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公开(公告)号：CN106187843B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201510225417.2
申请日：2015-05-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/58 , C07C319/06 , C07C319/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属医药技术领域。涉及一种具有潜在医药应用价值的(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸的简便制备方法。本方法中以氨基和γ‑羧基保护的谷氨酸衍生物为原料，将α‑羧基还原为伯醇、Mitsunobu反应引入巯基、脱除保护基，制得(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸。本发明与现有技术比较，其优点是：反应步骤短，收率高，仅需3步骤，总收率为65.1％。
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公开(公告)号：CN107346379A
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201610299070.0
申请日：2016-05-07
Applicant: 复旦大学
IPC: G06F19/28 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/415 , A61K31/4402 , A61K31/407
CPC classification number: G06F19/28 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/427 , A61K31/4402 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属医药化学技术领域，涉及药物筛选方法，具体涉及以组织蛋白酶D为靶点的小分子抑制剂的虚拟筛选模型及体外测试模型的建立方法，本发明包括步骤：(1)组织蛋白酶D蛋白三维结构的获取、分析及处理；(2)小分子数据库的构建及处理；(3)计算机虚拟筛选系统的建立；(4)运用步骤(3)的计算机虚拟筛选系统对步骤(2)中的小分子配体库进行筛选；(5)ADME-T的预测。本发明的组织蛋白酶D抑制剂的筛选方法最终筛出6个具有组织蛋白酶D抑制活性的苗头化合物，具有快速、经济、高效的优势，大大提高了效率，为寻找组织蛋白酶D小分子抑制剂提供了基础。应用该方法获得的具有组织蛋白酶D抑制活性的化合物，可进一步用于开发新型抗癌药物。
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公开(公告)号：CN107344957A
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201610299080.4
申请日：2016-05-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药化学领域。涉及一种式(Ⅰ)结构的环酯肽Oxoapratoxin E及其制备方法和应用。该环酯肽制备时先合成环合前体，去除N-端和C-端保护基后将大环关闭然后使用脱水试剂形成本发明的环酯肽。本发明的环酯肽经体外抗肿瘤活性筛选实验，结果表明，具有较强的抗肿瘤活性，在医药领域尤其是抗肿瘤药物的研发方面有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN106146464A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510169194.2
申请日：2015-04-10
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及一种新型的喹啉酮类化合物，及其制备方法和用途。本发明经生物实验结果表明，所述的喹啉酮类化合物，对肝细胞生长因子受体(c-met)具有良好的抑制活性，可用作制备防治与c-met相关的疾病的药物，特别是制备防治与c-met相关的癌症的药物；所述的喹啉酮类化合物化学式如下通式I所示，式中取代基如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN102796159B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201110135396.7
申请日：2011-05-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J17/00 , A61K31/704 , A61P3/10
Abstract: 本发明属医药领域，涉及一类达玛烷糖苷及应用，具体涉及CompoundK结构类似物，该CompoundK结构类似物是20(S)或20(R),3β,25-三羟基达玛烷-12-酮的20位用阿拉伯糖、木糖、核糖等戊糖，或鼠李糖、岩藻糖、喹喏糖等6-脱氧己糖，或葡萄糖、半乳糖、甘露糖、古罗糖、葡萄糖醛酸，氨基葡糖等己糖，或乳糖、纤维二糖等寡糖修饰的衍生物，及其3位用C1-C20的脂肪酰基、C1-C20的杂原子取代脂肪酰基、芳香酰氧基、取代芳香酰氧基或杂芳酰氧基修饰的衍生物。该达玛烷糖苷经动物试验，结果表明，能显著减小动物灌服葡萄糖后血糖曲线下面积，提高糖耐量，降低血糖。所述的达玛烷糖苷可用于制备治疗糖尿病的药用及保健品剂型，特别是II型糖尿病的治疗用药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103012330A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110287575.2
申请日：2011-09-23
Applicant: 复旦大学 , 无锡靶点药物研究有限公司
IPC: C07D305/14 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法，该方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后依次脱甲硫基及C-13位羰基还原或者依次进行C-13位羰基还原及脱甲硫基得到产品XRP6258的母核(IV)，再与各种类型的侧链进行对接并脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备XRP6258。
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公开(公告)号：CN102824927A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201110159618.9
申请日：2011-06-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物化学合成领域，涉及一种制备固体负载三甲基硅三氟甲烷磺酸酯TMSOTf的方法及其应用，本发明将固体负载剂悬浮于制备溶剂，剧烈搅拌下缓慢滴加三甲基硅三氟甲烷磺酸酯后，室温搅拌，减压蒸除溶剂至流动性固体粉末，100℃下活化24h制得固体负载三甲基硅三氟甲烷磺酸酯。本方法可用于糖化学乙酰化、异丙叉基化、苄叉化、选择性脱除异丙叉基、选择性脱除三苯甲基、选择性脱除四氢吡喃基、选择性脱除硅醚或糖苷化操作。本方法简单易操作，毒性低，能显著减少化学合成给环境造成的压力，适用于大规模工业化生产，能为糖类药物大规模合成和筛选提供支持。
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公开(公告)号：CN101907603B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN201010233232.3
申请日：2010-07-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属分析化学技术领域，具体为一种基于18O标记的N-糖链相对定量方法。具体是将糖苷内切酶催化生成的同位素18O标记的N-糖链与糖苷内切酶催化生成的不标记的N-糖链按等摩尔比混合为溶液，由生物质谱检测峰强度，再经计算消除同位素峰重叠后，进行相对定量。本发明成功解决了同位素18O标记的糖链与不标记的糖链在质谱中同位素峰重叠的问题。本发明在两个数量级的动态范围内，取得了良好的线性和较低的变异系数，为糖苷内切酶催化同位素标记N-糖链的方法在定量糖组学中的应用提供了有效的修正和计算方法。
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公开(公告)号：CN118165066B
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202410209916.1
申请日：2024-02-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明公开了一种含氟多肽及其制备方法和应用，涉及生物医药技术领域。本发明通过将氟磺酸酯基团引入到dolastatin 10及其类似物的结构中，设计了一种全新结构的含氟多肽化合物，此含氟多肽化合物结构如式（I）所示，且此含氟多肽对A549、HeLa、PC‑3、22RV1等多个肿瘤细胞系均具有抑制增殖的活性，表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118645511A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410739649.9
申请日：2024-06-07
Applicant: 复旦大学
IPC: H01L27/144 , H01L31/108 , H01L31/18 , H01L29/78 , H01L21/336
Abstract: 本发明属于半导体器件技术领域，具体为基于碳化硅上硅衬底的紫外光电探测器及其制备方法。本发明紫外光电探测器由基于碳化硅上硅衬底的场效应晶体管与碳化硅衬底上MSM探测器组合构成，晶体管与MSM探测器结构位置呈横向水平分布；探测器的一端金属电极与晶体管栅极连通；MSM器件用于光探测，主要对紫外波段光吸收响应，当紫外波段光照射到碳化硅层时，光子的能量被碳化硅吸收，产生电子‑空穴对；加在电极两端电压构成的电场促使载流子分离，产生的电信号通过晶体管构成高增益输出。探测过程使晶体管阈值电压下降，沟道区电导增加，导致漏极电流的显著提升。本发明可满足高量子效率、高灵敏度、高响应度以及低工作电压的探测需求。
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