制备1,3,4-取代的吡唑化合物的方法

    公开(公告)号:CN102015654A

    公开(公告)日:2011-04-13

    申请号:CN200980116288.6

    申请日:2009-05-04

    Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的1,3-取代的吡唑化合物的方法,其中X表示基团CX1X2X3,其中X1、X2和X3各自独立地为氢、氟或氯,R1为C1-C4烷基或环丙基,和R2为氢、CN或CO2R2a基团,其中R2a尤其表示C1-C6烷基,该方法包括下列步骤:i)使式(II)化合物与式(III)的腙反应,其中式(II)中的变量X和R2各自如对式(I)所定义,Y为氧、基团NRy1或基团[NRy2Ry3]+Z-,R3为OR3a或基团NR3bR3c,以及其中式(III)中的变量R1如对式(I)所定义,R4和R5各自独立地为氢、C1-C6烷基、任选取代的苯基,其中基团R4和R5中至少一个不为氢,以及其中R4和R5与它们所键合的碳原子一起还可以为5-10员饱和碳环;在水存在下用酸处理由此所得反应产物。

    生产磺酸二酰胺的方法

    公开(公告)号:CN101821233A

    公开(公告)日:2010-09-01

    申请号:CN200880111156.X

    申请日:2008-10-10

    Abstract: 本发明涉及一种生产通式R1R2N-S(O)2-NH2(I)的磺酸二酰胺的方法,其中R1和R2各自独立地为具有1-8个碳原子的伯烷基、具有3-8个碳原子的仲烷基或具有5-8个碳原子的环烷基,或者与氨原子一起形成5-8员饱和氮杂环,该杂环除了氮原子外可以具有选自O和S的其他杂原子作为环成员,其中该氮杂环未被取代或可以具有1、2、3或4个在每种情况下具有1-4个碳原子的烷基作为取代基。该方法包括下列步骤:i)使其中R1和R2各自如上所定义的式R1R2NH(II)的仲胺与磺酰氯在惰性溶剂,尤其是芳族溶剂中在叔胺存在下反应而得到其中R1和R2各自如上所定义的式R1R2N-S(O)2-Cl(III)的氨基磺酰氯,以及ii)使步骤i)中得到的式(III)的氨基磺酰氯与氨反应,其中式(III)的氨基磺酰氯在步骤ii)中以在步骤i)中得到的在惰性溶剂,尤其是芳族溶剂中的溶液形式使用。

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