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公开(公告)号:CN103450167A
公开(公告)日:2013-12-18
申请号:CN201210167607.X
申请日:2012-05-28
Applicant: 南京大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/497 , A61P35/00
Abstract: 一类含1,3,4-噁二唑和吡嗪环的酰腙类衍生物,其特征是它有如下通式:式中R为:本发明的含1,3,4-噁二唑和吡嗪环的酰腙类衍生物对人肺癌细胞A549,人肝癌细胞HepG2,人乳腺癌细胞MCF7和人胃癌细胞SGC7901都有明显的抑制作用,因此本发明的含1,3,4-噁二唑和吡嗪环的酰腙类衍生物可以在制备抗癌药物中应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN103374020A
公开(公告)日:2013-10-30
申请号:CN201210111175.0
申请日:2012-04-16
Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院
IPC: C07D513/04 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制备方法,本发明所述的衍生物特殊的噻唑并喹喔啉骨架结构同时兼具噻唑和喹喔啉两种杂环的优点,构象更稳定,拥有更多可与受体分子形成较强相互作用的位点;而在此基础上引入的辅助基团萘环与吡唑啉均是医药中间体中常见的具有抗菌和抗肿瘤活性的结构,增大了活性基团的比例,分别提供了亲脂端和亲水端,为分子在体内的传输和透膜提供了更大可能。
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公开(公告)号:CN114773238B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202210456737.9
申请日:2022-04-24
Applicant: 南京大学
IPC: C07C309/73 , C07C303/30 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P9/04
Abstract: 本发明公开了一类苯丙烯酰化的对氯苯磺酰阿魏酸酯衍生物及其制备方法和应用。根据其来源及在米草资源化利用中的作用,命名为米草素E系列和F系列。本发明所述的苯丙烯酰化的对氯苯磺酰阿魏酸酯衍生物,其结构式如式(I)所示:其中R为C1‑C6的烷氧基或取代或非取代的苯胺基。本发明所述化合物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性,可以用于制备治疗和/或预防高尿酸血症的药物。本发明所述化合物的其上游制备原料阿魏酸可使用天然提取法获得,有利于实现互花米草的资源化利用。
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公开(公告)号:CN114685323A
公开(公告)日:2022-07-01
申请号:CN202210458613.4
申请日:2022-04-24
Applicant: 南京大学
IPC: C07C309/65 , C07C303/30 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开了一类基于肉桂酰胺结构的磺酸酚酯衍生物及其制备方法和应用。根据其来源及在米草资源化利用中的作用,命名为米草素B系列和D系列。本发明所述的基于肉桂酰胺结构的磺酸酚酯衍生物,其结构式如式(I)所示:(I),其中R1选自取代或非取代的苯基,R2选自H或甲氧基。本发明所述化合物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性,可以用于制备治疗和/或预防高尿酸血症的药物。本发明所述化合物的上游制备原料对香豆酸或阿魏酸可使用天然提取法获得,有利于实现互花米草的资源化利用。
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公开(公告)号:CN103664910B
公开(公告)日:2017-07-04
申请号:CN201210339509.X
申请日:2012-09-14
Applicant: 南京大学
IPC: C07D405/04 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 一类含1,4‑苯并二噁烷的1,2,4‑三氮唑类衍生物,具有如下通式:式中R为:本发明的含1,4‑苯并二噁烷的1,2,4‑三氮唑类衍生物对枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)有明显的抑制作用,因此本发明的含1,4‑苯并二噁烷的1,2,4‑三氮唑类衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN102675302B
公开(公告)日:2014-06-11
申请号:CN201110063740.6
申请日:2011-03-17
Applicant: 南京大学
IPC: C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/4439 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 一类含1,4-苯并二噁烷的噻二唑衍生物,它有如下通式:式中R为:本发明的1,4-苯并二噁烷的噻二唑衍生物对细菌的生长有明显的抑制作用,因此本发明的含1,4-苯并二噁烷的噻二唑衍生物可以在制备抗细菌药物中应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号:CN103724340A
公开(公告)日:2014-04-16
申请号:CN201210390278.5
申请日:2012-10-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07D417/12
CPC classification number: C07D417/12
Abstract: 一类具有苯并含氧杂环结构的噻唑类衍生物,其特征是它有如下通式:结构式中n=2或n=3;R为如下基团之一:本发明公开了其制法。
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