公开(公告)号：CN107151236A

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201610119872.9

申请日：2016-03-03

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  肖军海 ,  张晓叶 ,  王宏亮 ,  钟武 ,  郑志兵 ,  谢云德 ,  李行舟 ,  周辛波 ,  王晓奎

IPC: C07D303/48 ,  C07D301/00 ,  C07D405/12 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P31/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P31/22 ,  A61P9/10 ,  A61P27/12

CPC classification number: A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D301/00 ,  C07D303/48 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种2,3-环氧丁二酰衍生物及其制备方法和用途，具体地，本发明涉及式1所示的化合物，其消旋体或旋光异构体、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐。本发明的化合物对组织蛋白酶具有较好的抑制活性和/或选择性，尤其对组织蛋白酶B，可用于治疗与组织蛋白酶相关的多种疾病，例如与组织蛋白酶K有关的骨质疏松症、类风湿性关节炎和骨关节炎，以及埃博拉病毒感染，与组织蛋白酶L、S有关的退行性疾病和自身免疫性疾病，特别是与组织蛋白酶B有关肿瘤疾病，如胃癌、宫颈癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌、结肠癌、神经胶质瘤、黑色素瘤等。

公开(公告)号：CN106866433A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201510907701.8

申请日：2015-12-11

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 钟武 ,  李松 ,  乔长江 ,  朱殿玺

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/72 ,  A61K31/137 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/29 ,  C07C45/512 ,  C07C51/347 ,  C07C51/363 ,  C07C51/377 ,  C07C67/08 ,  C07C67/343 ,  C07C217/72 ,  C07C303/28 ,  C07D301/19 ,  C07D303/22 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C69/94 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C69/734 ,  C07C47/277 ,  C07C49/84 ,  C07C309/73

Abstract: 本发明涉及一种芳香2‑丁醇手性类化合物、手性合成方法及其医药用途。该芳香2‑丁醇手性类化合物具有通式I的化学结构，含有两个手性中心，其制备由18步反应得到。其中，Sharpless不对称环氧化一步决定了终产物的光学纯度。本方法与现有技术相比，能够方便的得到通式I化合物的四个光学异构体，且对映选择性高(e.e.为87％‑97％)。本发明还涉及所述化合物，及其药学可接受的盐、溶剂合物和包含所述化合物的药物组合物在预防或治疗与结核杆菌感染有关的疾病或症状中的用途。

公开(公告)号：CN106518767A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510574993.8

申请日：2015-09-11

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 钟武 ,  李松 ,  朱殿玺 ,  李行舟 ,  周辛波 ,  王晓奎

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D231/56

Abstract: 本发明取代苯并吡唑二芳基脲类化合物，其制备方法及其医药用途涉及通式I化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物；本发明还涉及包含通式I化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的组合物；本发明还涉及通式I化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物，用于克服炎症、炎症相关疾病、肿瘤及窒息性气体或刺激性气体造成的急性肺损伤的用途；特别是用于与P38 MAPK通路有关的疾病或症状中的用途。

公开(公告)号：CN105829293A

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201480069569.1

申请日：2014-12-19

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 钟武 ,  李松 ,  曾燕群 ,  肖军海 ,  周辛波 ,  郑志兵 ,  李行舟 ,  王晓奎

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/06 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供通式I化合物、其异构体、可药用盐或溶剂化物，其制备方法以及制备预防和/或治疗耐药性肿瘤或耐药性细菌引起的疾病或病症以及用于制备预防和/或治疗肿瘤、神经退行性疾病、异源移植的排斥反应、与感染有关的疾病或症状的药物中的用途；优选地，所述肿瘤、神经退行性疾病、异源移植的排斥反应、与感染有关的疾病或症状为热休克蛋白70(Hsp70)引起的疾病或症状。本发明本发明的化合物用以克服肿瘤耐药的难题、提高肿瘤治疗效果，为临床肿瘤治疗提供了新的医学策略。

公开(公告)号：CN105461738A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410242439.5

申请日：2014-06-03

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 钟武 ,  李松 ,  曹爽 ,  曹瑞源 ,  肖军海 ,  周辛波 ,  李行舟

