公开(公告)号：CN104383554B

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201410658743.8

申请日：2003-09-04

申请人： 天蓝制药公司

发明人： 程建军 ,  M·E·戴维斯 ,  K·T·金

IPC分类号： A61K47/69 ,  A61K45/00 ,  C08B37/16 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C08G69/44 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7048 ,  A61K47/48176 ,  A61K47/48192 ,  A61K47/482 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/4823 ,  A61K47/48338 ,  A61K47/48969 ,  A61K47/58 ,  A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B30/00 ,  C08B31/00 ,  C08B37/0012 ,  C08F220/28 ,  C08F220/58 ,  C08F222/22 ,  C08F2220/282 ,  C08G81/02 ,  G06F19/00 ,  G06F19/3456 ,  G06Q50/22 ,  Y02A90/22 ,  Y02A90/26

摘要： 本发明涉及用于传递治疗剂的以环糊精为基础的聚合物，具体地讲，本发明涉及新型的用作小分子治疗剂传递载体的包含环糊精的治疗性的高分子化合物组合物以及其药物组合物。当体内应用时，这些包含环糊精的聚合物改善了药物稳定性和溶解度，并降低了小分子治疗剂的毒性。此外，通过对各种连接基基团和靶向配体进行选择，这些聚合物给出了用于控制治疗剂的传递的方法。本发明还涉及用本文所述的治疗组合物对个体进行治疗的方法。

公开(公告)号：CN103338790B

公开(公告)日：2018-01-23

申请号：CN201280003243.X

申请日：2012-06-28

申请人： THERALY ,  制药公司

发明人： 李圣权 ,  金源培 ,  李瑟琪 ,  金泰亨

IPC分类号： A61K47/60 ,  A61K47/30 ,  A61K38/22 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K38/2278 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K47/60 ,  C07K14/57563

摘要： 本发明涉及用聚乙二醇或其衍生物聚乙二醇化的唾液素‑4类似物、其制备方法和含有所述类似物作为活性成分的用于预防或治疗糖尿病的药物组合物。根据本发明，通过利用在C末端的位置40引入了半胱氨酸(Cys)的唾液素‑4进行所述半胱氨酸的选择性聚乙二醇化，可以提高聚乙二醇化的唾液素‑4类似物的产率，并增强药物的治疗效果，从而完全可以将所述类似物用于预防或治疗胰岛素分泌过多所引起的疾病的组合物中。

公开(公告)号：CN105102001B

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201380003961.1

申请日：2013-01-31

申请人： 原创生医股份有限公司

发明人： 陈嘉宏 ,  王朝晖 ,  林炯森 ,  邱铁雄 ,  陈静仪 ,  廖碧虹 ,  苏家琪 ,  廖伟全

IPC分类号： A61K47/32 ,  A61K31/28 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/5115 ,  A61K9/5153 ,  A61K31/164 ,  A61K31/198 ,  A61K31/496 ,  A61K31/661 ,  A61K31/704 ,  A61K38/14 ,  A61K47/02 ,  A61K47/183 ,  A61K47/22 ,  Y02A50/402 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明是提供一种含金属的复合微胞药物载体的触发释放方法，以金属或其离子为核心的复合微胞药物载体及对应的选择性金属螯合剂来做为触发释放技术的相关应用。改变螯合剂浓度、体内金属浓度、以及先后给予顺序，可有效调控药物释放速率，并进而控制药物在人体内的半衰期与特性。

公开(公告)号：CN104225611B

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201310241908.7

申请日：2013-06-18

申请人： 天津键凯科技有限公司

发明人： 汪进良 ,  赵宣 ,  王振国

IPC分类号： A61K47/60 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/506 ,  A61K47/60 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物，其中，其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH2CO—、—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—；并且i为3，4，6或8。在所述结合物中，药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明，改性后的达沙替尼溶解性提高，药物吸收增强，对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼，且无明显毒性。

公开(公告)号：CN101983066B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN200980112047.4

申请日：2009-01-21

申请人： 印第安那大学科技研究公司

发明人： 理查德·D·戴玛尔基 ,  阿尔纳波·德

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： A61K38/28 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/26 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/48246 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64

