公开(公告)号：CN101541779A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200780040236.6

申请日：2007-10-29

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·J·戴维斯 ,  M·H·查尔顿 ,  S·C·赫斯特 ,  S·T·奥尼恩斯 ,  J·G·威廉姆斯

IPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/381

摘要： 式(IA)或(IB)的化合物是IkB激酶(IKK)活性抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病，式(IA)或(IB)中，R7是H或任选取代的(C1－C6)烷基；环A是任选取代的5－13个环原子的芳基或杂芳基环或环系统；Z是式R1R2CHNH－Y－L1－X1－(CH2)z－的基团，其中：z是0或1；R1是羧酸基(－COOH)，或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；R2是天然或非天然α氨基酸的侧链；Y是键、－C(＝O)－、－S(＝O)2－、－C(＝O)O－、－C(＝O)NR3－、－C(＝S)－NR3、－C(＝NH)NR3或－S(＝O)2NR3－，其中R3是氢或任选取代的C1－C6烷基；L1是式－(Alk1)m(Q)n(Alk2)p－的二价基团，其中m、n、p、Q、Alk1和Alk2如权利要求中所定义。

公开(公告)号：CN102036979A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200880129402.4

申请日：2008-04-23

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·J·戴维斯 ,  M·H·查尔顿 ,  S·C·赫斯特 ,  S·T·奥尼恩斯 ,  J·G·威廉姆斯

IPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D333/38

摘要： 以下化合物被胞内羧酸酯酶水解成相应羧酸，并用于抑制IKKβ活性：(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}戊-4-烯酸环戊酯；5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-正缬氨酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-5-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{5-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-2-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸环戊酯；和N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸叔丁酯。