公开(公告)号：CN111116551A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN202010004707.5

申请日：2020-01-03

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李帅 ,  朱菊 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  王琳 ,  张廷剑 ,  孙琦 ,  梁经纬

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4747 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，尤其涉及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物及其制备方法与用途。所述的1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物，其通式如I、II所示：。本发明首次合成六元螺环结构，得到一种更具抗肿瘤效果的全新化合物，药理研究显示本发明化合物对人结肠癌HCT-116细胞有一定的抑制活性。1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物的制备方法简单可行，收率较好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111116464A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN202010004480.4

申请日：2020-01-03

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  卢国庆 ,  王德普 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  梁经纬 ,  张廷剑 ,  赵楠 ,  王琳 ,  孙琦

IPC分类号： C07D213/88 ,  C07D213/87 ,  C07D213/86 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为具有（E）-4-（吡啶甲酰基亚肼基）-N-苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。所述的（E）-4-（吡啶甲酰基亚肼基）-N-苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的结构通式I：。药理研究显示，本发明制备的化合物对人早幼粒急性白血病细胞HL-60均有一定的抑制活性，且本发明（E）-4-（吡啶甲酰基亚肼基）-N-苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的化合物，制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN108794408A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810813826.8

申请日：2018-07-23

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  卢国庆 ,  李帅 ,  何鑫 ,  刘凯利

IPC分类号： C07D239/60 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及嘧啶苯脲类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。所述的嘧啶苯脲类抗肿瘤化合物的结构通式具体如下：本发明化合物对人肺癌H460细胞、宫颈癌Hela细胞、人卵巢癌OVCAR3细胞均有一定的抑制活性。在合成过程中，简化了合成步骤，对未来工业生产提供可能。

公开(公告)号：CN107739316A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201711121068.5

申请日：2017-11-14

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  梁经纬 ,  李馨阳 ,  孙琦 ,  王明阳 ,  何鑫

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C231/02 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C227/16 ,  C07C231/02 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种溴代酪氨酸生物碱类化合物及其制备方法和用途。本发明首次提供了通式Ⅰ和通式Ⅱ所示的溴代酪氨酸生物碱类化合物及其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。该溴代酪氨酸生物碱类化合物抗肿瘤活性好，制备方法简单可行，收率较好，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN118666757A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410870412.4

申请日：2024-07-01

申请人： 中国医科大学附属盛京医院

发明人： 李馨阳 ,  孟繁浩 ,  马剑 ,  姚海梁 ,  李龙添 ,  张荠方 ,  邓美岩

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

摘要： 本法发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为苯并咪唑类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明对以往的抗肿瘤化合物进行结构分析，增加一些活性结构片段，通过拼合原理设计一系列具有苯并咪唑母核的全新化合物。药理研究显示，本发明化合物对人非小细胞肺癌细胞A549细胞株、A549/5Fu耐药株、人乳腺癌细胞MCF7细胞株、MCF‑7/DOX耐药株有一定的抑制活性。同时对健康细胞系（MCF‑10，Beas‑2b）细胞毒性较低。

公开(公告)号：CN112778215B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202110122321.9

申请日：2021-01-29

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  刘凯利 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  李馨阳 ,  王德普 ,  李帅

IPC分类号： C07D239/52 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述的2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物的结构通式如下：其中：R基团为氢原子，或2位单取代的氟原子，或3位、4位单取代的甲基、甲氧基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子。实验研究表明所制备2‑甲氧基苯氧基嘧啶类化合物在体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的结果，对人恶性黑色素瘤A375细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为开发新的抗肿瘤药物开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN111116464B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202010004480.4

申请日：2020-01-03

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  卢国庆 ,  王德普 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  梁经纬 ,  张廷剑 ,  赵楠 ,  王琳 ,  孙琦

IPC分类号： C07D213/88 ,  C07D213/87 ,  C07D213/86 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为具有（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。所述的（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的结构通式I：。药理研究显示，本发明制备的化合物对人早幼粒急性白血病细胞HL‑60均有一定的抑制活性，且本发明（E）‑4‑（吡啶甲酰基亚肼基）‑N‑苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物的化合物，制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN111116551B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202010004707.5

申请日：2020-01-03

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李帅 ,  朱菊 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  王琳 ,  张廷剑 ,  孙琦 ,  梁经纬

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4747 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，尤其涉及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮类及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑醇类化合物及其制备方法与用途。所述的1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮类及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑醇类化合物，其通式如I、II所示：。本发明首次合成六元螺环结构，得到一种更具抗肿瘤效果的全新化合物，药理研究显示本发明化合物对人结肠癌HCT‑116细胞有一定的抑制活性。1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮类及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑醇类化合物的制备方法简单可行，收率较好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111138361B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202010004479.1

申请日：2020-01-03

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  张毅 ,  张廷剑 ,  涂顺 ,  张振豪 ,  李馨阳 ,  王琳 ,  赵楠 ,  孙琦 ,  梁经纬

IPC分类号： C07D221/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/439

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种取代苯氧基‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物及其制备方法和应用。所述的取代苯氧基‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物的结构通式I具体如下：，其中R为甲基、甲氧基、氰基、氟、氯、溴、硝基。药理研究显示，该类化合物体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的效果，可用于制备抗肿瘤药物。本发明所提供取代苯氧基‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物的制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN112920181A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110123907.7

申请日：2021-01-29

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  王德普 ,  刘凯利

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及N‑((6，7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基)甲基)‑N‑(5‑苯基‑1，3，4‑噻二唑‑2‑基)苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：R基团为2位、3位或4位取代的单取代或双取的苯基、氟苯基、氯苯基、溴苯基、苯甲基、苯甲氧基、苯硝基或三氟甲基。药理研究显示本发明提供的化合物对HER‑2阳性的乳腺癌细胞SK‑Br‑3细胞具有较为显著的抑制增殖的作用，这一作用效果明显优于HER‑2阴性的乳腺癌细胞MCF‑7细胞，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。