公开(公告)号：CN112209876A

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN202011101782.X

申请日：2020-10-15

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  文思

IPC: C07D217/24

Abstract: 本发明公开了一种3‑三氟甲基异喹啉酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将苯甲酸或其衍生物、硫叶立德、对甲基异丙基苯二氯化钌(II)二聚体、六氟锑酸银、碱和有机溶剂混合后，于80‑120℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，获得所述3‑三氟甲基异喹啉酮衍生物。本发明在构建3‑三氟甲基异喹啉酮衍生物具有良好的区域选择性；本发明所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

公开(公告)号：CN112174877A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202011089203.4

申请日：2020-10-13

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  王吉鑫 ,  程国林

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将烯基叠氮化合物、添加剂和第一有机溶剂混合后，于25‑35℃反应0.4‑0.6h；(2)在步骤(1)所得的物料中加入碱、催化剂和第二有机溶剂，再于冰浴中缓慢滴加三氟甲基炔酮衍生物，滴加完毕后于25‑35℃反应12‑24h；(3)将步骤(2)所得的物料用等体积的水和乙酸乙酯萃取，获得有机相；(4)将上述有机相浓缩后经柱层析纯化，获得所述2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物，且所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应绿色环保，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，绿色且后处理简便。

公开(公告)号：CN111943912A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN202010815203.1

申请日：2020-08-13

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  陈燕惠

IPC: C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/112 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07D211/14 ,  C07D491/113 ,  C07D265/30

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基肉桂醇酯衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)向经氮气吹扫的反应容器中依次加入钯催化剂、配体、助催化剂、碱、胺化试剂、卤代芳烃、终止试剂和有机溶剂，于80℃反应24h；(2)将步骤(1)所得的物料冷却后，依次经过滤、浓缩和薄层色谱或柱层析色谱，即成。本发明可以同时得到不同芳基取代的2-氨基肉桂醇酯衍生物，能够无需额外添加银盐合成其他方法不易得到的有良好的立体选择性，专一的E构型2-氨基肉桂醇酯产物。本发明的方法收率高，反应条件温和操作步骤简单，底物范围广，后处理简便且绿色。

公开(公告)号：CN111269205A

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN202010101661.9

申请日：2020-02-19

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  吕薇薇

IPC: C07D309/10 ,  C07D405/04 ,  C07D493/14 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种C-芳基糖苷化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)向经氮气吹扫的反应容器中依次加入碱、助催化剂、钯催化剂、配体、卤代芳烃、糖基氯化物、终止试剂和有机溶剂，于80～120℃反应15～30h，得到混合物料；(2)将步骤(1)所得的混合物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩、薄层色谱或柱层析色谱，得到所述C-芳基糖苷化合物。本发明可以得到不同芳基取代的C-芳基糖苷化合物，步骤简单操作安全，并且有良好的立体选择性，能够合成其他方法不易得到的具有C-芳基糖苷化合物。

公开(公告)号：CN110256411A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910478821.9

申请日：2019-06-03

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  刘景

IPC: C07D405/04 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明公开了一种2，3-二取代苯并-γ-吡喃酮衍生物的制备方法，本发明通过取代炔酮和喹啉氮氧化合物一步反应得到2，3-二取代苯并-γ-吡喃酮衍生物，其反应过程经过分子间区域选择性1，3-偶极环加成、N-O键断裂反应，进而分子氧芳基化，“一锅法”获得2，3-二取代苯并-γ-吡喃酮衍生物。本发明的方法所得原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间适中，底物范围广，反应专一性强，后处理简便并且绿色环保。

公开(公告)号：CN110256184A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910633105.3

申请日：2019-07-12

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  吕薇薇

IPC: C07C2/86 ,  C07C17/278 ,  C07C41/30 ,  C07C67/347 ,  C07C231/12 ,  C07C15/52 ,  C07C43/215 ,  C07C69/76 ,  C07C25/24 ,  C07C233/07 ,  C07C22/08 ,  C07B37/02

Abstract: 本发明公开了一种三取代联烯衍生物的制备方法，其方程式为： 。本发明可以形成新的C-C键得到有机三取代联烯衍生物，并且有良好的官能团耐受性和区域选择性，能够合成其他方法不易得到的三取代联烯衍生物；本发明的方法所用原料易得，反应条件温和，底物范围广，后处理简便。

公开(公告)号：CN109912527A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910298501.5

申请日：2019-04-15

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  葛百潞

IPC: C07D263/57 ,  C07D263/56

Abstract: 本发明公开了一种2-取代苯并噁唑衍生物的制备方法，其反应式如下：。本发明可以得到2-取代吡咯衍生物，同时可以得到苯乙酮衍生物和2，2-二卤苯乙酮衍生物；并且通过C(sp2)-C(sp2)选择性断裂的方式同时进行芳构化。本发明的方法所得原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便并且绿色环保。

公开(公告)号：CN109503452A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811549278.9

申请日：2018-12-18

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  葛百潞

IPC: C07D207/323 ,  C07D207/333 ,  C07D207/33 ,  C07D207/337

Abstract: 本发明公开了一种2,3,4-三取代吡咯衍生物的制备方法，包括：1)N-炔丙基-β-烯胺酮、碱和有机溶剂在保护气体保护下，25～100℃反应2～14h；2)步骤1)得到的物料经乙酸乙酯稀释后，水洗，分离得到有机相；3)步骤2)得到的有机相经干燥、过滤、浓缩、纯化，得到所述2,3,4-三取代吡咯衍生物。本发明可以同时得到苯甲酸衍生物，反应具有良好的区域选择性。

公开(公告)号：CN106883241B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710065164.6

申请日：2017-02-06

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  翁云翔

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种多取代二氢呋喃[2，3‑b]吡啶衍生物的制备方法，该多取代二氢呋喃[2，3‑b]吡啶衍生物的结构式为：其中，R1为氢、苯基、取代苯基、吡啶、取代吡啶、呋喃、取代呋喃、噻吩或取代噻吩；R2为苯基、取代苯基、吡啶、取代吡啶、呋喃、取代呋喃、噻吩或取代噻吩；R3为苯基、取代苯基、吡啶、取代吡啶、呋喃、取代呋喃、噻吩或取代噻吩。本发明能够合成其他方法不易得到的多种多取代二氢呋喃[2，3‑b]吡啶衍生物。

公开(公告)号：CN108383779A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810416998.1

申请日：2018-05-03

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  余佳

IPC: C07D213/81

CPC classification number: C07D213/81

Abstract: 本发明公开了一种3′-芳基-2，2′-联吡啶-6-甲酰胺衍生物的制备方法，该3′-2，2′-联吡啶-6-甲酰胺衍生物的结构式如下： 该制备方法是在氮气气氛下，通过2，2′-联吡啶-6-甲酰胺衍生物、芳香碘代化合物、钯盐和有机溶剂于150～165℃反应24～48h而获得。本发明首次合成3′-芳基2，2′-联吡啶酰胺衍生物；本发明的方法收率高，反应条件较温和，后处理简便。