公开(公告)号：CN106573049A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201580021193.1

申请日：2015-04-17

申请人： THERALY制药公司

发明人： 李康春

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K47/60 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02

CPC分类号： A61K38/1761 ,  A61K47/60 ,  C07K16/2878

摘要： 本发明公开了促凋亡剂例如激动性TRAIL受体的配体和激动剂可诱导或加快细胞凋亡，这导致纤维化和潜在的疾病，例如特征为纤维化、肝硬化或它们的并发症的肝脏、胰腺、肺和皮肤疾病。组合物和方法可用于选择性地去除肝纤维化和肝硬化的起源即肝星状细胞(HSC)和胰腺纤维化和胰腺炎的起源即活化的胰星状细胞(PSC)和，并且可以通过同时减少由这些活化的星状细胞分泌或诱导的多种纤维化相关分子来有效地降低或预防进一步的慢性纤维化。组合物通常可有效地靶向激动性TRAIL受体，例如在生理条件下在活化的HSC和PSC中选择性表达的TRAIL‑R1/DR4和TRAIL‑R2/DR5。配体和激动剂可用于靶向激动性TRAIL受体，其包括但不限于TRAIL‑R1/DR4和/或TRAIL‑R2/DR5激动剂。

公开(公告)号：CN103338790B

公开(公告)日：2018-01-23

申请号：CN201280003243.X

申请日：2012-06-28

申请人： THERALY ,  制药公司

发明人： 李圣权 ,  金源培 ,  李瑟琪 ,  金泰亨

IPC分类号： A61K47/60 ,  A61K47/30 ,  A61K38/22 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K38/2278 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K47/60 ,  C07K14/57563

摘要： 本发明涉及用聚乙二醇或其衍生物聚乙二醇化的唾液素‑4类似物、其制备方法和含有所述类似物作为活性成分的用于预防或治疗糖尿病的药物组合物。根据本发明，通过利用在C末端的位置40引入了半胱氨酸(Cys)的唾液素‑4进行所述半胱氨酸的选择性聚乙二醇化，可以提高聚乙二醇化的唾液素‑4类似物的产率，并增强药物的治疗效果，从而完全可以将所述类似物用于预防或治疗胰岛素分泌过多所引起的疾病的组合物中。