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    p38MAP激酶抑制剂
    3.
    发明授权
    p38MAP激酶抑制剂 失效 转让

    公开(公告)号：CN102942520B

    公开(公告)日：2015-03-04

    申请号：CN201210457450.4

    申请日：2007-05-01

    申请人： 色品疗法有限公司

    发明人： D·C·F·莫法特 ,  S·平特 ,  S·戴维斯

    IPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/4418 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

    CPC分类号： C07D213/73

    摘要： 式(I)的化合物是p38MAP激酶的抑制剂，因此能被用于治疗炎性病况等，包括类风湿性关节炎和COPD：(I)，其中：G是-N=或-CH=；D是任选取代的二价单-或双环芳基或杂芳基，具有5-13个环成员；R6是氢或任选取代的C1-C3烷基；P代表氢，U代表式(IA)所示基团；或U代表氢，P代表式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2基团，其中A代表任选取代的二价单-或双环碳环或杂环基，具有5-13个环成员；z、Y、L1和X1如说明书中定义；R1是羧酸基(-COOH)、或可被一个或多个胞内酯酶水解成羧酸基的酯基；R2是天然或非天然α-氨基酸的侧链。

    作为IKK-β丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂的取代噻吩羧酰胺
    5.
    发明公开
    作为IKK-β丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂的取代噻吩羧酰胺 无效

    公开(公告)号：CN102036980A

    公开(公告)日：2011-04-27

    申请号：CN200980118911.1

    申请日：2009-04-23

    申请人： 色品疗法有限公司

    发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·J·戴维斯

    IPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/381

    CPC分类号： C07D333/38

    摘要： 式(IA)或(IB)的化合物是IKK抑制剂，可用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病：式中，R7是H或任选取代的(C1-C6)烷基；和A是5-13个环原子的任选取代芳基或杂芳基；Z是R1C(R2)(R3)NH-Y-L1-X1-(CH2)z-的基团，其中R1是羧酸基(-COOH)，或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；且R2和R3独立表示天然或非天然α氨基酸的侧链，但R2和R3都不是氢，或者R2和R3与它们所结合的碳原子一起形成C3-C7环烷基环，z、Y、L1和X1如权利要求所定义。

    用于治疗癌症的作为PLK抑制剂的蝶啶衍生物
    6.
    发明公开
    用于治疗癌症的作为PLK抑制剂的蝶啶衍生物 无效

    公开(公告)号：CN101541800A

    公开(公告)日：2009-09-23

    申请号：CN200780039937.8

    申请日：2007-10-19

    申请人： 色品疗法有限公司

    发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·R·佩特尔 ,  S·J·戴维斯 ,  K·W·J·贝克 ,  O·J·菲利普斯

    IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

    摘要： 式(I)的化合物是Polo样激酶(PLK)的抑制剂，可用于治疗细胞增殖疾病：其中，R1和R2是氢，或任选取代的(C1－C6)烷基、(C2－C6)烯基、(C2－C6)炔基或(C3－C6)环烷基；R3和R3′独立地选自氢、－CN、羟基、卤素、任选取代的(C1－C6)烷基、(C2－C6)烯基、(C2－C6)炔基或(C3－C6)环烷基、－NR5R6或C1－C4烷氧基，其中R5和R6独立地是氢或任选取代的(C1－C6)烷基；环A是最多具有12个环原子的任选取代的单环或双环碳环或杂环或环系统；T是式R－L1－Y1－的基团，其中R是α氨基酸或α氨基酸酯基序，由连接基团R－L1－Y1－连接至环A，如权利要求所述。

    成像剂
    8.
    发明公开
    成像剂 无效

    公开(公告)号：CN103391789A

    公开(公告)日：2013-11-13

    申请号：CN201180067550.X

    申请日：2011-12-16

    申请人： 色品疗法有限公司

    发明人： M·H·查尔顿 ,  D·F·C·莫法特 ,  S·J·戴维斯 ,  A·H·德吕蒙

    IPC分类号： A61K49/00 ,  C07D271/12 ,  C07F5/02

    CPC分类号： A61K49/0021 ,  C07D271/12 ,  C07F5/003 ,  C07F5/02 ,  G01N33/582

    摘要： 一种细胞成像剂，所述成像剂生成与细胞中hCE-1的量成比例而与细胞中hCE-2和/或hCE-3的量无关的胞内成像信号，所述成像剂是以下的共价偶联物：(a)成像剂和(b)α单取代或双取代的氨基酸酯，其中(a)直接连接到(b)，或(a)通过接头基团间接连接到(b)，其中所述直接或间接连接是通过(b)的氨基基团，和其中所述氨基基团不直接连接到羰基基团，其中相对于胞内酶hCE-2或hCE-3，所述α单取代或双取代的氨基酸酯部分可以选择性地被胞内羧酸酯酶hCE-1水解成相应羧酸部分。

    IKK-β丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂
    10.
    发明公开
    IKK-β丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 无效

    公开(公告)号：CN101541779A

    公开(公告)日：2009-09-23

    申请号：CN200780040236.6

    申请日：2007-10-29

    申请人： 色品疗法有限公司

    发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·J·戴维斯 ,  M·H·查尔顿 ,  S·C·赫斯特 ,  S·T·奥尼恩斯 ,  J·G·威廉姆斯

    IPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/381

    摘要： 式(IA)或(IB)的化合物是IkB激酶(IKK)活性抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病，式(IA)或(IB)中，R7是H或任选取代的(C1－C6)烷基；环A是任选取代的5－13个环原子的芳基或杂芳基环或环系统；Z是式R1R2CHNH－Y－L1－X1－(CH2)z－的基团，其中：z是0或1；R1是羧酸基(－COOH)，或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；R2是天然或非天然α氨基酸的侧链；Y是键、－C(＝O)－、－S(＝O)2－、－C(＝O)O－、－C(＝O)NR3－、－C(＝S)－NR3、－C(＝NH)NR3或－S(＝O)2NR3－，其中R3是氢或任选取代的C1－C6烷基；L1是式－(Alk1)m(Q)n(Alk2)p－的二价基团，其中m、n、p、Q、Alk1和Alk2如权利要求中所定义。