公开(公告)号：CN104630078A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510094280.1

申请日：2015-03-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 邓贤明 ,  徐庆妍 ,  湛莹 ,  亓双 ,  王跃宙 ,  胡志钰 ,  郑忠辉 ,  宋思扬

IPC: C12N1/14 ,  C12P17/18 ,  C07D493/04 ,  A61K31/366 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  C12R1/66

CPC classification number: C12R1/66 ,  C07D493/04 ,  C12P17/181

Abstract: 四环曲霉酮类化合物及其制备方法和应用，涉及曲霉酮类化合物。四环曲霉酮类化合物包括四环曲霉酮A、B、C和D。制备培养基平板，将曲霉转接到平板上培养得平板菌种，再接种于液体培养基中得种子液；转接到发酵培养基中得发酵培养物，浸提后浓缩至干，甲醇溶解后过滤，滤液浓缩至干得浸膏，再萃取至乙酸乙酯相无色，收集乙酸乙酯相浓缩至干得粗提物浸膏，再萃取至石油醚相无色，收集甲醇相浓缩至膏状，用甲醇溶解，过滤后浓缩得浓缩粗提物浸膏，进行反相中压液相柱层析，洗脱得组分1和2，组分1经两次层析和一次半制备型高压液相色谱得四环曲霉酮A和B；组分2经一次层析和一次半制备型高压液相色谱得四环曲霉酮C和D。

公开(公告)号：CN102319240A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110201969.1

申请日：2011-07-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  耿晶 ,  孙艺飞 ,  郭秋菊 ,  肖淑燕 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  宋思扬

IPC: A61K31/366 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28

Abstract: 去乙酰真菌环氧乙酯作为Hsp90抑制剂的应用，涉及一种化合物去乙酰真菌环氧乙酯。提供去乙酰真菌环氧乙酯在制备Hsp90抑制剂及其炎症抑制剂的应用，特别是去乙酰真菌环氧乙酯在制备治疗由炎症因子TNF-α等介导的炎症性疾病药物中的应用。经实验证实，去乙酰真菌环氧乙酯能有效地抑制Hsp90以及炎症因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮的表达，并能抑制由TNF-α诱导的炎症因子产生的信号通路NF-kappaB的激活作用。可作为炎症抑制剂用于制备治疗风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病等由炎症因子介导的炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN102198127A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN201110067582.1

申请日：2011-03-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  耿晶 ,  易玉婷 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  黄耀坚

IPC: A61K31/352 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28

Abstract: 藤黄酸在制备炎症抑制剂的应用。涉及一种藤黄酸提供藤黄酸在制备炎症抑制剂的应用，特别是藤黄酸在制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物中的应用。藤黄酸的化学式为C38H44O8，分子量为628.75，可用于制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物。所述炎症性疾病包括风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病、脓毒性休克等。经药理实验证实藤黄酸能有效地抑制炎症因子如肿瘤坏死因子(TNFα)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮(NO)的表达，可作为炎症抑制剂用于制备治疗风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病、脓毒性休克等由炎症因子介导的炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101890000A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010256443.9

申请日：2010-08-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  张连茹 ,  陈俊杰 ,  易玉婷 ,  郭秋菊 ,  孙艺飞 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  胡志钰

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 藤黄酸作为热休克蛋白90抑制剂的用途。涉及藤黄酸，提供藤黄酸在制备热休克蛋白90抑制剂中的应用。所述藤黄酸的名称为(z)-甲基-3-戊烯基)-；1，5-二亚甲基-1，3，11-三氢-呋喃并(3，4-g)吡喃并(3，2-b)蒽酮-1-巴豆酸，分子式为C38H44O8，旋光度为-685°，不易溶于水，在甲醇等有机溶剂中有较好的溶解性。所述藤黄酸能够抑制热休克蛋白90的ATP酶活性，降解热休克蛋白90的客户蛋白，在制备治疗各种因热休克蛋白90活性异常引起的疾病的药物上具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN101235040B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810070627.9

申请日：2008-02-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑忠辉 ,  杜希萍 ,  沈月毛 ,  黄耀坚 ,  宋思扬 ,  苏文金

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/336 ,  A61P31/04 ,  C12P17/08 ,  C12R1/645

Abstract: 拟茎点菌素化合物及其制备方法和应用，涉及两种化合物。提供一类来源于海藻真菌的具有强抗菌活性，可应用于抗菌药物的拟茎点菌素化合物及其制备方法和应用。海藻真菌为拟茎点属hzla01-1(Phomopsis sp.hzla01-1)。化合物分别为拟茎点菌素化合物A和B，化合物A为无色油状物，化合物B为无色针状晶体。拟茎点属hzla01-1的种子培养，拟茎点属hzla01-1的发酵培养，拟茎点菌素化合物的提取，拟茎点菌素化合物的精制。经药理实验证实该类化合物具有显著的抗菌作用，可用于制备新的抗菌药物。

公开(公告)号：CN100494189C

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200710091291.X

申请日：2005-08-15

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  杜希萍 ,  郑忠辉 ,  黄耀坚 ,  宋思扬 ,  苏文金

