公开(公告)号：CN116178375A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202310166475.7

申请日：2023-02-24

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 黄玖红 ,  冉凯 ,  王娟丽 ,  王佳敏 ,  唐典勇 ,  陈中祝

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶化合物及其合成方法和应用，本发明涉及化合物合成技术领域。该方法包括以下步骤：将3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑和丙酰乙酸乙酯混合于冰乙酸中，反应，制得白色固体；溶于三氯氧磷中，搅拌反应，制得红棕色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入4‑硝基苯硫酚和碳酸钾，搅拌反应，制得淡黄色固体；溶于乙酸乙酯中，加入钯碳，反应，制得淡黄色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入对氯苯氧乙酸、HATU和DIPEA，搅拌反应，制得三唑并嘧啶化合物。本发明提供的方法简单便捷，只需要五个步骤即可合成出目标产物，该产物具有抗前列腺癌效果，可应用于相关的生物医学领域药物研发。

公开(公告)号：CN114751910B

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202210540430.7

申请日：2022-05-17

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 胡春生 ,  方波 ,  向玉 ,  周安婷 ,  唐艳 ,  杨东林 ,  黄玖红

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种可诱导细胞巨泡式死亡的化合物及其制备方法和应用，该化合物为2‑氯‑N‑(4‑(吡唑[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)苯基)乙酰胺。本发明的2‑氯‑N‑(4‑(吡唑[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)苯基)乙酰胺具有诱导肿瘤细胞死亡的作用，这种细胞死亡是由该化合物诱导细胞内形成许多巨大空泡导致，称之为巨泡式死亡。该化合物具有较高的临床应用价值和良好的开发前景，可用于肿瘤疾病的治疗。本发明的制备方法简便且适合大量合成该化合物。

公开(公告)号：CN114349760B

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN202111436754.8

申请日：2021-11-29

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 杨东林 ,  何刘军 ,  李世强 ,  张亚军 ,  黄玖红

IPC: C07D487/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，尤其涉及一种螺环吲哚啉类化合物及其制备方法与应用，本发明以丙炔酸类化合物、醛类化合物、3‑氨基‑1H‑吲哚‑1‑羧酸叔丁酯和异腈类化合物为原料，通过一种简便、温和、高效的一锅法，在不使用金属催化剂的情况下一次纯化，制备螺环吲哚啉类化合物。本发明的制备方法的制备过程不使用昂贵金属催化剂、反应后处理简单，制备得到的螺环吲哚啉类化合物对人类结肠癌、胶质瘤、肝癌、肺腺癌或乳腺癌均具有显著的抑制作用，具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111518065A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN202010525365.1

申请日：2020-06-10

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 杨东林 ,  张亚军 ,  李勇 ,  秦红霞 ,  何刘军 ,  黄玖红

IPC: C07D307/93 ,  C07D493/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及小白菊内酯衍生物及其制备方法与应用。本发明以小白菊为最初主要原始原料，经过一系列化学反应合成了11个小白菊内酯衍生物，这些衍生物对胶质母细胞瘤细胞均具有一定的抗增殖活性。本发明还证实了含有氘的衍生物DMAPT‑D6能显著地诱导胶质母细胞瘤细胞活性氧的积累，从而导致胶质母细胞瘤细胞中的DNA损伤。此外，DMAPT‑D6促进依赖于半胱天冬蛋白酶的死亡受体介导的外源性细胞凋亡，表明由DMAPT‑D6诱导的DNA损伤可诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡。以上两者合计，经DMAPT‑D6处理引起的ROS积累导致DNA损伤，然后引起死亡受体介导的凋亡，这表明具有新型成分的DMAPT‑D6具有治疗胶质母细胞瘤的治疗潜力，可应用在制备治疗胶质母细胞瘤药物中。