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公开(公告)号：CN114702414B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202210458600.7
申请日：2022-04-24
Applicant: 南京大学
IPC: C07C309/04 , C07C303/30 , A61K31/255 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P9/04
Abstract: 本发明公开了一类含正丁基磺酸酯结构的苯丙烯酰酸酯衍生物及其制备方法和应用。根据其来源及在米草资源化利用中的作用，命名为米草素A系列和C系列。所述的一类含正丁基磺酸酯结构的苯丙烯酰酸酯衍生物，其结构式如式(I)所示：其中R1为C1‑C6的烷基，R2为H或者甲氧基。本发明所述化合物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，可以用于制备治疗和/或预防高尿酸血症的药物。本发明所述化合物的上游制备原料对香豆酸或阿魏酸可使用天然提取法获得，有利于实现互花米草的资源化利用。
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公开(公告)号：CN114773237A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210456642.7
申请日：2022-04-24
Applicant: 南京大学
IPC: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P9/04
Abstract: 本发明公开了一类含磺酸酯结构的苯丙烯基羟肟酸衍生物及其制备方法和应用。根据其来源及在米草资源化利用中的作用，命名为米草素G系列。本发明所述的含磺酸酯结构的苯丙烯基羟肟酸衍生物，其结构式如式(I)所示：其中R1选自‑H、或C1‑C6的烷氧基，R2选自C1‑C6的烷基、取代或非取代的苯基。本发明所述化合物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，可以用于制备治疗和/或预防高尿酸血症的药物。本发明所述化合物的上游制备原料对香豆酸和阿魏酸均可使用天然提取法获得，有利于实现互花米草的资源化利用。
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公开(公告)号：CN110467605A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201810470630.3
申请日：2018-05-11
Applicant: 南京大学
IPC: C07D405/04 , C07D409/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类新型三芳基吡唑啉衍生物制备方法及应用。本发明属于药物化学领域。本发明的化合物都显示了强效的BRAFV600E抑制活性，在减弱BRAFWT抑制效应方面有可喜的变化，因此本发明的一类新型三芳基吡唑啉衍生物可以应用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN103772365B
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201210411413.X
申请日：2012-10-25
Applicant: 南京大学
IPC: C07D405/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种由甲硝唑制备的呋喃酮苯胺类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4‑((3，5‑二甲氧基苯基)氨基)‑3‑(2‑甲基‑5‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)呋喃‑2(5H)‑酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用，对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素，对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素，因此可用于制备抗感染药物；本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分改良了构型互变带来的影响，并引入了具有较强抗菌作用的类甲硝唑结构，在深入研究构效关系的基础上，设计合成了活性更高的新型抗菌化合物，并提供了所述化合物的制备方法。
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5.发明授权公开(公告)号：CN103664690B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201210339569.1
申请日：2012-09-14
Applicant: 南京大学
IPC: C07C251/86 , C07C249/16 , A61K31/165 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 其制法。一类原儿茶酸的酰腙类衍生物，具有如下通式： 式中R为：本发明的原儿茶酸酰腙类衍生物对枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103304560B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201210055664.9
申请日：2012-03-06
Applicant: 南京大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/427 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 一类含吡唑啉与噻吩结构的噻唑啉酮类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R为：一类含吡唑啉与呋喃结构的噻唑啉酮类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R为：本发明的噻唑啉酮类衍生物可做潜在的抗菌和抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号：CN102690261B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201110073034.X
申请日：2011-03-25
Applicant: 南京大学
IPC: C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P35/00
Abstract: 一类含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物，它有如下通式：式中R为：本发明的含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物对人肝癌细胞HEP-G2，结肠癌细胞SW116，人宫颈癌细胞HELA细胞生长有明显的抑制作用，因此本发明的含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物可以在制备抗癌药物中应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号：CN103739594A
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201210392783.3
申请日：2012-10-17
Applicant: 南京大学
IPC: C07D403/04
CPC classification number: C07D403/04
Abstract: 本发明的目的在于提供一类含吡嗪环和三氮唑结构的席夫碱类衍生物及其制备方法。本发明的优点是：本发明所述的衍生物具有许多药物常见的席夫碱结构，这一结构作为支持基团或药效基团都具有十分重要的地位并被广泛应用；在此基础上，通过合理的分子设计引入吡嗪环和三氮唑结构，作为新型的席夫碱类化合物将会为医药化学领域的研究提供新的方向。
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