IPC: C07D311/76 ,  C12P17/06 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00 ,  C12R1/645

Abstract: 苯并吡喃酮类化合物与制备方法及其应用，涉及一种聚酮类化合物。提供来源于红树林真菌的苯并吡喃酮类化合物及制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物是从红树林真菌Dothiorella sp.HTF3的发酵培养物中提取分离得到，结构为6，8-Dihydroxy-1-(6-hydroxy-heptyl)-isochroman-3-one。制备时，红树林真菌的种子培养和发酵培养；将培养好的发酵培养物过滤，得发酵液上清和菌体；菌体用甲醇浸提，合并提取液减压浓缩，得石油醚相和水相，水相用乙酸乙酯萃取，有机相减压浓缩后用硅胶柱层析，氯仿-甲醇梯度洗脱，再用硅胶柱纯化得目标产物。可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN100478344C

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200610070859.5

申请日：2004-10-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 林昕 ,  黄耀坚 ,  徐庆研 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  苏文金

IPC: C07D493/08 ,  C12P17/18 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00

Abstract: 一种用菜豆间座壳菌真菌代谢的化合物的应用，涉及一种真菌代谢产生的化合物，提供一种利用新分离获得的菜豆间座壳菌HLY2代谢产生的化合物Mycoepoxydiene在制备抗肿瘤药物或其他生物活性的先导物中的应用。化合物的分析进行晶体X-Ray，MS和生物活性等测试。根据对化合物Mycoepoxydiene的生物活性测定，利用细胞毒MTT法测定化合物的抗肿瘤活性，发现其对人口腔皮样癌KB细胞IC50＜6.25μg/mL，对人骨肉瘤MG63细胞IC50＝34.6μg/mL。化合物Mycoepoxydiene具有抗肿瘤活性，可将其应用于制备抗肿瘤药物或其他生物活性的先导物中。

公开(公告)号：CN101279915A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200710008794.6

申请日：2007-04-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  吴乔 ,  苏文金 ,  郑忠辉 ,  徐庆妍 ,  杜希萍 ,  黄耀坚 ,  宋思扬 ,  刘晶晶 ,  胡志钰

IPC: C07C69/716 ,  C07D311/76 ,  A61K31/216 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/08

Abstract: 取代苯酚及其作为受体TR3激动剂的应用，涉及一种取代苯酚。提供一种取代苯酚衍生物类化合物及其作为核孤儿受体TR3激动剂的应用，特别是在制备治疗癌症等因细胞凋亡异常相联系的疾病及低血糖症药物中的应用。为结构式I或II代表的化合物，R1为乙氧酰甲基或其它烷氧酰基或烷氧酰基烷基。R2为正辛酰基或其它烷酰基或烷酰基烷基或烷基。R3、R4、R5和R6选自H、OH、NH2或卤素原子。

公开(公告)号：CN100389203C

公开(公告)日：2008-05-21

申请号：CN200510085671.3

申请日：2005-07-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  徐庆妍 ,  张莲茹 ,  宋思扬 ,  苏文金

IPC: C12P17/04 ,  A61P35/00 ,  C12R1/645

Abstract: 抗肿瘤化合物间座壳内酯的发酵基质，涉及一种化合物的发酵基质，尤其是涉及一种抗肿瘤化合物的发酵基质。提供一种用菜豆间座壳菌HLY2菌株发酵真菌代谢物间座壳内酯的发酵培养基。其组成及按质量比的含量为：马铃薯280～320g，葡萄糖90～110g，乳糖9～11g，硫酸胺9～11g，KH2PO40.8mmol，海水280～320ml，水补足1000ml，pH自然。发酵时，将培养基灭菌后接种HLY2菌株，通气发酵，发酵液经过滤，除去菌体，收集发酵液用等量乙酸乙脂搅拌萃取，收集有机相，减压浓縮至干。发酵的产量可达40mg/L。

公开(公告)号：CN101070552A

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200710008930.1

申请日：2007-04-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  黄珊珊 ,  郑忠辉 ,  杜希萍 ,  黄耀坚 ,  宋思扬

IPC: C12P7/26 ,  A61K31/122 ,  A61P17/00 ,  C12R1/66

Abstract: 克列维醇在制备酪氨酸酶抑制剂的应用，涉及一种克列维醇。提供一种来源于红树林内生真菌次级代谢产物克列维醇在制备酪氨酸酶抑制剂的应用。制备方法为：矮棒曲霉BYY－1种子培养；液体深层发酵；发酵液过滤除菌体；滤液减压浓缩后用有机溶剂多次萃取，收集有机相并减压浓缩获得粗提物；粗提物经硅胶柱色谱及重结晶精制后制得克列维醇。经药理实验证实该化合物具有显著的抑制酪氨酸酶活性，可用于制备酪氨酸酶抑制剂并应用于医药品、化妆品及食品中。可通过发酵制得，无原材料之忧，且提取精制方法简单，适合规模化生产。