公开(公告)号：CN103373936A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210110862.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07C233/29 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一类含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物及其制备方法。本发明所述的衍生物针对对氨基酚的两端均进行了修饰，在使一端具有乙酰氨基降低苯胺类药物毒性的同时，在另一端引入醚键，增强了进入生物体后此类化合物的脂溶性，从而能够更好地被吸收利用。

公开(公告)号：CN103373936B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201210110862.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07C233/29 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一类含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物及其制备方法。本发明所述的衍生物针对对氨基酚的两端均进行了修饰，在使一端具有乙酰氨基降低苯胺类药物毒性的同时，在另一端引入醚键，增强了进入生物体后此类化合物的脂溶性，从而能够更好地被吸收利用。

公开(公告)号：CN103374020A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210111175.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D513/04 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制备方法，本发明所述的衍生物特殊的噻唑并喹喔啉骨架结构同时兼具噻唑和喹喔啉两种杂环的优点，构象更稳定，拥有更多可与受体分子形成较强相互作用的位点；而在此基础上引入的辅助基团萘环与吡唑啉均是医药中间体中常见的具有抗菌和抗肿瘤活性的结构，增大了活性基团的比例，分别提供了亲脂端和亲水端，为分子在体内的传输和透膜提供了更大可能。

公开(公告)号：CN103374020B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201210111175.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D513/04 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制备方法，本发明所述的衍生物特殊的噻唑并喹喔啉骨架结构同时兼具噻唑和喹喔啉两种杂环的优点，构象更稳定，拥有更多可与受体分子形成较强相互作用的位点；而在此基础上引入的辅助基团萘环与吡唑啉均是医药中间体中常见的具有抗菌和抗肿瘤活性的结构，增大了活性基团的比例，分别提供了亲脂端和亲水端，为分子在体内的传输和透膜提供了更大可能。

公开(公告)号：CN103373983A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210110976.5

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D333/22 ,  C07D307/46

Abstract: 本发明涉及一类含噻吩或呋喃结构的姜黄素类似物及其制备方法，本发明所述的衍生物在保持姜黄素类化合物一侧的羟基及丙烯酮等活性结构的同时，引入了本身具有抑菌等作用的噻吩或呋喃等杂环基团，理论上增益了原有结构的药理活性，并在一定程度上改善了其脂溶性，有助于此类化合物在体内的吸收利用。