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公开(公告)号:CN107867987B
公开(公告)日:2021-07-02
申请号:CN201610861101.7
申请日:2016-09-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C45/56 , C07C49/80 , C07C49/697 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07D213/50
Abstract: 本发明属于精细化工产品制备、药物中间体合成领域,涉及一种新的alpha,alpha‑二溴代酮的制备方法,尤其是利用二溴海因或N‑溴代琥珀酰亚胺将烯烃转化为alpha,alpha‑二溴代酮的方法。相比已有报道,本方法原料易得、成本低廉,所用试剂毒性较小,具有较大的成本和环保优势。具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN108069839A
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201610989634.3
申请日:2016-11-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C45/28 , C07C49/80 , C07C49/813 , C07C49/16 , C07C49/633 , C07C201/12 , C07C205/45
Abstract: 本发明属于精细化工产品的制备及药品合成技术领域,涉及烯烃转化为alpha-溴代酮的方法,具体涉及利用二溴海因将烯烃转化为alpha-溴代酮的新方法。本发明方法利用烯烃为原料,通过控制二溴海因和烯烃的当量比及反应温度,可以将烯烃高效地转化为alpha-溴代酮。本发明的方法条件温和、易于操作,所用原料廉价易得且原子利用率高,体现了绿色化学的原则,具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN107344957A
公开(公告)日:2017-11-14
申请号:CN201610299080.4
申请日:2016-05-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药化学领域。涉及一种式(Ⅰ)结构的环酯肽Oxoapratoxin E及其制备方法和应用。该环酯肽制备时先合成环合前体,去除N-端和C-端保护基后将大环关闭然后使用脱水试剂形成本发明的环酯肽。本发明的环酯肽经体外抗肿瘤活性筛选实验,结果表明,具有较强的抗肿瘤活性,在医药领域尤其是抗肿瘤药物的研发方面有潜在的应用价值。
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公开(公告)号:CN107867987A
公开(公告)日:2018-04-03
申请号:CN201610861101.7
申请日:2016-09-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C45/56 , C07C49/80 , C07C49/697 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07D213/50
CPC classification number: C07C45/562 , C07C201/12 , C07D213/50 , C07C49/80 , C07C49/697 , C07C205/45
Abstract: 本发明属于精细化工产品制备、药物中间体合成领域,涉及一种新的alpha,alpha-二溴代酮的制备方法,尤其是利用二溴海因或N-溴代琥珀酰亚胺将烯烃转化为alpha,alpha-二溴代酮的方法。相比已有报道,本方法原料易得、成本低廉,所用试剂毒性较小,具有较大的成本和环保优势。具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN107344909A
公开(公告)日:2017-11-14
申请号:CN201610298133.0
申请日:2016-05-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C51/29 , C07C59/105 , C07D301/19 , C07D303/14
Abstract: 本发明属医药化学领域,涉及一种制备3,7-二羟基-2,5,8,8-四甲基壬酸的方法,该化合物可用于制备具有抗肿瘤活性的药物及药物候选物。本发明方法包括,以香茅醛为起始原料,经引入叔丁基、将醇氧化为酮后立体选择性的还原得到光学纯的醇,再将卤代烷消除得到烯烃,然后以臭氧将烯烃转化为醛;引入α,β-不饱和酯键,还原后得烯丙醇衍生物;再经过Sharpless不对称环氧化和环氧开环反应,得2,5,8,8-四甲基-1,3,7-壬三醇;最后将伯羟基氧化成羧基,得到3,7-二羟基-2,5,8,8-四甲基壬酸。本方法具有原料廉价易得,制备步骤少,整体收率高的优点,本发明为制备3,7-二羟基-2,5,8,8-四甲基壬酸提供了有效的制备方法。
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