公开(公告)号：CN118903118A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410871302.X

申请日：2024-07-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  陈玲 ,  高金磊 ,  朱帅文 ,  王柳柳 ,  邓旭 ,  罗眺 ,  李明健 ,  隋忠泰

IPC: A61K31/428 ,  C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D261/20 ,  C07D498/04 ,  A61K31/438 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于皮肤病药物领域，涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用，所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式(I)所示：#imgabs0#其中，X选自氧或硫原子；Y、Z独立选自碳或氮原子；R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21，动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。

公开(公告)号：CN118894848A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410952499.X

申请日：2024-07-16

Applicant: 中南大学 ,  长沙市嘉丽美生物科技有限公司

Inventor： 马大友 ,  刘苏友 ,  李吉 ,  张亦雅 ,  隋忠泰 ,  王雪怡 ,  罗彩琳 ,  彭书航 ,  彭博 ,  马正英 ,  彭光颖

IPC: C07D407/04 ,  C07D407/14 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一类新型含硫水飞蓟宾衍生物及其制备方法和应用。所述新型含硫水飞蓟宾衍生物如式(I)所示，其中，C2‑C3之间为碳碳单键或者碳碳双键；R1为H、脂肪酰基、芳香酰基、磺酰基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基或R4；R2，R3为H或烷基取代胺亚甲基。所述水飞蓟宾衍生物及其药用盐能用于制备肝保护药物。本发明含硫水飞蓟宾衍生物具有较好的抗氧化活性，自由基清除活性。代表性化合物2能有效改善肝功能、降低谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平、改善肝脏氧化应激水平、缓解急性肝损伤和慢性肝损伤。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111285857B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202010071261.8

申请日：2020-01-21

Applicant: 中南大学 ,  长沙市嘉丽美生物科技有限公司

Inventor： 马大友 ,  刘苏友 ,  董祎婧 ,  庞晨绪 ,  李灼阳 ,  彭光颖 ,  马正英

IPC: C07D407/04 ,  A61P39/06 ,  A61P1/16 ,  A61P17/18 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P27/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02

Abstract: 一类水飞蓟宾衍生物的合成方法和抗氧化、抗衰老应用，所述该水飞蓟宾衍生物的结构如式(I)所示，式中n取自然数1‑6。通过水飞蓟宾和吗啉‑N‑烷基溴化物在碱性条件下的选择性亲核取代反应，仅一步反应即可获得上述7‑(吗啉‑N‑烷基)氧‑2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物。本发明化合物与水飞蓟宾相比，毒性更小，抗氧化能力更强，且延长果蝇寿命的效果更显著，具有抗衰老方面的应用价值，和氯化氢等酸成盐而具有良好的水溶性。从活性和成药性来看，本发明具有很好的抗氧化、抗衰老的开发和应用价值。

公开(公告)号：CN108610342B

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201810607470.2

申请日：2018-06-13

Applicant: 中南大学

Inventor： 马大友 ,  张力超 ,  王珠清 ,  刘苏友 ,  萧小娟 ,  刘静 ,  王海勤 ,  刘丽君

IPC: C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类氮杂并多环化合物及其制备方法和应用。所述新型氮杂并多环化合物的结构如式(I)、(Ⅱ)所示，其中Ar1、Ar2分别或独立的为芳基、取代芳基；R1为羰基、二氢；R2为氢、1～12碳原子取代烷基；X‑为卤素离子、硫酸根离子、亚硫酸根离子，磷酸根离子、有机酸根离子等。所述氮杂并多环化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的氮杂并多环化合物有结构新颖、抗肿瘤活性显著、溶解性好的特点，尤其其中式(I)所示化合物具有很好的水溶性，无论是从抗肿瘤活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。

公开(公告)号：CN108299429A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810309892.1

申请日：2018-04-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 马大友 ,  王珠清 ,  张力超 ,  刘苏友 ,  萧小娟 ,  刘静 ,  王海勤 ,  刘丽君

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用。所述八氢苯并萘啶化合物的结构如式(I)所示，式(I)中R1、R2、R3为H、烷基、卤素或烷氧基，R4为烷基、取代烷基或芳烷基。所述八氢苯并萘啶化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的八氢苯并萘啶化合物抗肿瘤活性均较还原前化合物好，双还原化合物活性较还原前化合物活性高达100倍；同时还原后化合物从酰胺化合物变成胺类化合物，其溶解性得到明显的提高。无论是从活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。

公开(公告)号：CN103450165B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201210179444.7

申请日：2012-06-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  曾江 ,  黄景嘉 ,  皮朝琼 ,  金芳 ,  刘丽君 ,  陈湘晖

IPC: C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于新化合物的制备领域，具体提供了一种2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途，结构如通式Ⅰ所示。其中R1与R2分别独立的选自氢，碳原子数1‑6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基；R1R2 N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基；R3、R6、R7、R8分别独立地选自氢、碳原子数1‑6的饱和或不饱和烷基、酰基；R4、R5彼此独立地选自氢、碳原子数为1‑6的烷氧基、碳原子数为1‑6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1‑6的卤代烷基、碳原子数1‑6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基；其中n为0、1、2或3。本发明还提供了2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。（1）。

公开(公告)号：CN104744551B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201510093241.X

申请日：2015-03-02

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  马大友 ,  徐飞 ,  刘丽君

IPC: C07J63/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于生物活性物质制备工艺研究领域,提供了一种羽扇豆醇的合成方法，该方法以白桦脂醛或其3-酯衍生物为原料，在还原剂和强碱的作用下，经还原反应制备得到羽扇豆醇。该方法实验步骤少，操作简单，且产率高，显著的降低了羽扇豆醇的生产成本。

公开(公告)号：CN106117172A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201610435360.3

申请日：2016-06-17

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  龙丽君 ,  邹自征 ,  刘丽君

IPC: C07D307/92 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物上的应用，萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物的化学结构式如通式(I)所示：其中：R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、卤素；R5独立地选自氢、卤素、1‑5个碳烷基、芳基。本发明的有益效果是，通过对母体化合物的结构修饰，使得化合物的水溶性提高，同时具有更好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103251600A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201310201044.6

申请日：2013-05-27

Applicant: 中南大学

Inventor： 罗均利 ,  李继佳 ,  黄景嘉 ,  罗志勇 ,  刘苏友

IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了2-氨基-4-（3′-氰基-4′-吡咯烷基）苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用。本发明研究表明，该化合物能够靶向双重抑制TBK1和IKKi，在体外培养的多种肿瘤细胞株中具有较好的抑制增殖潜能，实验证实该2-氨基-4-（3′-氰基-4′-吡咯烷基）苯基嘧啶能下调CyclinD1、p-AKT、p-CYLD蛋白表达水平，可诱导肿瘤细胞凋亡。动物模型试验显示该化合物显著地抑制的小鼠肿瘤的生长，抑制肿瘤血管生成，无明显毒副作用，具有较好的抗肿瘤作用，能用于开发抗肿瘤药物，应用前景广阔。

公开(公告)号：CN102190694A

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：CN201010123056.8

申请日：2010-03-12

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  李明 ,  欧晓明 ,  裴晖 ,  刘丽君 ,  王希忠

IPC: C07H17/08 ,  A01N43/22 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02

Abstract: 本发明涉及通式I的N-羟基(或胺基)取代烷基-多杀菌素衍生物、及其制备方法。本发明还涉及该化合物及其盐的杀虫杀螨活性及其用于农作物的保护、卫生害虫和园林害虫的防治。