IPC: C07D498/18 ,  A61K31/436 ,  A61K31/444 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P7/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D491/18 ,  A61K31/395 ,  A61L31/08 ,  A61L31/16 ,  A61L2300/426

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种式I所示的雷帕霉素衍生物、其制备方法、其药物组合物及用途。本发明的化合物改善了雷帕霉素在水溶性及代谢性质方面的缺点，而且部分化合物在体外抗肿瘤活性方面优于雷帕霉素，对正常细胞的毒性小于雷帕霉素，具有很好的成药性。

公开(公告)号：CN102675244B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201110063195.0

申请日：2011-03-16

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  肖军海 ,  韩丹 ,  王莉莉 ,  姜丹 ,  钟武 ,  郑志兵 ,  王晓奎 ,  谢云德 ,  赵国明 ,  李行舟

IPC: C07D279/12 ,  A61K31/54 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明涉及式I化合物，其药物上可接受的盐和/或其溶剂化物和/或其水合物。此化合物的制备方法，含有此化合物的药物组合物及其用于制备神经退行性疾病防治药物的用途。,其中R1为氢或1-4个碳原子的直链或支链烷烃，R2为1-4个碳原子的直链或支链烷烃，或被苯环取代的1-4个碳原子的直链或支链烷烃。

公开(公告)号：CN102190632B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201010124145.4

申请日：2010-03-15

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  钟武 ,  凌翠 ,  郑志兵 ,  肖军海 ,  蒋宪成 ,  谢云德

IPC: C07D293/06 ,  A61K31/41 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明涉及2，4，5-三取代硒唑类化合物及其制备方法、组合物和用途。具体地，本发明涉及以下式I化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各取代基如说明书所述。本发明还涉及制备式I化合物的方法，包含式I化合物的药物组合物，式I化合物或药物组合物在制备用于治疗和/或预防与磷脂转移蛋白活性升高和/或胆固醇酯转移蛋白活性升高相关的疾病或病症的药物中的用途。本发明提供的式I化合物具有抑制血浆PLTP活性和/或CETP活性的有益作用并由此可用于疾病的治疗。

公开(公告)号：CN105377823A

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201480038496.X

申请日：2014-07-09

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  钟武 ,  曹爽 ,  王莉莉 ,  郑志兵 ,  肖军海 ,  周辛波

IPC: C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P27/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P9/04

CPC classification number: C07D277/22 ,  A61K8/49 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4422 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/08 ,  C07D277/30

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及噻唑内盐类化合物、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及式I所示的化合物、其水合物或其可药用盐。本发明的式Ⅰ化合物是一种强效交联蛋白裂解剂，并且结构稳定，理化性质优良，具有很好的药理作用；大规模化生产可以得到质量稳定、可控可靠的样品，适合作为药物发展。

公开(公告)号：CN104706608A

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201510161788.9

申请日：2015-04-07

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  郑爱萍 ,  梁希 ,  肖军海 ,  钟武

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/702 ,  A61K31/715 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

Abstract: 本发明公开了一种巴戟天寡糖咀嚼片，其中包含活性成分巴戟天寡糖，以及药学上可接受的辅料，优选地，所述的药学上可接受的辅料选自填充剂、矫味剂、助流剂、润滑剂和包衣材料中的一种或多种。本发明提供的巴戟天寡糖咀嚼片吸收迅速，起效快，服用方便，同时制备工艺简单，不引入溶剂，便于控制关键工艺，降低成本，质量稳定，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN103097367B

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201280002759.2

申请日：2012-03-28

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李松 ,  钟武 ,  林忠宝 ,  王晓奎 ,  刘洪英 ,  谢云德 ,  赵国明 ,  郑志兵 ,  肖军海 ,  李行舟

IPC: C07D277/56 ,  C07D277/42 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42

Abstract: 本发明公开了通式(Ⅰ)所示的化合物，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物或其药学上可接受的盐可以作为免疫抑制剂，通过调节白细胞运输，调节淋巴细胞细胞转运，使淋巴细胞聚集在次级淋巴组织，提高血管的完整性而发挥免疫抑制作用，抗炎活性以及止血作用。