公开(公告)号：CN115974925B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202211616602.0

申请日：2022-12-15

Applicant: 烟台药物研究所 ,  烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 林超 ,  李沛伍 ,  魏鹏 ,  王茂昌 ,  刘晨鹤 ,  李亚平

IPC: C07F9/6574 ,  A61K31/665 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲状腺激素受体β激动剂及其应用，该激动剂含有式(I)所示化合物和/或其药学上可接受的衍生物，#imgabs0#本发明提供的化合物或/和其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药可用于治疗和/或预防与THR‑β活性有关的疾病，与现有技术相比，本发明的甲状腺激素受体β激动剂化合物在体内吸收效果更好，血药浓度更高，有利于化合物产生更好的抗NASH效果。

公开(公告)号：CN115894554A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211622034.5

申请日：2022-12-16

Applicant: 烟台药物研究所 ,  烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 李沛伍 ,  林超 ,  刘晨鹤 ,  王茂昌 ,  魏鹏 ,  李亚平

IPC: C07F9/38

Abstract: 本发明涉及一种膦酸化合物的制备方法，属于药物合成技术领域，主要包括以下步骤：(1)2‑异丙基‑4‑溴苯酚、苄卤、碱亲核取代得式Ⅱ化合物；(2)2,6‑二甲基‑4‑羟基苯甲醛、三异丙基氯硅烷反应得到式Ⅲ化合物；(3)将式Ⅱ化合物溶解，加入正丁基锂、式Ⅲ化合物搅拌反应，得到式Ⅳ化合物；(4)将式Ⅳ化合物溶解，加入四丁基氟化铵脱保护得到式Ⅴ化合物；(5)将式Ⅴ化合物溶解，依次加入碱、对甲苯磺酰氧亚甲基膦酸酯反应得到式Ⅵ化合物；(6)将式Ⅵ化合物溶解，加入钯炭脱保护得到((4‑(4‑羟基‑3‑异丙基苯甲基)‑3,5‑二甲基苯氧基)甲基)膦酸。本发明的制备方法原料无毒环保，反应条件温和、操作简便。

公开(公告)号：CN118290483A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202310013636.9

申请日：2023-01-05

Applicant: 烟台药物研究所 ,  烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 林超 ,  李沛伍 ,  王茂昌 ,  魏鹏 ,  刘晨鹤 ,  李亚平

IPC: C07F9/6571 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种哒嗪酮类化合物及其应用，哒嗪酮类化合物包括下式Ⅰ所示的化合物结构。本发明的化合物具有哒嗪酮母核结构，利用HepDirect前药设计构建光学活性肝脏靶向甲状腺素受体β激动剂，相对于现有的肝脏靶向甲状腺素受体β激动剂VK‑2809，本发明的化合物改变其关键药效团，达到提供抗NASH活性和肝脏靶向性，降低肝外组织副作用的效果。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115974925A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211616602.0

申请日：2022-12-15

Applicant: 烟台药物研究所 ,  烟台新药创制山东省实验室

Inventor： 林超 ,  李沛伍 ,  魏鹏 ,  王茂昌 ,  刘晨鹤 ,  李亚平

IPC: C07F9/6574 ,  A61K31/665 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲状腺激素受体β激动剂及其应用，该激动剂含有式(I)所示化合物和/或其药学上可接受的衍生物，本发明提供的化合物或/和其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药可用于治疗和/或预防与THR‑β活性有关的疾病，与现有技术相比，本发明的甲状腺激素受体β激动剂化合物在体内吸收效果更好，血药浓度更高，有利于化合物产生更好的抗NASH效果。