公开(公告)号：CN117924138A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311806452.4

申请日：2023-12-26

申请人： 西安凯立新材料股份有限公司

发明人： 王钰 ,  张高鹏 ,  杨维曦 ,  陈龙 ,  高韩 ,  朱大川

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D451/02 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07D203/20 ,  C07D295/215 ,  C07B43/00

摘要： 本发明公开一种苄胺类化合物一步脱苄基上保护基的方法，在高压加氢反应釜内，分别加入苄胺类化合物、有机溶剂、氨基保护剂以及催化剂Pd/C，通入氮气置换空气后，通入氢气至反应压力0.5‑3.0MPa，调节反应温度至20‑60℃，搅拌反应，反应完毕后，过滤，滤液经水洗、分液、收集有机相、浓缩、减压蒸馏，得到目标产品。工艺简单易行，一锅加氢反应即可完成反应，成本低，生产效率高，适合大规模生产，避免了传统制备工艺中的多步反应，减少废弃物排放，从而对环境友好。

公开(公告)号：CN114957043A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210466737.7

申请日：2022-04-29

申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

发明人： 稂琪伟 ,  赵金辉 ,  刘创基 ,  张紫恒 ,  丁小兵

IPC分类号： C07C269/04 ,  C07C271/16 ,  C07C213/00 ,  C07D263/22 ,  C07C269/06 ,  C07D203/20 ,  C07D203/02 ,  C07C271/14 ,  C07C215/28

摘要： 沙库必曲中间体、其制备方法及其应用，涉及医药中间体，本发明可以高效制备关键中间体N‑Boc氨基醇[式(10)或式(10‑a)]。所述的中间体可用于中性内肽酶(NEP)抑制剂或其前药，尤其地，包含γ‑氨基‑δ‑联苯‑α‑甲基烷酸或酯的骨架的NEP抑制剂，如沙库必曲等。并且本发还提供了制备化合物(10)或化合物(10‑a)的中间体。该工艺路线原料便宜、操作简便、生产成本低，适用于工业化生产，

公开(公告)号：CN113121401A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202010046788.5

申请日：2020-01-16

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 董佳家 ,  孙守军

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07C303/34 ,  C07C307/02 ,  C07D317/66 ,  C07D207/14 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D401/04 ,  C07D473/04 ,  C07D211/58 ,  C07D203/20 ,  C07D211/56

摘要： 本发明公开了一种N‑取代羰基氟磺酰胺化合物、制备方法及其应用。一种N‑取代羰基氟磺酰胺化合物，其包括阳离子和阴离子，所述阴离子如式I所示。本发明的N‑取代羰基氟磺酰胺化合物毒性小，制备简单，使用方便，在常温下是固体稳定状态，与底物反应高效合成N‑胺基羰基氟磺酰胺产物；此外，本化合物的底物适应性广，可包括一级胺和二级胺类化合物，因此具有重要的学术和应用价值。

公开(公告)号：CN109851534A

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201711237554.3

申请日：2017-11-30

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 张福利 ,  邹杰 ,  倪国伟 ,  谭支敏 ,  孟丽丽 ,  胡菲菲 ,  江锣斌

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C319/20 ,  C07C323/32 ,  C07C323/43 ,  C07C323/35 ,  C07D203/20 ,  C07D203/02

摘要： 本发明涉及一种氟苯尼考中间体(Ⅳ)的合成方法，具体地，包括以下步骤：将化合物(Ⅱ)溶于有机溶剂中，在碱性条件下经过甲磺酰化得到化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)在碱的作用下关环得到化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)经过氟化开环得到氟苯尼考中间体(Ⅰ)。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104159581B

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201380013322.3

申请日：2013-01-07

申请人： 阿比德治疗公司 ,  斯克利普斯研究所

发明人： 贾斯汀·S·奇萨 ,  谢丽尔·A·格莱斯 ,  托德·K·琼斯 ,  迈卡·J·尼普哈基斯 ,  杰·尹·昌 ,  肯尼思·M·卢姆 ,  本杰明·F·克拉瓦特

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  C07C269/00 ,  C07C271/62 ,  C07C271/00 ,  C07D203/20

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： 本发明提供了可为MAGL和/或ABHD6的调节剂的化合物和组合物及其作为药剂的用途、其制备方法和包含所公开的化合物作为至少一种活性剂的药物组合物。本发明还提供了治疗有此需要的患者的方法，其中所述患者患有诸如疼痛、实体瘤癌症和/或肥胖等适应证，该方法包括施用所公开的化合物或组合物。

公开(公告)号：CN104159581A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201380013322.3

申请日：2013-01-07

申请人： 阿比德治疗公司 ,  斯克利普斯研究所

发明人： 贾斯汀·S·奇萨 ,  谢丽尔·A·格莱斯 ,  托德·K·琼斯 ,  迈卡·J·尼普哈基斯 ,  杰·尹·昌 ,  肯尼思·M·卢姆 ,  本杰明·F·克拉瓦特

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  C07C269/00 ,  C07C271/62 ,  C07C271/00 ,  C07D203/20

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： 本发明提供了可为MAGL和/或ABHD6的调节剂的化合物和组合物及其作为药剂的用途、其制备方法和包含所公开的化合物作为至少一种活性剂的药物组合物。本发明还提供了治疗有此需要的患者的方法，其中所述患者患有诸如疼痛、实体瘤癌症和/或肥胖等适应证，该方法包括施用所公开的化合物或组合物。

公开(公告)号：CN101781272A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010110353.9

申请日：2010-02-11

申请人： 上海百灵医药科技有限公司 ,  福建南方制药股份有限公司

发明人： 沈鑫 ,  杨继东 ,  何晓 ,  武哨红 ,  詹华杏

IPC分类号： C07D295/135 ,  C07D203/24 ,  C07D203/20 ,  C07C311/16 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C311/17

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种瑞格列奈胺(化合物1)的制备方法，其保护下列步骤：将化合物2进行脱去氨基的保护基(PG)的反应，即可；其中，保护基PG为常规的氨基保护基，如碳酸酯类保护基或磺酰基类保护基。本发明还涉及制备瑞格列奈胺(化合物1)的中间体化合物2、3、4或5。本发明的制备方法成本较低，反应条件温和，易于操作，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN203816630U

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201420229905.1

申请日：2014-05-07

申请人： 武汉市强龙化工新材料有限责任公司

发明人： 施明 ,  李雪莲 ,  陈叶苹 ,  杨铧

IPC分类号： B01J19/18 ,  C07D203/20

摘要： 一种二官能团氮丙环交联剂固结成型装置，包含合成反应釜、原料筒、空压机和离心机，所述原料筒包含筒体，所述筒体的外缘设有入口，底端设有出口，顶端设有排气口；所述合成反应釜包含罐体、底座、驱动组件、搅拌器、加热组件和冷却组件，所述罐体为两端封闭的中空筒形，其上端设有连接至所述原料筒出口的原料入口，以及连接至空压机以提供高压空气的辅助入口，所述罐体的下端至少设有两个连接至离心机的出料口；由此，本实用新型结构简单，操作方便，产品的优良率得到有效提高，达到国外先进水平，搅拌器的设计进行了改变，使之更适合反应地进行，实用性更强。