咪唑方法相比，避免了昂贵手性催化剂的使用，成本大幅度降低，不需要使用催化氢化反应，提高了工艺安全性。
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公开(公告)号：CN110314237A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810293840.X
申请日：2018-03-30
申请人： 烟台药物研究所
摘要： 本发明涉及一种还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物及其制备方法和应用，其具有如式Ⅰ所示的分子结构式：其中，Aaa1为L或D型Lys；Aaa2为L或D型的Lys或Arg；X为L或D型的Ac-Cys；Y为NH或O；ROH为疏水性抗肿瘤药物；n为1或2。本发明提供的还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物能够实现靶向给药，且能组装成纳米胶束，延长体内循环时间，靶向多肽能够将抗肿瘤药物运送到特定的肿瘤细胞，药物进入肿瘤细胞后发挥二硫键在肿瘤部位特异性降解的特点，迅速释放抗肿瘤药物，与常规的2,2′-二硫代二乙酸、3,3′-二硫代二丙酸等连接臂相比，无需通过进一步水解就可以得到原药分子形式的抗癌药物，增加了药物疗效，降低对正常细胞的毒副作用。
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