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公开(公告)号:CN104628686A
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201510042089.2
申请日:2015-01-27
Applicant: 南通恒盛精细化工有限公司
IPC: C07D307/84
CPC classification number: C07D307/84
Abstract: 一种带酰胺侧链的苯并呋喃制备工艺,包括:邻羟基物、2-卤素取代物、溶剂及碱反应,得到2-(2-醛基-5-甲氧苯氧基)-丙酸乙酯;将第一产物、二氧六环与钠盐反应,得到2-甲基-6-甲氧基苯并呋喃;将二氯甲烷、氯化铝、草酰氯及第二产物混合得到2-甲基-3-羧基-6-甲氧基苯并呋喃;将第三产物、二氯甲烷、二氯亚砜及二甲基甲酰胺进行回流得到2-甲基-3-甲酰氯基-6-甲氧基苯并呋喃;将第四产物、四氢呋喃、一甲胺盐酸盐和碱反应,得到6-甲氧基-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺;将第五产物、二氯甲烷和三溴化硼反应,得到带酰胺侧链的苯并呋喃。其收率达97%。
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公开(公告)号:CN104557827A
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201310473248.5
申请日:2013-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , C07D307/83 , C07D307/92
CPC classification number: C07D307/84 , C07D307/83 , C07D307/92
Abstract: 本发明公开了一种3-季碳手性-C-酰基苯并呋喃酮衍生物及其制备方法。该3-季碳手性-C-酰基苯并呋喃酮衍生物可由O-酰基苯并呋喃酮衍生物为原料,利用手性咪唑催化剂催化的不对称Black重排反应制备而得。本发明使用廉价易得的手性亲核催化剂替代现有技术中的昂贵催化剂,催化反应条件温和操作简便,能实现良好的收率以及对映选择性;得到的3-季碳手性-C-酰基苯并呋喃酮衍生物经过进一步的衍生可用于生理活性分子的合成。
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公开(公告)号:CN101638402B
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN200810054002.3
申请日:2008-07-30
Applicant: 天津天士力现代中药资源有限公司
IPC: C07D307/84 , G01N21/25 , G01N30/00 , A61K36/53
Abstract: 本发明提供了一种对丹酚酸B生产在线质量监控方法,以产业化生产丹酚酸B的主要工序-提取、纯化过程作为研究系统,以水提液、洗脱液中的主要有效成分-丹酚酸B的含量变化作为研究对象,利用NIR在线检测技术采集光谱,并结合含量测定检测技术和化学计量学的数据处理方法,分别建立提取、纯化过程的丹酚酸B含量检测模型,实现生产过程的全程实时质量监控。
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公开(公告)号:CN101759672B
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN200810227644.9
申请日:2008-11-28
Applicant: 北京本草天源药物研究院
IPC: C07D307/84 , A61K31/343 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了标准有效成分:丹参丹酚酸B,丹参丹酚酸B的含量大于等于90%且小于100%,杂质的含量大于0且小于等于10%,其特征在于杂质包括1%-4%的迷迭香酸、1%-4%紫草酸和0.1%-1.5%的丹酚酸B甲酯中的一种或几种。本发明的丹参丹酚酸B物质基础初步明确,药理实验表明本发明标准有效成分中主成分丹参丹酚酸B与杂质具有协同药理作用,可以作为标准有效成分,可以成为药物制剂的原料药。
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公开(公告)号:CN102532076A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201110413206.3
申请日:2011-12-10
Applicant: 李军
Inventor: 李军
IPC: C07D307/84 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种中药天仙子中提取的木脂素类化合物,属中药提取化合物领域。本发明的提取方法为取天仙子种子,用乙醇回流提取,得天仙子总浸膏;总浸膏先用蒸馏水溶解分散,用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,取乙酸乙酯层浸膏;乙酸乙酯层浸膏经硅胶柱色谱、制备液相,得到的化合物2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-[N-2-(4-羟基苯基)乙基]氨基甲酰基-5-[N-2-(4-羟基苯基)乙基]氨基甲酰基次乙基-7-甲氧基苯并二氢呋喃。
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公开(公告)号:CN102209717A
