公开(公告)号：CN109988297A

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201810003832.7

申请日：2018-01-03

申请人： 烟台药物研究所

发明人： 谢洪磊 ,  李亚平 ,  田杰 ,  侯玉乾 ,  付元磊 ,  李燕

IPC分类号： C08G65/337 ,  C08G65/30 ,  C07F15/00

摘要： 本发明涉及一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体的制备方法，包括如下步骤：1)奥沙利铂在双氧水的作用下发生氧化反应得氧化奥沙利铂Ⅰ；2)氧化奥沙利铂于酸催化剂的作用下分别与丁二酸酐、烷基化胺甲酸发生缩合脱水反应制得单羧化并烷基化奥沙利铂Ⅱ；3)单羧化并烷基化奥沙利铂经羟基活化剂活化羟基后与聚乙二醇胺发生缩合脱水反应制得烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体；本发明的有益效果是：本发明提供的两亲性奥沙利铂前体的制备方法缩短了合成步骤，极大的简化了操作、降低了成本，并且运用重结晶的方法提高了产品纯度，使其适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN109988297B

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN201810003832.7

申请日：2018-01-03

申请人： 烟台药物研究所

发明人： 谢洪磊 ,  李亚平 ,  田杰 ,  侯玉乾 ,  付元磊 ,  李燕

IPC分类号： C08G65/337 ,  C08G65/30 ,  C07F15/00

摘要： 本发明涉及一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体的制备方法，包括如下步骤：1)奥沙利铂在双氧水的作用下发生氧化反应得氧化奥沙利铂Ⅰ；2)氧化奥沙利铂于酸催化剂的作用下分别与丁二酸酐、烷基化胺甲酸发生缩合脱水反应制得单羧化并烷基化奥沙利铂Ⅱ；3)单羧化并烷基化奥沙利铂经羟基活化剂活化羟基后与聚乙二醇胺发生缩合脱水反应制得烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体；本发明的有益效果是：本发明提供的两亲性奥沙利铂前体的制备方法缩短了合成步骤，极大的简化了操作、降低了成本，并且运用重结晶的方法提高了产品纯度，使其适宜工业化生产。