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    吡唑衍生物的亚磺化方法
    1.
    发明公开
    吡唑衍生物的亚磺化方法 无效

    公开(公告)号：CN101589027A

    公开(公告)日：2009-11-25

    申请号：CN200780049645.2

    申请日：2007-11-05

    Applicant: 巴斯夫欧洲公司

    Inventor： M·祖科普 ,  O·库恩 ,  C·格罗宁 ,  M·凯尔 ,  J·J·朗莱特

    IPC: C07D231/44 ,  A01N43/56 ,  A01N43/00 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

    Abstract: 本发明涉及一种亚磺化吡唑衍生物的新方法，其特征在于使5－氨基－1－[2，6－二氯－4－(三氟甲基)苯基]－1H－吡唑－3－甲腈(II)与亚磺化剂S在至少一种胺酸配合物存在下并在加入卤化试剂下反应，其中胺选自仲和/或叔胺且酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸和氢碘酸以及磺酸衍生物，其中S为[CF3S(O)]2O；或CF3S(O)X，其中X指氟、氯、溴、碘、羟基或羟基的碱金属或碱土金属盐；或其混合物，其中反应混合物的温度任何时候也不超过39℃。

    制备二氟甲基吡唑基羧酸酯的方法
    2.
    发明授权
    制备二氟甲基吡唑基羧酸酯的方法 失效

    公开(公告)号：CN101535274B

    公开(公告)日：2012-09-05

    申请号：CN200780040938.4

    申请日：2007-11-02

    Applicant: 巴斯夫欧洲公司

    Inventor： M·拉克 ,  S·P·斯密特 ,  S·勒尔 ,  M·凯尔 ,  J·迪茨 ,  J·莱茵海默 ,  T·格尔特 ,  T·齐克 ,  J·K·洛曼 ,  M·祖科普

    IPC: C07D237/04 ,  C07F7/04

    CPC classification number: C07D231/14

    Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸酯的方法，其中R1为C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基等，和R2为氢、C1-C4烷基、苄基或苯基，其中a)使其中X为氟、氯或溴，R1具有上述含义之一且R4为C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、苄基或苯基的通式(II)化合物与其中n为1、2或3且取代基R3相互独立地选自C1-C8烷基和苯基的通式R3nSiCl(4-n)的硅烷化合物和选自氧化还原电势基于标准氢电极(在25℃和101.325kPa下)小于-0.7V的元素周期表第1、2、3、4和12族金属的金属反应，以及b)使来自步骤a)的反应混合物与其中R2具有上述含义之一的通式(III)的化合物反应。R2HN-NH2(III)。

    制备1，3，4-取代的吡唑化合物的方法
    4.
    发明授权
    制备1，3，4-取代的吡唑化合物的方法 有权

    公开(公告)号：CN102015654B

    公开(公告)日：2014-03-12

    申请号：CN200980116288.6

    申请日：2009-05-04

    Applicant: 巴斯夫欧洲公司

    Inventor： B·沃尔夫 ,  V·迈瓦尔德 ,  M·凯尔 ,  C·科拉迪恩 ,  M·拉克 ,  T·齐克 ,  M·祖科普

    IPC: C07D231/14

    CPC classification number: C07D409/12 ,  C07C251/76 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07D231/14

    Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的1，3，4-取代的吡唑化合物的方法，其中X表示基团CX1X2X3，其中X1、X2和X3各自独立地为氢、氟或氯，R1为C1-C4烷基或环丙基，和R2为氢、CN或CO2R2a基团，其中R2a尤其表示C1-C6烷基，该方法包括下列步骤：i)使式(II)化合物与式(III)的腙反应，其中式(II)中的变量X和R2各自如对式(I)所定义，Y为氧、基团NRy1或基团[NRy2Ry3]+Z-，R3为OR3a或基团NR3bR3c，以及其中式(III)中的变量R1如对式(I)所定义，R4和R5各自独立地为氢、C1-C6烷基、任选取代的苯基，其中基团R4和R5中至少一个不为氢，以及其中R4和R5与它们所键合的碳原子一起还可以为5-10员饱和碳环；在水存在下用酸处理由此所得反应产物。

    制备1，3，4-取代的吡唑化合物的方法
    8.
    发明公开
    制备1，3，4-取代的吡唑化合物的方法 有权

    公开(公告)号：CN102015654A

    公开(公告)日：2011-04-13

    申请号：CN200980116288.6

    申请日：2009-05-04

    Applicant: 巴斯夫欧洲公司

    Inventor： B·沃尔夫 ,  V·迈瓦尔德 ,  M·凯尔 ,  C·科拉迪恩 ,  M·拉克 ,  T·齐克 ,  M·祖科普

    IPC: C07D231/14

    CPC classification number: C07D409/12 ,  C07C251/76 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07D231/14

    Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的1，3-取代的吡唑化合物的方法，其中X表示基团CX1X2X3，其中X1、X2和X3各自独立地为氢、氟或氯，R1为C1-C4烷基或环丙基，和R2为氢、CN或CO2R2a基团，其中R2a尤其表示C1-C6烷基，该方法包括下列步骤：i)使式(II)化合物与式(III)的腙反应，其中式(II)中的变量X和R2各自如对式(I)所定义，Y为氧、基团NRy1或基团[NRy2Ry3]+Z-，R3为OR3a或基团NR3bR3c，以及其中式(III)中的变量R1如对式(I)所定义，R4和R5各自独立地为氢、C1-C6烷基、任选取代的苯基，其中基团R4和R5中至少一个不为氢，以及其中R4和R5与它们所键合的碳原子一起还可以为5-10员饱和碳环；在水存在下用酸处理由此所得反应产物。

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