摘要： 本发明提供了生物活性多肽的前药制剂，其中该生物活性多肽被通过酯键的二肽与该生物活性多肽的连接所修饰。在本文某些实施方案中公开的前药延长的半衰期为至少1.5小时(例如，至少10小时)，更通常大于20小时且小于70小时，并且在生理条件下通过由化学不稳定性驱动的非酶促反应转化为活性形式。

公开(公告)号：CN103025165B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201180022347.0

申请日：2011-05-05

申请人： 普罗林科斯有限责任公司

发明人： G·阿什利 ,  D·V·桑蒂

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K47/34 ,  A61K38/00 ,  C07D491/22 ,  A61P7/00

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  C07D487/04 ,  C07D491/22

摘要： 本发明涉及包含通过速率受控的β-消除来释放药物或前药的接头的大分子载体和药物的共轭物以及制备和使用该共轭物的方法。

公开(公告)号：CN104448296A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410720070.4

申请日：2014-12-02

申请人： 北京键凯科技有限公司

发明人： 林美娜 ,  陈晓萌

IPC分类号： C08G65/48 ,  A61K47/48 ,  A61K9/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/137

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K9/06 ,  A61K47/34 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6903 ,  C08G65/329 ,  C08G65/331 ,  C08G65/332 ,  C08G65/3322 ,  C08G65/33306 ,  C08G65/33324 ,  C08G65/33331 ,  C08G65/33337 ,  C08G65/337 ,  C08G2650/30 ,  C08G2650/32 ,  C08G2650/60 ,  C08L2203/02

摘要： 本发明提供一种具有通式Ⅰ或通式ⅩⅧ的结构的炔基多臂聚乙二醇衍生物。在该衍生物中，X1，X2，X3，X4是连接基团，F1，F2，F3，F4为端基基团，所述端基基团可以是相同的也可以是不同的，选自：羟基，羧基，酯基，氨基，炔基等，并且所述端基基团中至少有一个为炔基，PEG为相同或不同的-(CH2CH2O)m-，m为3-250的整数，l为≥1的整数。多臂聚乙二醇具有多个分支，可以负载多个活性端基，同时还可以负载多种不同的活性端基，使所得到的多臂聚乙二醇衍生物具有更强的应用灵活性和更大的应用范围，在有机合成、药物合成及医疗器械等方面均有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN104225611A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310241908.7

申请日：2013-06-18

申请人： 天津键凯科技有限公司

发明人： 汪进良 ,  赵宣 ,  王振国

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/506 ,  A61K47/60 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物，其中，其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH2CO—、—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—；并且i为3，4，6或8。在所述结合物中，药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明，改性后的达沙替尼溶解性提高，药物吸收增强，对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼，且无明显毒性。

公开(公告)号：CN101910197B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN200880124705.7

申请日：2008-12-01

申请人： 卡罗拜奥斯制药公司

发明人： 克里斯托弗·R·贝炳东 ,  肯尼思·鲁尔森 ,  杰弗里·T·亚兰东 ,  马克·百尔

IPC分类号： C07K16/12

CPC分类号： C07K16/1214 ,  A61K39/40 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/567 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： 本发明提供了针对铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)PcrV蛋白的高亲和力抗体，其被给予以治疗铜绿假单胞菌感染时具有降低的免疫原性。

公开(公告)号：CN103755949A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410008921.2

申请日：2009-12-25

申请人： 天津键凯科技有限公司

发明人： 赵宣 ,  林美娜

IPC分类号： C08G65/332 ,  C08G65/333 ,  C08G65/334 ,  A61K47/48 ,  A61K47/34

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/727 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6903 ,  C08G65/2609 ,  C08G65/329 ,  C08G65/3322 ,  C08G65/33337 ,  C08G2650/24 ,  C08L2203/02

摘要： 本发明提供了一种由寡聚季戊四醇作为引发剂聚合环氧乙烷形成的新型的具有不同类型活性基团的多臂聚乙二醇（I）及其应用，其中PEG为相同或不同的-(CH2CH2O)m-，m的平均值为2-250的整数；l为≥1的整数。本发明还提供了所述具有不同类型活性基团的多臂聚乙二醇的制备方法、包括连接在PEG上的连接基团X以及连接在X上的端基活性基团Y的多臂聚乙二醇活性衍生物，由所述多臂聚乙二醇活性衍生物形成的凝胶、由所述多臂聚乙二醇活性衍生物与药物分子形成的药物结合物及其在制备药物中的应用。