公开(公告)号：CN103373983A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210110976.5

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D333/22 ,  C07D307/46

Abstract: 本发明涉及一类含噻吩或呋喃结构的姜黄素类似物及其制备方法，本发明所述的衍生物在保持姜黄素类化合物一侧的羟基及丙烯酮等活性结构的同时，引入了本身具有抑菌等作用的噻吩或呋喃等杂环基团，理论上增益了原有结构的药理活性，并在一定程度上改善了其脂溶性，有助于此类化合物在体内的吸收利用。

公开(公告)号：CN102675302A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201110063740.6

申请日：2011-03-17

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  孙娟 ,  杨雨顺 ,  张晓敏 ,  章虹佳 ,  刘凯 ,  李子琳 ,  秦旋

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61P31/04

Abstract: 一类含1，4-苯并二噁烷的噻二唑衍生物，它有如下通式：式中R为：本发明的1，4-苯并二噁烷的噻二唑衍生物对细菌的生长有明显的抑制作用，因此本发明的含1，4-苯并二噁烷的噻二唑衍生物可以在制备抗细菌药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN110467605B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN201810470630.3

申请日：2018-05-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  许建飞 ,  李红林 ,  杨雨顺 ,  杨冰 ,  张旭萍

IPC: C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类新型三芳基吡唑啉衍生物制备方法及应用。本发明属于药物化学领域。本发明的化合物都显示了强效的BRAFV600E抑制活性，在减弱BRAFWT抑制效应方面有可喜的变化，因此本发明的一类新型三芳基吡唑啉衍生物可以应用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN114702414A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210458600.7

申请日：2022-04-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 钦佩 ,  杨雨顺 ,  焦庆才 ,  刘均忠 ,  李芹

IPC: C07C309/04 ,  C07C303/30 ,  A61K31/255 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明公开了一类含正丁基磺酸酯结构的苯丙烯酰酸酯衍生物及其制备方法和应用。根据其来源及在米草资源化利用中的作用，命名为米草素A系列和C系列。所述的一类含正丁基磺酸酯结构的苯丙烯酰酸酯衍生物，其结构式如式(I)所示：其中R1为C1‑C6的烷基，R2为H或者甲氧基。本发明所述化合物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，可以用于制备治疗和/或预防高尿酸血症的药物。本发明所述化合物的上游制备原料对香豆酸或阿魏酸可使用天然提取法获得，有利于实现互花米草的资源化利用。

公开(公告)号：CN103044352B

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201110308986.5

申请日：2011-10-13

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  孙娟 ,  张雁滨 ,  肖宇 ,  杨雨顺 ,  王晓亮 ,  张飞

IPC: C07D277/42 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

Abstract: 一类噻唑琳酮衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：。本发明的噻唑琳酮衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103772331A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210411412.5

申请日：2012-10-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  肖竹平 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D307/60 ,  A61K31/341 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D307/60

Abstract: 本发明涉及一种呋喃酮醚类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4-(3-(二乙胺)丙氧基)-3-(4-甲氧基苯基)呋喃-2(5H)-酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用，对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素，对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素，因此可用于制备抗感染药物；本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分并以烯醇醚官能团取代烯胺官能团，阻止了了构型互变带来的不良影响，并以二乙胺为原料引入了药动团，使此类功能小分子更趋向于成为药物前体，设计合成了活性更高、体内传输更好的新型抗菌化合物，并提供了所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN103724267A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201210391036.8

申请日：2012-10-15

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  张飞 ,  杨汶 ,  汤剑锋

IPC: C07D231/06

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 一类由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：-F，-Cl，-Br，-CH3，-OCH3；R2为如下基团之一：-H，-Cl，-B r.本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103664784A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210338382.X

申请日：2012-09-13

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺 ,  杨汶 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  汤剑锋

IPC: C07D231/06

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：R2为如下基团之一：特别的，当R1为对溴苯基时，R2为1-萘基；当R1为对甲氧基苯基时，R2为2-萘基。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103373993A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210106112.6

申请日：2012-04-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张雁滨 ,  杨汶 ,  王晓亮 ,  杨雨顺

IPC: C07D417/04 ,  A61P31/04

Abstract: 一类含吡嗪环的噻二唑衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：本发明的含吡嗪环的噻二唑衍生物可作为潜在的抗菌药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103373988A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210106085.2

申请日：2012-04-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王晓亮 ,  张飞 ,  张雁滨 ,  杨雨顺 ,  汤剑锋

IPC: C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含1，2，4-三氮唑和吡嗪坏的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：本发明的含1，2，4-三氮唑和吡嗪环的酰腙类衍生物对人肺癌细胞A549，人肝癌细胞HepG2，人乳腺癌细胞MCF7和人胃癌细胞SGC7901都有明显的抑制作用，因此本发明的含1，2，4-三氮唑和吡嗪环的酰腙类衍生物可以在制备抗癌药物中应用。本发明公开了其制法。