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公开(公告)号：CN104447640B
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201410714845.7
申请日：2014-12-01
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C07D307/54 , C07D405/12 , A61K31/341 , A61K31/4045 , A61P25/28 , C07D307/46
CPC分类号： C07D307/54 , C07D307/46 , C07D405/12
摘要： 本发明公开了具有表皮生长因子受体(EGFR)抑制活性的3?呋喃基?2?氰基?2?丙烯酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在治疗老年痴呆(AD)疾病中的应用。所述新化合物如式I所示，其中R1选自H、C1?C6烷基、C2?C6烯基、C2?C6炔基和C3?C6环烷基组成的组；R2选自由烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、烷芳基、芳烷基和杂芳烷基组成的组；X选自由CH2、NH、O和S组成的组；m、n均为大于等于零的整数。
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公开(公告)号：CN104448295A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410715522.X
申请日：2014-12-01
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C08G65/48 , A61K47/48 , A61K31/436 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/14 , A61P9/00 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/10 , A61P25/00 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/436 , A61K47/48215 , A61K47/48338 , A61K47/60 , A61K47/65 , C07D498/18 , C08G65/331 , C08G65/3311 , C08G65/33303 , C08G65/33396 , C08G2650/30 , C08L2203/02
摘要： 本发明提供一种式I的化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有所述式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。在本发明的化合物中，聚乙二醇分子的每个端基通过多爪寡肽，可键合多个雷帕霉素分子，提高了药物负载率。所述化合物可用来诱导免疫抑制和治疗移植排斥、自免疫性疾病、实体肿瘤、真菌感染以及心脑血管疾病。
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公开(公告)号：CN101168594B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200610150011.3
申请日：2006-10-24
申请人： 北京键凯科技有限公司
CPC分类号： C07K5/021 , A61K47/60 , C07K5/06026 , C07K5/06086 , C07K5/0806 , C07K5/1008 , C07K7/02
摘要： 一种由通式I表示的由聚乙二醇与寡肽形成的化合物：其中，i，j，p，q为整数，i＝1，2，…，j；j≥2；p＝1，2，…q；q≥1；PEGi是聚乙二醇链；Xi是连接基团；A源自于寡肽，包含2-20个氨基酸，且至少有两个氨基酸是不相同的；Fp是活性基团。所述的化合物可以通过Fp键合上大分子的蛋白质或多肽或者小分子的天然药物活性成分，以改善药物分子在体内的生理作用，或者保证适当的药物浓度并提供缓释功能。
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公开(公告)号：CN1318426C
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN200480005763.X
申请日：2004-12-02
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C07D493/18 , A61K31/34 , A61P35/00 , C07D307/00
CPC分类号： C07D491/08
摘要： 新型的斑蝥胺和去甲斑蝥胺衍生物(I)，及其中间产物(II)，其中，P是乙二醇寡聚物或氨基酸寡聚物，以及去甲斑蝥胺衍生物(I)与聚乙二醇的结合物(III)。所述的斑蝥胺和去甲斑蝥胺衍生物(I)及其中间产物(II)和与聚乙二醇的结合物(III)具有提高的水溶性和较小的毒副作用，显示增强的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN1867578A
公开(公告)日：2006-11-22
申请号：CN200480029778.X
申请日：2004-11-05
申请人： 北京键凯科技有限公司
CPC分类号： C08G65/329 , A61K31/56 , C07J53/00 , C08G65/33303 , C08H8/00
摘要： 一种亲水性聚合物－黄杨木提取物或其衍生物的结合物，该结合物是将黄杨木提取物如环常绿黄杨碱D等通过如聚乙二醇的所述亲水性聚合物修饰后，以达到提高该类药物的水溶性和延长其在生物体中的循环半衰期。
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公开(公告)号：CN1676525A
公开(公告)日：2005-10-05
申请号：CN200410029615.3
申请日：2004-03-29
申请人： 北京键凯科技有限公司
CPC分类号： C08G65/333 , A61K31/34 , A61K47/595 , A61K47/60 , C07D493/22
摘要： 亲水性聚合物—雷公藤提取物或其衍生物的结合物(I)和(II)，其中，P为亲水性聚合物，优选为聚乙二醇；L、X和Z为连接基团，D为雷公藤提取物或其衍生物。该结合物提高了雷公藤提取物或其衍生物的水溶性，降低其毒性并延长了其在生物体中的循环半衰期。
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公开(公告)号：CN1611524A
公开(公告)日：2005-05-04
申请号：CN200310101688.4
申请日：2003-10-28
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C08G65/329 , C07D207/40 , C07K14/555 , A61K47/48 , A61K9/00
摘要： 通式I的聚乙二醇氨基酸N－内环羰酐活性衍生物，其中，n和m是1－6的整数；j是1－20的整数；X为连接基团，Y为PEG本身的一个羟基或者被C1－12烷氧基、环烷氧基或芳烷氧基封端。还提供了通式I的衍生物与含有自由氨基的物质，如蛋白、多肽、合成聚合物和治疗药剂形成的键合物，这种键合物具有提高的生物利用度、生理半衰期和水溶性。还提供了由该活性衍生物本身聚合、或者与其他聚合物前提或其他小分子氨基酸化合物共聚得到的凝胶。以及制备这种衍生物的方法和凝胶的医药用途。
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公开(公告)号：CN1556801A
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN03801109.3
申请日：2003-03-20
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C07D311/28 , C07D311/34 , C07D311/26 , C07H17/04 , C07H17/06 , A61K31/352 , A61K31/35
摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇与黄酮及类黄酮药物形成的结合物，该结合物是将类黄酮，如葛根素、羟基异黄酮、黄苓甙元以及黄苓甙等通过聚乙二醇修饰后，以达到提高类黄酮类药物的亲水性和延长其在生物体中的循环半衰期，无毒、基本无免疫原性的亲水性聚乙二醇支载药物分子，提高该药物的用药便利性和治疗效果。
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公开(公告)号：CN1511860A
公开(公告)日：2004-07-14
申请号：CN02158766.3
申请日：2002-12-26
申请人： 北京键凯科技有限公司
摘要： 本发明涉及如右通式(I)或(II)的、一种新型的、对水解稳定的，通过醚键连接的聚乙二醇和长链脂肪烷类马来酰亚胺衍生物，其中，PEG是聚乙二醇聚合物；l是4－18的整数；A为C1－12的烷氧基、环烷氧基或芳烷基，或者为能够与药物分子中的氨基、羟基、巯基等反应的活性官能团。还涉及其制备办法，和这类衍生物与药物分子的结合物。
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公开(公告)号：CN1446838A
公开(公告)日：2003-10-08
申请号：CN02107842.4
申请日：2002-03-22
申请人： 北京键凯科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种水溶性聚合物—水飞蓟提取物的结合物，该结合物是将水飞蓟提取物如水飞蓟宾等通过所述聚合物修饰后，以达到提高该类药物的水溶性和延长其在生物体中的循环半衰期。
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