芳基乙烯基磺酰胺衍生物及其医药组合物

    公开(公告)号:CN1204326A

    公开(公告)日:1999-01-06

    申请号:CN96199036.8

    申请日:1996-12-19

    Abstract: 本发明涉及医药,特别是对内皮缩血管肽受体有高度亲和力的如下通式(Ⅰ)所示的新型芳基乙烯基磺酰胺衍生物、其药学上允许的盐有以其为以及有效成分的医药组合物,特别是内皮缩血管肽受体拮抗剂。式中的符号表示如下意义:Ar:可被取代的苯基或可被取代的5—6元杂芳基;X:氧原子、硫原子或式-NH-所示基团;Y:氧原子或硫原子;R1:氢原子、可被卤原子取代的低级烷基、环烷基、可被取代的芳基或可被取代的5—6元杂芳基;R2:可被选自羟基、低级烷氧基、环烷基、卤原子、羧基及低级烷氧基羰基的1—3个基团分别取代的低级烷基、低级链烯基或低级炔基;可被选自可有卤原子取代的低级烷基、低级烷氧基、卤原子、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷磺酰基、羧基、低级烷氧基羰基及氨基甲酰基的1—4个基团所取代的苯基;R4和R5:相同或不同的,氢原子或低级烷基。

    红藻氨酸神经细胞毒性抑制剂及吡啶并噻嗪衍生物

    公开(公告)号:CN1202109A

    公开(公告)日:1998-12-16

    申请号:CN96198248.9

    申请日:1996-11-14

    CPC classification number: A61K31/5415

    Abstract: 本发明涉及能抑制红藻氨酸神经细胞毒性的神经细胞保护剂及作为能抑制红藻氨酸神经细胞毒性的神经细胞保护剂的有效化合物。更具体涉及以通式(Ⅰ)表示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐为有效成分的红藻氨酸神经细胞毒性抑制剂,以及通式(Ⅰ)表示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐。(式中符号具有以下含义,A环:吡啶环(见上式),R1、R2、R3、R4及R5:可以相同也可以不同地为氢原子、可具有取代基的低级烷基、环烷基、链烯基、烯丙基、羧基、低级烷氧基羰基,或不存在,或R2与R3连为一体、可形成可具有氮原子作为其他杂原子、并可与苯环稠合、可有低级烷基取代基的含氮杂环)。

    稠合苯并二氮杂酮衍生物及其医药组合物

    公开(公告)号:CN1180350A

    公开(公告)日:1998-04-29

    申请号:CN96193058.6

    申请日:1996-05-30

    Abstract: 医药、特别是对与毒蕈碱M2受体有关的心脏疾病具有预防和治疗作用的如右通式(Ⅰ)所示稠合苯并二氮杂酮衍生物或其盐,式中的符号具有如下意义:X:CH或氮原子;Y:氧原子或式NR4、S(O)n或NR5CO所示基团;R4、R5相同或不同地为氢原子或低级烷基;n为0—2的整数;A:低级亚烷基;R1、R2:相同或不同地为氢原子、低级烷基、环烷基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的芳烷基,或R1、R2也可和相连的氮原子一起形成可再含有一个氧原子、硫原子或氮原子的4—9元含氮饱和杂环基,该4—9元含氮饱和杂环基还可具有取代基;R3:氢原子、可具有取代基的低级烷基。羟基、低级烷氧基、硝基、卤原子、低级酷基或可具有取代基的氨基。

    1,2,3,4-四氢喹喔啉二酮衍生物

    公开(公告)号:CN1168670A

    公开(公告)日:1997-12-24

    申请号:CN95195237.4

    申请日:1995-09-25

    CPC classification number: C07D231/12 C07D233/56 C07D241/44 C07D249/08

    Abstract: 如右通式(I)所示的1,2,3,4-四氢喹喔啉二酮衍生物或其盐(式中符号表示如下意义:X:氮原子或CH所示基团;R:咪唑基或二低级烷基氨基;R1:(1)卤原子、硝基、氰基、羧基、氨基、一或二低级烷基氨基、低级烷酰基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基;(2)低级烷基或低级烷氧基,这些基团可被卤原子、羧基或芳基取代;(3)可被低级烷氧基羰基或羧基取代的苯氧基;R2:羟基、低级烷氧基、氨基或一或二低级烷基氨基;A:可被取代的低级亚烷基或式-O-B-所示的基团;B:低级亚烷基;但排除R为咪唑基、R1为氰基、A为亚乙基且R2为羟基的情况。)及含有该化合物的NMDA-甘氨酸受体拮抗剂和/或AMPA受体拮抗剂、红藻氨酸神经细胞毒性作用抑制剂,该化合物与制药学上允许的载体组成的医药组合物。