公开(公告)日:2011-10-05
申请号:CN200980144912.3
申请日:2009-09-08
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor: 杨革新 , 凯尔.E.帕塞拉 , 约翰.A.本德 , 布莱特.R.贝诺 , 凯瑟琳.A.格兰特-扬 , 韩迎 , 皮亚塞纳.赫瓦瓦萨姆 , 约翰.F.卡多 , 安德鲁.妮科尔
IPC: C07D307/84 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D453/00 , C07D491/10 , A61K31/14 , A61P31/14
CPC classification number: C07D307/84 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D453/00 , C07D491/10
Abstract: 本发明提供式I化合物,包括其盐,及使用所述化合物的组合物和方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性且可用于治疗被HCV感染的患者。
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公开(公告)号:CN1813893B
公开(公告)日:2011-05-18
申请号:CN200510129368.9
申请日:2005-12-06
Applicant: 百愈生物医药有限公司
IPC: A61K36/537 , C07D307/84
Abstract: 本发明公开一种多酚酸有效部位的提取方法。分两步:先采用无水甲醇或浓度大于95%的甲醇水溶液提取,接下来用大孔树脂分离。所得多酚酸有效部位的主要成分是丹酚酸B及其镁盐和铵钾盐,占总重量的73-75%;次要成分是咖啡酸三聚体和二聚体,两者共占12-14%。本发明工艺简单,产品中有效成分含量高,质量稳定,成本低,适合大规模生产。
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公开(公告)号:CN100484929C
公开(公告)日:2009-05-06
申请号:CN03156388.0
申请日:2003-09-05
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07D307/84 , C07D307/79 , A61K31/343 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种丹参提取物及其制剂的制备方法,尤指丹参总酚酸或其可接受的盐的提取物及其制剂的制备方法,属于中药现代化领域。该方法包括下列步骤:1)提取:以丹参为原料,用水、低级醇、或含水低级醇提取,过滤,得到提取液;2)浓缩:提取液在低温下减压浓缩,蒸去低级醇;3)调pH值:浓缩液用无机酸调节至酸性,过滤;4)萃取:滤液用极性溶剂或混合极性溶剂处理使其形成水层和有机溶剂层;5)干燥:分取有机溶剂层,浓缩,干燥,即得丹参总酚酸。本发明的优点是:该方法简便、环保、工艺过程简单,不需特殊设备,安全,易于操作和进行质量控制,成本低廉,所得丹参总酚酸或丹参总酚酸盐含量高,性能稳定,适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号:CN101190905A
公开(公告)日:2008-06-04
申请号:CN200610129554.7
申请日:2006-11-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/84 , A01N43/08 , A01P7/00 , A01P5/00
Abstract: 本发明涉及一种作为杀虫剂的双酰肼类化合物的制备和它们控制害虫的应用。本发明的化合物的结构通式如图,式中,R为取代芳基。本发明合成了五个具有上述骨架的苯并呋喃杂环新结构的双酰肼类杀虫剂,与以往国内外专利不同之处是改变了苯并呋喃杂环的结构,使本发明得到的新化合物具有高效、低毒等药效。
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公开(公告)号:CN101103000A
公开(公告)日:2008-01-09
申请号:CN200580046669.3
申请日:2005-11-23
Applicant: PTC医疗公司
IPC: C07D209/88 , C07D495/04 , C07D317/66 , C07D209/94 , C07D261/14 , C07D213/82 , C07D498/22 , C07D271/10 , C07D285/06 , C07D487/22 , C07D239/42 , C07D307/84 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D263/32
Abstract: 根据本发明,已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的化合物,并且提供了它们的使用方法。在本发明的一方面,提供了用于抑制BEGF生成和/或抑制血管发生和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或者渗出性黄斑变性的化合物和组合物。在本发明的另一方面,提供了利用本发明的化合物抑制VEGF生成、抑制血管发生和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或者渗出性黄斑变性的方法。
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