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公开(公告)号：CN109574824B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN201811608864.6
申请日：2018-12-27
IPC: C07C49/813 , C07C45/62 , C07C49/84 , C07C49/233 , C07D307/46
Abstract: 本发明涉及一种β‑CF3取代的α，β‑不饱和酮的还原方法，本发明的方法首次采用苄胺或取代的苄胺作为分子内的1,5氢迁移氢转移试剂，在Lewis酸金属盐的促进下，仅需一步反应就能实现β‑CF3取代的α，β‑不饱和酮的还原，缩短合成工艺技术路线，提高了合成效率；另外，本发明的方法还具有底物适用性强、反应产率较高、反应条件温和、操作简单以及合成成本低的优点。
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公开(公告)号：CN102329281B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201010225362.2
申请日：2010-07-13
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D263/42 , B01J31/02
Abstract: 一种生物活性药物技术领域的基于手性双环咪唑催化剂催化的C-酰基二氢唑酮及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将O-酰基二氢唑酮和手性双环咪唑催化剂I在有机溶剂中混合后进行不对称反应，得到产物C-酰基二氢唑酮。本发明通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件，以更高的经济性和对映选择性得到具有α-季碳手性中心的C-酰基异构体产物。
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公开(公告)号：CN101709023B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN200910171073.6
申请日：2009-09-04
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07C39/15 , C07C39/367 , C07C37/055 , B01J31/22 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种以下述通式(1)表示的新型2，2’，6，6’-四羟基-3，3’，5，5’-四取代联苯配体及其合成方法。本发明的配体本身是非手性化合物，其制备方法简便，并且最终可以通过引入外加手性得到单一构型的双金属轴手性化合物。并且可以应用于多种不对称催化反应中，具有很高的反应活性和立体选择性。式中，R表示烷基、芳基、环烷基、芳烷基或者是卤素。
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公开(公告)号：CN101648977B
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN200910195428.5
申请日：2009-09-10
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07F9/6571 , C07F9/6574 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C45/69 , C07C49/403 , C07C49/213 , C07C205/04 , C07C201/12 , C07C15/44 , C07C1/26
Abstract: 本发明涉及一种化工技术领域的2，2’，6，6’位连接的1，1’-联苯类轴手性双亚膦酰胺和亚磷酸脂配体及其制备方法，本发明以化合物A即2，2′，6，6-四羟基-1，1′-联苯为原料与二氯亚磷酸酯或二氯亚膦酰胺反应得到化合物I。或者通过2，2′，6，6-四羟基-1，1′-联苯为原料与三氯化磷反应得到联苯二亚膦酰氯化合物B，在于胺或醇反应得到化合物I。化合物I经过手性拆分得到(R)和/或(S)两种构型的光学纯化合物。本发明中通过上述方法合成的该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，具有很高的反应活性和立体选择性，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN101139270B
公开(公告)日：2010-04-21
申请号：CN200710045897.X
申请日：2007-09-13
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07B53/00 , C07C45/00 , C07C49/796
Abstract: 一种化工技术领域的将烯胺用于钯催化不对称烯丙基烷基化反应中的方法，将手性配体先与钯催化剂溶解在溶剂中，室温下反应，然后加入取代烯丙基醋酸酯，搅拌后，加入烯胺类化合物反应，反应结束后以冷的饱和氯化铵溶液水解，即得产物。烯胺是一类非常方便的也是非常有希望的亲核试剂，代替了用强碱将简单酮形成不稳定的烯醇醚的麻烦，操作简便安全，在催化反应中具有很高的反应活性和选择性。
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公开(公告)号：CN101643413A
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：CN200910306648.0
申请日：2009-09-07
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07C69/738 , C07C67/08 , C07D307/54
Abstract: 一种有机化工技术领域的基于芳基乙酮的芳基α-酮酸酯的一锅法制备方法，包括：以芳基乙酮为原料置于反应容器中，向反应容器中依次加入吡啶、哌啶或三乙胺作为溶剂，并加入二氧化硒后进行氧化反应生成芳基酮酸；加入甲醇和定量分子筛，并将反应容器置于冰浴环境下，然后向反应容器中滴入二氯亚砜进行酯化反应；向反应容器中加入强酸进行水解反应，然后进行中和反应并经洗涤干燥过滤处理后获得芳基α-酮酸酯。本发明与现有技术相比，在保持收率的同时，大大降低了成本，简化了操作；原料来源方便，反应收率高，合成成本低；制备产率达到80％。
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公开(公告)号：CN100494204C
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200610023223.5
申请日：2006-01-12
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及一种化工技术领域的(1’R，3R，4R)-4-乙酸基-3-(1-叔丁基二甲基硅氧基乙基)氮杂环丁烷-2-酮的氧化合成方法，采用(S)-3-((R)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)azetidin-2-one以RuCl3为催化剂并溶于溶剂，在过氧乙酸与无水醋酸钠作用下，氧化制得4AA。本发明具有下列优点：1)在保持收率的同时，大大减少了催化剂的用量；2)催化剂用量的减少，很大程度上降低了反应的成本，在经济性方面更优秀；3)重金属废液的排放大为减少，对环境的污染程度大大降低。
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公开(公告)号：CN101066987A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200710041980.X
申请日：2007-06-14
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07H19/073
Abstract: 本发明涉及的是一种医药技术领域的溴呋啶的制备方法。包括：以2’－脱氧尿嘧啶为原料，加多聚甲醛反应制得5－羟甲基－2’－脱氧尿嘧啶；5－羟甲基－2’－脱氧尿嘧啶用二氧化锰氧化制得5－醛基－2’－脱氧尿嘧啶；5－醛基－2’－脱氧尿嘧啶和丙二酸发生缩合反应制得(E)－5－(2－羧乙烯基)－2’－脱氧尿嘧啶；(E)－5－(2－羧乙烯基)－2’－脱氧尿嘧啶和N－溴代丁二酰亚胺在醋酸钾的作用下反应得到最终产物。本发明大大降低了成本，简化了操作；主要使用重结晶精制法，易于工业化生产；原料来源方便，反应收率高；反应中所需试剂价格低廉，并对环境友好。
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公开(公告)号：CN104557827B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310473248.5
申请日：2013-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , C07D307/83 , C07D307/92
Abstract: 本发明公开了一种3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物及其制备方法。该3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物可由O‑酰基苯并呋喃酮衍生物为原料，利用手性咪唑催化剂催化的不对称Black重排反应制备而得。本发明使用廉价易得的手性亲核催化剂替代现有技术中的昂贵催化剂，催化反应条件温和操作简便，能实现良好的收率以及对映选择性；得到的3‑季碳手性‑C‑酰基苯并呋喃酮衍生物经过进一步的衍生可用于生理活性分子的合成。
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公开(公告)号：CN104109060A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201310139284.8
申请日：2013-04-19
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B53/00 , C07C45/69 , C07C49/796 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07D333/22 , C07D307/46
Abstract: 本发明提供一种能够对线性α,β,γ,δ-不饱和化合物进行不对称1,4-共轭加成反应的合成方法，以及由此得到的以下述通式（3）表示的具有β位手性中心的γ-烯酮化合物。 （3），其中，R1和R2分别独立地表示选自芳基、烷基芳基、烷氧基芳基、卤代芳基、杂芳基中的任意一种，R3表示烷基或芳烷基。
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