一种环酯肽及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107344957A

    公开(公告)日:2017-11-14

    申请号:CN201610299080.4

    申请日:2016-05-07

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 张伟 吴平 胥森瀚

    CPC classification number: C07K7/06 A61K38/00

    Abstract: 本发明属医药化学领域。涉及一种式(Ⅰ)结构的环酯肽Oxoapratoxin E及其制备方法和应用。该环酯肽制备时先合成环合前体,去除N-端和C-端保护基后将大环关闭然后使用脱水试剂形成本发明的环酯肽。本发明的环酯肽经体外抗肿瘤活性筛选实验,结果表明,具有较强的抗肿瘤活性,在医药领域尤其是抗肿瘤药物的研发方面有潜在的应用价值。

    一种制备3,7-二羟基-2,5,8,8-四甲基壬酸的方法

    公开(公告)号:CN107344909A

    公开(公告)日:2017-11-14

    申请号:CN201610298133.0

    申请日:2016-05-07

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 张伟 吴平 胥森瀚

    Abstract: 本发明属医药化学领域,涉及一种制备3,7-二羟基-2,5,8,8-四甲基壬酸的方法,该化合物可用于制备具有抗肿瘤活性的药物及药物候选物。本发明方法包括,以香茅醛为起始原料,经引入叔丁基、将醇氧化为酮后立体选择性的还原得到光学纯的醇,再将卤代烷消除得到烯烃,然后以臭氧将烯烃转化为醛;引入α,β-不饱和酯键,还原后得烯丙醇衍生物;再经过Sharpless不对称环氧化和环氧开环反应,得2,5,8,8-四甲基-1,3,7-壬三醇;最后将伯羟基氧化成羧基,得到3,7-二羟基-2,5,8,8-四甲基壬酸。本方法具有原料廉价易得,制备步骤少,整体收率高的优点,本发明为制备3,7-二羟基-2,5,8,8-四甲基壬酸提供了有效的制备方法。

Patent Agency Ranking