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公开(公告)号：CN117285602A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202210690367.5
申请日：2022-06-17
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体公开了一种丰度高的缩酚酸肽类天然产物Isaridin A的制备方法，包括将Fmoc‑N‑甲基‑L‑苯丙氨酸或Fmoc‑L‑苯丙氨酸连接至2‑CTC树脂，得到树脂中间体；对树脂中间体进行脱保护，并将Fmoc‑N‑甲基‑L‑缬氨酸、Fmoc‑L‑苯丙氨酸、Fmoc‑L‑脯氨酸、L‑α‑羟基异己酸及Fmoc‑β‑丙氨酸依次连接至树脂中间体，每种氨基酸连接至树脂中间体后进行脱保护，再将下一种氨基酸连接至树脂中间体，以获得链状六肽酸粗产品；对链状六肽酸粗产品进行脱保护并将多肽链从树脂上切除，通过常规液相方法或连续流技术环化得到产物。
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公开(公告)号：CN117088883A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202211577326.1
申请日：2022-12-05
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D475/04 , B01J23/44
Abstract: 本发明涉及一种以Pd/Al2O3为催化剂连续加氢制备四氢叶酸的方法，至少包括以下步骤：S1、将催化剂Pd/Al2O3填充于连续流装置的反应柱中，通入氮气清空连续流装置内部空气；S2、待连续流装置内部空气排空后，向连续流装置通入氢气，直至反应体系压力达到所需压力值；S3、配制含有叶酸的反应溶液，待反应体系的温度达到所需值时，将反应溶液输送至反应柱中发生氢化反应；S4、反应体系处于稳定状态后，在无氧环境中收集得到的产物，待产物提纯后，得到所述四氢叶酸。该制备方法简单，反应时间短，反应压力低，减小了反应的危险系数，适合大规模生产；且Pd/Al2O3催化剂的催化效率高且可以循环使用，克服了现有技术中催化剂用量大和难以回收重复利用的问题。
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公开(公告)号：CN113801047B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202111182892.8
申请日：2021-10-11
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
IPC: C07C319/20 , C07C319/12 , C07D207/16 , C07C231/02 , C07D233/64 , C07C323/59 , C07C233/83 , C23F11/14 , C23F11/16
Abstract: 本发明提供了一种金属缓蚀剂及其制备方法，涉及金属材料技术领域，所述金属缓蚀剂的制备方法，包括如下步骤：将α‑氨基酸、碱性试剂和溶剂混合并溶解，得到第一混合液；将对叔丁基苯甲酰氯加入到所述第一混合液中，并不断搅拌至反应完全后，得到第二混合液，将所述第二混合液分离提纯，得到金属缓蚀剂。本发明通过金属缓蚀剂原子可与金属原子之间形成配位键，在金属表面形成一个致密的单分子膜层，以减缓金属的腐蚀，且本发明所述金属缓蚀剂的制备方法合成步骤短，反应条件温和，操作简便，使用α‑氨基酸、碱性试剂和对叔丁基苯甲酰氯作为原料，来源广泛，成本低廉，无毒无害，绿色环保。
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公开(公告)号：CN113816818B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202111094341.6
申请日：2021-09-17
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
Abstract: 本发明提供了一种铜催化不对称烯丙基烷基化反应方法及制备的手性化合物，所述反应方法包括：在‑78℃‑0℃条件下，以铜盐和手性配体作为催化剂，在溶剂中使有机锂试剂与环状底物进行烷基化反应，其中，所述环状底物、所述铜盐和所述手性配体的摩尔比为1:0.05:(0.055‑0.06)。本发明以有机锂试剂作为不对称烯丙基烷基化反应的亲核试剂，不仅能够实现良好的反应收率及对映选择性，且所用催化剂用量较低。
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公开(公告)号：CN116425605A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310191362.2
申请日：2023-03-02
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
