公开(公告)号：CN112174877B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202011089203.4

申请日：2020-10-13

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  王吉鑫 ,  程国林

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将烯基叠氮化合物、添加剂和第一有机溶剂混合后，于25‑35℃反应0.4‑0.6h；(2)在步骤(1)所得的物料中加入碱、催化剂和第二有机溶剂，再于冰浴中缓慢滴加三氟甲基炔酮衍生物，滴加完毕后于25‑35℃反应12‑24h；(3)将步骤(2)所得的物料用等体积的水和乙酸乙酯萃取，获得有机相；(4)将上述有机相浓缩后经柱层析纯化，获得所述2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物，且所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应绿色环保，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，绿色且后处理简便。

公开(公告)号：CN112174877A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202011089203.4

申请日：2020-10-13

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  王吉鑫 ,  程国林

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将烯基叠氮化合物、添加剂和第一有机溶剂混合后，于25‑35℃反应0.4‑0.6h；(2)在步骤(1)所得的物料中加入碱、催化剂和第二有机溶剂，再于冰浴中缓慢滴加三氟甲基炔酮衍生物，滴加完毕后于25‑35℃反应12‑24h；(3)将步骤(2)所得的物料用等体积的水和乙酸乙酯萃取，获得有机相；(4)将上述有机相浓缩后经柱层析纯化，获得所述2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物，且所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应绿色环保，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，绿色且后处理简便。