公开(公告)号：CN102198127A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN201110067582.1

申请日：2011-03-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张连茹 ,  耿晶 ,  易玉婷 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  黄耀坚

IPC: A61K31/352 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28

Abstract: 藤黄酸在制备炎症抑制剂的应用。涉及一种藤黄酸提供藤黄酸在制备炎症抑制剂的应用，特别是藤黄酸在制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物中的应用。藤黄酸的化学式为C38H44O8，分子量为628.75，可用于制备治疗内毒素休克等由炎症因子介导的炎症性疾病药物。所述炎症性疾病包括风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病、脓毒性休克等。经药理实验证实藤黄酸能有效地抑制炎症因子如肿瘤坏死因子(TNFα)、白细胞介素6(IL-6)和一氧化氮(NO)的表达，可作为炎症抑制剂用于制备治疗风湿性关节炎、炎症性肠病、神经退化性疾病、脓毒性休克等由炎症因子介导的炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101890000A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010256443.9

申请日：2010-08-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  张连茹 ,  陈俊杰 ,  易玉婷 ,  郭秋菊 ,  孙艺飞 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  胡志钰

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 藤黄酸作为热休克蛋白90抑制剂的用途。涉及藤黄酸，提供藤黄酸在制备热休克蛋白90抑制剂中的应用。所述藤黄酸的名称为(z)-甲基-3-戊烯基)-；1，5-二亚甲基-1，3，11-三氢-呋喃并(3，4-g)吡喃并(3，2-b)蒽酮-1-巴豆酸，分子式为C38H44O8，旋光度为-685°，不易溶于水，在甲醇等有机溶剂中有较好的溶解性。所述藤黄酸能够抑制热休克蛋白90的ATP酶活性，降解热休克蛋白90的客户蛋白，在制备治疗各种因热休克蛋白90活性异常引起的疾病的药物上具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN101805351A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN201010150471.2

申请日：2010-04-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  张伟 ,  张连茹 ,  易玉婷 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  胡志钰

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

Abstract: 真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途，涉及一种真菌环氧二烯烟酸衍生物。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM的分子式为C19H19NO4。合成方法为将DAM和烟酸溶解在二氯甲烷中，在冰浴条件下，加入脱水剂和催化剂，混合后，撤去冰浴，再搅拌反应后，反应产物过滤，将滤液减压浓缩至干，柱层析分离得到反应产物真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM。合成路线简单，得率高，实验证实4-NDM具有很强的抗肿瘤活性，对HeLa细胞的IC50为4.71μmol/L；能产生诱导肿瘤细胞凋亡的效应，抗肿瘤作用靶点明确，可用于制备治疗癌症的药物。

公开(公告)号：CN101805351B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN201010150471.2

申请日：2010-04-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  张伟 ,  张连茹 ,  易玉婷 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  胡志钰

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

Abstract: 真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM及其合成方法与用途，涉及一种真菌环氧二烯烟酸衍生物。所述真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM的分子式为C19H19NO4。合成方法为将DAM和烟酸溶解在二氯甲烷中，在冰浴条件下，加入脱水剂和催化剂，混合后，撤去冰浴，再搅拌反应后，反应产物过滤，将滤液减压浓缩至干，柱层析分离得到反应产物真菌环氧二烯烟酸衍生物4-NDM。合成路线简单，得率高，实验证实4-NDM具有很强的抗肿瘤活性，对HeLa细胞的IC50为4.71μmol/L；能产生诱导肿瘤细胞凋亡的效应，抗肿瘤作用靶点明确，可用于制备治疗癌症的药物。