IPC: C07B53/00 , C07C45/69 , C07C49/203 , C07C49/21 , C07C49/217 , C07C49/235 , C07C49/796 , C07D209/48 , C07F7/18 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种非均相催化联烯与1,3‑二酮的不对称加成方法，所述联烯与所述1,3‑二酮在高分子负载金属铑的不对称催化剂的催化作用下发生不对称加成反应，所述高分子负载金属铑的不对称催化剂的结构式为：其中，n1为10‑100的整数，n2为1‑10的整数，n3为1。该方法利用高分子负载金属铑的不对称催化剂使联烯与1,3‑二酮发生不对称加成反应，高分子负载金属铑的不对称催化剂不但有着优秀的反应活性以及对映选择性；而且还具有催化剂可回收循环使用，无金属浸出，分离简便等优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115626951A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211360428.8
申请日：2022-11-02
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种Cladoamide A的制备方法，本发明通过将树脂依次与Fmoc‑β‑丙氨酸、Fmoc‑N‑甲基‑L‑苯丙氨酸、Fmoc‑N‑甲基‑L‑苯丙氨酸、Fmoc‑L‑异亮氨酸、Fmoc‑L‑脯氨酸、L‑闪白酸连接，得到链状多肽化合物；再将链状多肽化合物经含氟溶剂处理，进行环化反应，成功制得Cladoamide A，本发明提供了一种Cladoamide A的合成方案，有利于研究Cladoamide A的生物活性。
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公开(公告)号：CN115594660A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202211197337.7
申请日：2022-09-29
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(CN)
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一种来那度胺的制备方法，将3‑(4‑硝基‑1‑氧代‑1，3‑二氢异吲哚‑2‑基)哌啶‑2，6‑二酮、有机硼试剂和催化剂溶于溶剂中反应，反应结束，即得来那度胺，而催化剂包括联吡啶类催化剂和咪唑类催化剂中的至少一种，避免了氢气、金属和酸催化剂的使用，符合绿色安全的要求。
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公开(公告)号：CN115557993A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211113737.5
申请日：2022-09-14
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
IPC: C07F9/6574 , C08G61/12 , B01J31/06 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种自负载型手性磷酸催化剂及其合成方法，其特征在于，为式Ⅰ所示的聚合物，式Ⅰ所示的聚合物的结构式为：其中，n≥2；Ar为中的任意一种，i‑Pr为异丙基，Ph为芳香烃基。首先以手性磷酸催化剂TRIP为骨架，之后在温和的偶联条件下进行Scholl偶联反应，制备得到自负载型手性磷酸催化剂，其产率高达99％。
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公开(公告)号：CN115521358A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211189862.4
申请日：2022-09-28
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种绿僵菌素B的制备方法，其步骤包括：将树脂与Fmoc‑N‑甲基‑L‑丙氨酸连接，得到第一树脂；将第一树脂上的氨基酸端与Fmoc‑N‑甲基‑L‑缬氨酸连接，得到第二树脂；将第二树脂上的氨基酸端依次与Fmoc‑L‑异亮酰氯、Fmoc‑L‑脯氨酸、L‑闪白酸和Fmoc‑β‑丙氨酸连接，得到链状多肽化合物；将链状多肽化合物脱除Fmoc保护，经含氟溶剂处理，并采用连续流法进行环化反应，制得绿僵菌素B。本发明通过在树脂上依次连接Fmoc‑N‑甲基‑L‑丙氨酸、Fmoc‑N‑甲基‑L‑缬氨酸、Fmoc‑L‑异亮酰氯、Fmoc‑L‑脯氨酸、L‑闪白酸和Fmoc‑β‑丙氨酸，再脱除Fmoc保护，经含氟溶剂处理，将树脂切除，并采用连续流法进行环化反应，制得绿僵菌素B，连续流法能有效缩短反应时间。
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公开(公告)号：CN114181210A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111457715.6
申请日：2021-12-01
Applicant: 深圳奥萨制药有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D475/04
Abstract: 本发明涉及一种四氢叶酸的制备方法，包括步骤：将Pd/C催化剂和叶酸溶液加入反应釜中，向反应釜中充入氢气至反应釜中，将反应釜置于40‑90℃的环境下，叶酸与氢气发生氧化还原反应，反应结束后，即得四氢叶酸。发明提供的四氢叶酸的制备方法，在满足减少催化剂用量的要求下，解决了四氢叶酸制备产率低的问题。
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