一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法

    公开(公告)号:CN114315737B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202111523364.4

    申请日:2021-12-13

    Abstract: 本发明涉及一种催化合成嘧啶‑2‑胺的N‑芳基化衍生物的方法,该方法为:以N,N‑配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物为催化剂,以嘧啶‑2‑胺类化合物及卤代芳烃类化合物为原料,在室温下发生偶联反应,得到嘧啶‑2‑胺的N‑芳基化衍生物。与现有技术相比,本发明利用N,N‑配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物作为催化剂,其在温和条件具有较高的催化活性,能催化嘧啶‑2‑胺类化合物与卤代芳烃类化合物的Buchwald‑Hartwig偶联反应制备嘧啶‑2‑胺的N‑芳基化衍生物,普适性好,反应条件温和,催化效率高,副产物少,成本较低且产物易于分离。

    一种利用镍配合物催化合成芳基噁唑类化合物的方法

    公开(公告)号:CN114276311B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202111526710.4

    申请日:2021-12-14

    Abstract: 本发明涉及一种利用镍配合物催化合成芳基噁唑类化合物的方法,该方法为:以含邻位碳硼烷基苯并噻唑结构的镍配合物为催化剂,以苯并噁唑及卤代芳烃类化合物为原料,在碱的存在下,于室温下发生氧化偶联反应,得到芳基噁唑类化合物。与现有技术相比,本发明利用含邻位碳硼烷基苯并噻唑结构的镍配合物在室温下高效催化多组分反应一锅法合成芳基噁唑类化合物,实现了芳基噁唑类化合物的室温下合成,催化剂使用当量低,反应条件温和,底物普适性高,原料廉价易得,产物产率高。

    一种多糖大分子羟基化合物分离纯化三羟甲基磷的方法

    公开(公告)号:CN115403622A

    公开(公告)日:2022-11-29

    申请号:CN202211099414.5

    申请日:2022-09-08

    Abstract: 本发明公开了一种多糖大分子羟基化合物分离纯化三羟甲基磷的方法,包括如下步骤:在惰性气氛条件下,向四羟甲基磷盐与碱反应得到的三羟甲基磷反应体系中加入多糖大分子羟基化合物,反应结束后减压蒸馏得到高纯度的三羟甲基磷。本发明在反应得到的三羟甲基磷体系中加入多糖大分子羟基化合物,多糖大分子化合物中羟基与甲醛反应生成半缩醛物,以除去四羟甲基磷盐与碱反应后生成的甲醛,达到制备高纯度三羟甲基磷的目的。本发明中采用的都是价廉易得的原料,整个分离纯化过程操作简单,不需要严苛的条件,降低了操作者的安全风险。分离得到的产物纯度高,具有很好的应用前景。

    一种利用铜配合物催化合成苯基苯并咪唑类化合物的方法

    公开(公告)号:CN113200921B

    公开(公告)日:2022-11-15

    申请号:CN202110451461.0

    申请日:2021-04-26

    Abstract: 本发明涉及一种利用铜配合物催化合成苯基苯并咪唑类化合物的方法,该方法为:在碱的存在下,以苯并咪唑及卤代烃为原料,以含间位碳硼烷配体的铜配合物为催化剂,在室温下进行反应,制得苯基苯并咪唑类化合物。与现有技术相比,本发明使用廉价易得的卤代烃类化合物为底物,利用铜配合物高效催化苯并咪唑与卤代烃的反应,实现一锅法合成苯基苯并咪唑类化合物,反应条件温和,普适性好,催化效率高,副产物少,成本较低且产物易于分离,不会产生大量废渣。

    一种5-氯-3-羟基-3-二氟烷基-吲哚啉-2-酮化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN110128320B

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN201910556650.7

    申请日:2019-06-25

    Abstract: 本发明涉及一种5‑氯‑3‑羟基‑3‑二氟烷基‑吲哚啉‑2‑酮化合物的制备方法,在惰性气体保护下,往有机溶剂中加入靛红类化合物和α,α‑二氟‑β‑酮酸化合物,加热进行脱羧加成反应,所得反应产物分离提纯后,即得到5‑氯‑3‑羟基‑3‑二氟烷基‑吲哚啉‑2‑酮化合物。与现有技术相比,本发明所需原料廉价易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率较高,具有很好的应用前景。

    一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法

    公开(公告)号:CN114315737A

    公开(公告)日:2022-04-12

    申请号:CN202111523364.4

    申请日:2021-12-13

    Abstract: 本发明涉及一种催化合成嘧啶‑2‑胺的N‑芳基化衍生物的方法,该方法为:以N,N‑配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物为催化剂,以嘧啶‑2‑胺类化合物及卤代芳烃类化合物为原料,在室温下发生偶联反应,得到嘧啶‑2‑胺的N‑芳基化衍生物。与现有技术相比,本发明利用N,N‑配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物作为催化剂,其在温和条件具有较高的催化活性,能催化嘧啶‑2‑胺类化合物与卤代芳烃类化合物的Buchwald‑Hartwig偶联反应制备嘧啶‑2‑胺的N‑芳基化衍生物,普适性好,反应条件温和,催化效率高,副产物少,成本较低且产物易于分离。

    一种4-甲磺酰胺基丁酰胺化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114181187A

    公开(公告)日:2022-03-15

    申请号:CN202111403949.2

    申请日:2021-11-24

    Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域,尤其是涉及一种4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的制备方法;本发明以间氯苯胺为起始原料,与4‑溴丁酸乙酯通过取代反应,紧接着经过与3,4‑甲二氧苯胺缩合反应首次合成了4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物。本发明的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物即N‑(苯并[d][1,3]二氧醇‑5‑基甲基)‑4‑(N‑(3‑氯苯基)甲基磺酰胺)丁酰胺。本发明采用价廉易得的原料,整个反应路线温和,操作简单,不需要严苛的反应条件,而且大部分反应过程均在室温下进行,4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的收率较高,制备得到的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性,在药物研发中具有很好的应用前景。

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