一种基于柠檬酸及天然萘醌类化合物的消毒产品

    公开(公告)号:CN116530515A

    公开(公告)日:2023-08-04

    申请号:CN202210094119.4

    申请日:2022-01-26

    Abstract: 本发明公开了一种基于柠檬酸及天然萘醌类化合物的消毒产品及其制备方法。所述消毒剂按照重量百分比由15‑25%的柠檬酸、0.01‑0.1%天然萘醌类化合物、一定量的乙醇及一定量的碱金属及碱土金属盐的去离子水组成。使用时,可将该消毒剂喷洒于物品表面或使用稀释后的消毒剂清洗待消毒物品。该消毒产品具有消毒杀菌功效高,且刺激性小、腐蚀性低、无异味、消毒残留物无环境毒性等特点。该消毒剂适用于冷链消毒及蔬菜食品表面消毒。其应用场所包括各级医院、商场、影院、网吧、餐饮、行政、企业、公共交通等公共场所,也可用于居家场所消毒。

    抗新冠病毒感染的7-氨基头孢烷酸衍生物的医药用途

    公开(公告)号:CN116251108A

    公开(公告)日:2023-06-13

    申请号:CN202111509829.0

    申请日:2021-12-10

    Abstract: 本发明公开了一种抗新冠病毒感染的7‑氨基头孢烷酸衍生物的医药用途;所述化合物的结构式为:其中,R1为氢、(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(羧甲氧基亚胺)乙酰基或(R)‑2‑氨基‑2‑(4‑羟基苯基)乙酰基;R2为乙酰氧甲基、乙烯基或1‑丙烯基。体外的活性测试结果表明,本发明公开的化合物可抑制新型冠状病毒SARS‑CoV‑2的刺突蛋白与宿主细胞膜上的受体结合,可以有效地降低新型冠状病毒野生株及多种突变株的感染力;体外的细胞毒性测试结果表明,该化合物未显示细胞毒性,并且作为抗炎药已有临床使用,老药新用,将其用于抗新冠感染的药物,为新冠疫情防控提供新的思路,具有良好的应用前景。

    抗肿瘤干细胞的紫草素及阿卡宁肟衍生物

    公开(公告)号:CN114805117A

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN202210417140.3

    申请日:2022-04-20

    Inventor: 崔家华 贾金平

    Abstract: 本发明提供一种抗肿瘤干细胞的紫草素及阿卡宁肟衍生物;所述紫草素及阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物的结构如式(Ⅰ)所示:本发明的制备方法简单、原料易得;且该类化合物可有效地去除肿瘤干细胞;同时,该类化合物去除肿瘤干细胞的药效显著高于阿霉素、紫杉醇、氟尿嘧啶等临床常用抗肿瘤药物。此外,该类化合物对于人正常的细胞如HSF细胞无显著毒性,这为抗肿瘤干细胞的新药研究提供了先导化合物,具有重大开发前景。

    靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备和用途

    公开(公告)号:CN113730606A

    公开(公告)日:2021-12-03

    申请号:CN202111057949.1

    申请日:2021-09-09

    Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备方法和用途,所述双模态探针前体包括亲和配体、信号基团和用于连接亲和配体和信号基团的连接链;所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物,信号基团为近红外荧光分子及能被18F标记的螯合基团NODA;所述连接链为具备多个化学反应活性位点的谷氨酸链。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的NIR/PET双模态探针前体,通过靶向CYP1B1酶提高肿瘤显像的准确性,同时双模态信号基团的引入有效克服了单一模态探针的局限性,促进了CYP1B1酶在体显像在肿瘤活体成像中的应用,在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。

    一种基于甲萘醌结构的新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号:CN112645809A

    公开(公告)日:2021-04-13

    申请号:CN202011544212.8

    申请日:2020-12-23

    Inventor: 崔家华 贾金平

    Abstract: 本发明公开了一种抗新型冠状病毒的甲萘醌衍生物及其医药用途;所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示:其中,R为氢原子、甲基、乙酰基或羟基,R1为氢、甲氧基、苄氧基或苯甲酰氧基团。本发明所公开的化合物可抑制2019‑nCoV新型冠状病毒的3CL水解酶,并具有抗新型冠状病毒的活性。体外活性测定实验表明,部分化合物在1μM浓度下,其酶抑制率达90%以上,显著优于阳性对照药物紫草素。细胞水平的毒性测试实验结果表明,本发明的甲萘醌及其衍生物,对于宿主正常细胞HSF细胞的毒性显著低于阳性药物紫草素及胡桃醌,部分化合物在体外显示了较强的抗新型冠状病毒活性,对开发高效低毒的抗新型冠状病毒新药具有重要意义。

    外消旋体紫草素肟氨基酸酯衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN110128291A

    公开(公告)日:2019-08-16

    申请号:CN201910410162.5

    申请日:2019-05-16

    Inventor: 李绍顺 崔家华

    Abstract: 本发明公开了一种外消旋体紫草素肟氨基酸酯衍生物及其制备方法和用途;所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示:其中,R是含2-8个碳的直链烷基醇的天然氨基酸酯及其生理可接受的盐在直链烷基醇的碳端失去一个氢原子形成的基团。本发明化合物的制备方法简便,收率较高且原料易得。所制备的外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟化侧链氨基酸酯衍生物,结构新颖,水溶性好。体外抗肿瘤活性实验研究表明,该类化合物抗肿瘤活性较强。

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