    吡咯衍生物
    65.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1160397A

    公开(公告)日:1997-09-24

    申请号:CN95195649.3

    申请日:1995-10-12

    Abstract: 兼有白三烯拮抗作用和血栓烷A2拮抗作用、在变应性疾病、缺血性心脏病或缺血性脑病的预防或治疗上有用的通式(I)所示的吡咯衍生物或其制药学上允许的盐。式(I)中符号表示如下意义:R1、R2:相同或不同地可为氢原子、环烷基、可被取代的低级烷基、可被取代的芳基、或R1、R2与环结合而形成式或式所示的稠环,这些稠环可被可有取代基的低级烷基、氨基、氰基、硝基、羟基、卤原子、或低级烷氧基取代;R3、R6、R7、R8:相同或不同地可为氢原子、氨基、氰基、硝基、羟基、卤原子、低级烷氧基、或可被取代的低级烷基;R4:氰基、四唑基、式-COOR9所示的基团、或式-E-NH-F-R10所示的基团R9:氢原子或酯残基;E:单键或羰基;F:单键或低级亚烷基;R:10氢原子、氨基甲酰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、羧基、低级烷氧基羰基、可被低级烷基取代的芳基羰基、低级烷酰基、低级烷基羰基、或可被低级烷基取代的芳基磺酰基;R5:氢原子或低级烷基;D;可被取代的低级亚烷基;X、Z:相同或不同地为氧原子(O)或硫原子(S);Y:氮原子(-N=)或次甲基(-CH=);A:下式所示的基团:-O-B-、-B-O-、-S-B-、-B-S-、或-B-;B:低级亚烷基或亚链烯基;n:0、1或2。

    三低级烷氧基苯衍生物
    68.
    发明授权

    公开(公告)号:CN1034570C

    公开(公告)日:1997-04-16

    申请号:CN95100367.4

    申请日:1991-10-25

    CPC classification number: C07D295/13 C07C237/20 C07C275/34 C07D295/145

    Abstract: 本发明涉及由一般式(I)(见摘要附图)(式中:R1、R2及R3可相同或不同,为低级烷基。A为由-CH-或-N-表示的基团。R4及R5可相同或不同,为低级烷基、芳烷基或芳基。但R4和R5与邻接氮原子连成一体,可形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、硫代码啉基或者4位由低级烷基取代的哌嗪基)表示的三低级烷氧基苯衍生物、其盐、其光学活性体或其溶剂化物、含这些化合物的医药组合物、这些化合物的制备方法,本发明化合物用作肺表面活性物质分泌促进剂。

    头孢菌素衍生物
    70.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1119867A

    公开(公告)日:1996-04-03

    申请号:CN94191561.1

    申请日:1994-03-24

    Abstract: 一种由下面通式(I)所表示的头孢菌素衍生物(式中的符号具有下列含义:R1:氢原子、低级链烯基、低级炔基、环烷基、羟基或者取代或非取代的低级烷基的保护性基团;R2:氢原子、酯残基或负电荷;R3:(1)一种由上式Ⅱ所表示的基团。R4、R5:可相同或互不相同,各表示一种低级烷氧基或者一种取代的或未取代的氨基,或者R4和R5可以与相邻四氢哒嗪环结合起来生成取代的或未取代的缩合五员或六员环基,或者(2)一种由上式Ⅲ表示的基团。R6、R7:可相同或互不相同,各表示氢原子、卤原子、氨基、叠氮基、未取代的或被氨基、叠氮基、氨基甲酰基或卤素取代的低级烷基,氨基甲酰基或者取代或未取代的五员或六员杂环基(杂环上的氮原子可以被取代与取代基一起生成一种季铵),X:次甲基(-CH=)或氮原子,以及环A:一种四员或五员含氮杂环,它可含氧原子)或其盐类。

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