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公开(公告)号：CN106278932A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510324172.9
申请日：2015-06-12
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07C233/32 , C07C231/12 , C07C231/18
Abstract: 本发明提供一种环状α-脱氢胺基酮、一种手性环状α-胺基酮、以及一种手性环状α-胺基酮的制备方法。本发明的手性环状α-胺基酮的制备方法是，在有机溶剂中，在双膦-铑配合物的催化作用下，下述通式(1)表示的环状α-脱氢胺基酮在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性环状α-胺基酮。本发明的制备方法，采用不对称催化氢化反应，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性胺基酮可进一步衍生为手性胺基醇配体和手性胺药物中间体，因此在工业上有广泛用途。
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公开(公告)号：CN104418681A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310385874.9
申请日：2013-08-29
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , C07C67/31 , C07C69/007 , C07C69/78 , C07C69/767 , C07C69/157 , C07C69/24 , C07C69/74 , C07C69/63 , C07D307/42 , C07D333/16
Abstract: 本发明涉及一种手性α-酰氧基芳基乙醇的制备方法，其特征在于，在溶剂中，氢气氛围下，通过钯的手性催化剂的催化作用，使通式（1）表示的α-酰氧基芳基乙酮发生不对称氢化反应，从而生成通式（2）表示的手性α-酰氧基芳基乙醇。本发明制备方法条件温和操作简便，并且能实现良好的反应收率以及反应效率，具有较好的应用效果。
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公开(公告)号：CN102452911B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201010516690.8
申请日：2010-10-22
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07C45/68 , C07C49/647 , C07C49/683 , C07C49/217 , B01J31/24
Abstract: 一种化工技术领域的基于钯催化的烯丙基取代反应实现C-N键转变C-C键的方法，通过采用配体与钯催化剂作为原位催化剂，在溶剂中采用取代烯丙基胺与由醛或酮与仲胺原位形成的原位烯胺进行反应实现C-N键转变为C-C键。本方法操作简便且安全。并且，本发明能实现良好的反应收率以及反应效率，具有较好的应用效果。
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公开(公告)号：CN102863447A
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201210325830.2
申请日：2009-09-04
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一类具有双环结构的咪唑类手性有机小分子化合物及其合成方法，如化学式（II）所示。该化合物可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中，如：不对称酰基化、不对称磷酰化、不对称磺酰化、不对称卤化、不对称Micheal加成、不对称Steglich重排反应及不对称Morita-Baylis-Hillman反应等。另外，该化合物还具有潜在的生物活性，如：抗溃疡、抗抑郁、抗菌及酶抑制活性等。
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公开(公告)号：CN101412702A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200810034829.8
申请日：2008-03-20
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D307/79 , C07B53/00 , B01J31/22 , B01J31/26
Abstract: 一种化工技术领域的制备手性苯并二氢呋喃类化合物的方法及使用的催化剂。本发明以2－烯丙基苯酚类化合物III为原料，以轴手性金属配合物为催化剂，在反应溶剂中，且氧化剂存在的条件下反应，制备手性苯并二氢呋喃衍生物IV，化合物III、IV结构式如上。本发明以金属配合物为催化剂，具有很高的反应活性和高达99％的对映选择性，可应用于各种不对称催化反应中。其中：R5＝氢、苯基、萘基、卤素、苄基或1－8碳的烷基；R6＝氢、苯基、萘基、苄基或1－8碳的烷基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105503490B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201410503201.3
申请日：2014-09-26
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , B01J31/24 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/72 , C07C231/02 , C07C233/18 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D307/52
Abstract: 本发明提供一种手性γ‑仲胺基醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中加入下述通式(1)表示的β‑仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦‑铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ‑仲胺基醇化合物，在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示具有或不具有取代基的芳基，R表示烷基或芳烷基，HY表示酸。本合成路线工艺简单，金属盐添加剂显著提高了铑催化不对称氢化技术效果，提高了反应产率以及产物光学纯度，简化了生产工艺，降低了生产成本，非常适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN105503490A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410503201.3
申请日：2014-09-26
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , B01J31/24 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/72 , C07C231/02 , C07C233/18 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D307/52
Abstract: 本发明提供一种手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中加入下述通式(1)表示的β-仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦-铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ-仲胺基醇化合物，在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示具有或不具有取代基的芳基，R表示烷基或芳烷基，HY表示酸。本合成路线工艺简单，金属盐添加剂显著提高了铑催化不对称氢化技术效果，提高了反应产率以及产物光学纯度，简化了生产工艺，降低了生产成本，非常适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN102453051B
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201010523714.2
申请日：2010-10-29
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
Abstract: 一种化工技术领域的轴不安定联苯类膦-噁唑啉手性配体的合成方法，从邻苯基苯酚出发，三氯化磷与羟基成酯，再在二氯化锌催化下发生氟克反应得到中间体II。接着与格式试剂反应，得到膦上修饰取代基产物，无需纯化可直接用30％的过氧化氢氧化得到中间体III。然后用二氯甲烷做溶剂，吡啶做碱，与三氟甲磺酸酐反应得到三氟甲磺酸酯IV。中间体IV在钯催化下一氧化碳插羧，并与手性的氨基醇成酰胺得中间体V。甲基磺酰氯关环得到手性的噁唑啉VI。最后，通过三氯硅氢还原，得到目标配体I。本发明应用于各种金属催化的不对称反应时，可以提供更多的配体选择，以便达到很高的反应活性和立体选择性，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104109060A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201310139284.8
申请日：2013-04-19
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B53/00 , C07C45/69 , C07C49/796 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07D333/22 , C07D307/46
Abstract: 本发明提供一种能够对线性α,β,γ,δ-不饱和化合物进行不对称1,4-共轭加成反应的合成方法，以及由此得到的以下述通式（3）表示的具有β位手性中心的γ-烯酮化合物。 （3），其中，R1和R2分别独立地表示选自芳基、烷基芳基、烷氧基芳基、卤代芳基、杂芳基中的任意一种，R3表示烷基或芳烷基。
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公开(公告)号：CN102464656B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201010533749.4
申请日：2010-11-07
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D413/14
Abstract: 一种化工技术领域的具有苯并肉啉母体骨架的含两个噁唑啉的手性双核配体及其合成方法，其手性双核配体I结构式为本发明采用以氮氮双键为连接官能团连接双金属设计出一系列新型的手性双核配体，可用于筛选更多的过渡金属，应用于更多的不对称催化反应。本发明方法简单，收率较高，制备得到的配体可与铜、钯、银、铑、钌、锌配位形成单、双金属催化剂应用于很多催化反应，具有较好的应用前景。
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