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公开(公告)号:CN1951949A
公开(公告)日:2007-04-25
申请号:CN200510109138.6
申请日:2005-10-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07H5/04 , A61K31/7008 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构的氮杂糖类通式化合物和其可药用的盐,其合成方法及其应用。本发明以α-甲氧基葡萄糖为原料,通过方便快捷的“一釜连续合成法”合成了一系列N-烷基化氮杂糖化合物或其可药用的盐。细胞因子试验表明,本发明通式化合物和其可药用的盐具有较强的细胞免疫和体液免疫活性,并有一定的糖苷酶抑制活性。
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公开(公告)号:CN1715286A
公开(公告)日:2006-01-04
申请号:CN200410050073.8
申请日:2004-07-02
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种抑制异种器官移植免疫排斥反应的五糖抗原的合成方法,该方法的特征在于采用“四组分一釜”的合成方法,即选择常用的保护基对四种糖结构单元进行合适的保护,然后将这些结构单元用“四组分一釜合成法”进行装配,快速、立体选择、高收率地得到了所需的五糖抗原系列,本发明相对于“三组分一釜”合成法,省去了一步糖基化偶联的分离纯化操作,具有更为高效、简捷的优点。
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公开(公告)号:CN107304221B
公开(公告)日:2019-09-13
申请号:CN201610248269.0
申请日:2016-04-20
Applicant: 北京大学
IPC: C07J63/00 , C07H15/256 , C07H1/00 , A61K31/58 , A61K31/56 , A61K31/704 , A61P31/12
Abstract: 本发明涉及下式的三萜衍生物用于制备预防或治疗埃博拉疾病的药物的用途,该三萜衍生物对埃博拉病毒具有明显的抑制作用,并且能够明显抑制埃博拉病毒进入细胞,可以用于预防或治疗埃博拉。本发明还提供了新的三萜化合物,其可抑制埃博拉病毒。
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公开(公告)号:CN105296491B
公开(公告)日:2018-06-15
申请号:CN201510849713.X
申请日:2015-11-27
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K31/7088 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N33/574
Abstract: 本发明公开了一种经化学修饰后的核酸适配体AS1411及其用途。本发明采用了异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷的修饰策略,对核酸适配体AS1411的不同位置的核苷酸进行替换,从而改变核酸适配体AS1411的局部空间构象,优化其空间结构,以达到增加分子稳定性,增强与靶标分子的识别能力,增强与靶标作用力,以及提高核酸适配体生物活性的目的。研究表明,经过本发明方法修饰后的AS1411能够更好地与靶标蛋白结合,抗乳腺癌细胞增殖和DNA复制能力显著增强,且对乳腺癌移植瘤生长抑制效果更加明显,其差异性具有统计学意义。修饰后的AS1411的计算机模拟显示与靶蛋白核仁素结合能力明显提高;同时,修饰后的AS1411可以特异性调节一些功能性miRNA,有望开发成为生物网络调控工具。
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公开(公告)号:CN103127135B
公开(公告)日:2018-05-04
申请号:CN201210467851.8
申请日:2012-11-19
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/56 , A61K31/58 , A61K31/7056 , A61K31/7024 , A61K31/724 , A61K31/7008 , A61P31/14 , C07J63/00
Abstract: 本发明涉及一类三萜及其衍生物,其制备方法以及在预防和治疗病毒性肝炎中的用途,尤其是治疗和预防病毒性丙型肝炎。其中所述三萜及其衍生物如说明书所述结构式1和式2的化合物或其药学上可接受的盐或它们的水合物,其中的取代基和符号见说明书定义。
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公开(公告)号:CN107304221A
公开(公告)日:2017-10-31
申请号:CN201610248269.0
申请日:2016-04-20
Applicant: 北京大学
IPC: C07J63/00 , C07H15/256 , C07H1/00 , A61K31/58 , A61K31/56 , A61K31/704 , A61P31/12
Abstract: 本发明涉及下式的三萜衍生物用于制备预防或治疗埃博拉疾病的药物的用途,该三萜衍生物对埃博拉病毒具有明显的抑制作用,并且能够明显抑制埃博拉病毒进入细胞,可以用于预防或治疗埃博拉。本发明还提供了新的三萜化合物,其可抑制埃博拉病毒。
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公开(公告)号:CN106929482A
公开(公告)日:2017-07-07
申请号:CN201511029463.1
申请日:2015-12-31
Applicant: 北京大学
CPC classification number: C07K14/005 , A61K39/12 , A61P31/16 , C12N5/10 , C12N15/63 , C12N2760/16134 , C12N2760/16162 , C12N7/00 , A61K35/76 , C12N9/93 , C12N2760/16021 , C12N2760/16022 , C12N2760/16034
Abstract: 本发明涉及经过定点突变的流感病毒、多个位点同时突变的流感病毒,所述流感病毒可以是人源的,也可以是其它动物的。本发明还涉及定点突变流感病毒的方法,所述方法包括使用反向遗传技术在流感病毒基因组中引入UAG、使用基因密码子扩展技术将非天然氨基酸定点引入流感病毒基因中。本发明进一步涉及定点突变或多个突变位点组合的流感病毒的应用,如作为减毒活疫苗、复制可控的安全流感病毒模型等的用途。
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公开(公告)号:CN103232507B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201210130023.5
申请日:2012-04-27
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , C12N15/113 , C12N15/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了两类修饰核苷单体及其合成方法和应用,本发明提供的两类新的修饰核苷单体,具有如式I或式II的结构,本发明还提供其合成方法,并且该单体能够方便地用于与多肽共价缀合的寡核苷酸的固相合成中,并且在多肽和寡核苷酸之间构建二硫连接基或三氮唑连接基。采用本发明所提供的修饰核苷单体进行与多肽共价缀合的寡核苷酸的合成,具有反应特异性强、载量相对高及操作简便等优点。
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公开(公告)号:CN103087061B
公开(公告)日:2016-03-02
申请号:CN201310014922.3
申请日:2013-01-15
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了如式(I)所示的取代的中氮茚类化合物、及其制备方法和用途,其中,式(I)中各取代基的定义详见说明书。试验数据表明,本发明化合物通过抑制VIF/ElonginC的相互作用而发挥抑制VIF活性的作用,并且具有抑制病毒复制的作用。具有这种作用机制的本发明化合物有望降低HIV治疗过程中耐药性问题的产生,为HIV患者的治疗提供新的药物。
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公开(公告)号:CN103232510B
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201210484723.4
申请日:2012-11-23
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子及其制备方法和应用。本发明的一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子具有如式(I)所示的两亲性结构,即以5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷为亲水性头部,通过磷酸键连接甘油脂肪醚为疏水性的尾部,形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基,R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。这种双脱氧核苷酸磷脂分子在水相溶剂可以形成多种超分子结构,包括多层膜状结构,脂质体结构、纤维状结构及水凝胶等,有潜力成为凝聚、诱捕、承载、运载核酸类药物,或者介导核酸类药物跨膜的高效生物材料。
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