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![氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物及其制备方法与其用途](/CN/2019/1/105/images/201910525654.jpg)
公开(公告)号：CN110183455B
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN201910525654.9
申请日：2019-06-18
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07D487/08 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法，属于医药领域。本发明通过以左旋樟脑为起始原料与羟胺反应制得左旋樟脑肟，经贝克曼重、与溴丙炔反应，最终与叠氮取代苯经Huisgen环加成反应得到氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物。本发明制备出的氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物结构新颖，在体外抗肿瘤活性试验中具有显著效果。
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公开(公告)号：CN110183455A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910525654.9
申请日：2019-06-18
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07D487/08 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法，属于医药领域。本发明通过以左旋樟脑为起始原料与羟胺反应制得左旋樟脑肟，经贝克曼重、与溴丙炔反应，最终与叠氮取代苯经Huisgen环加成反应得到氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物。本发明制备出的氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物结构新颖，在体外抗肿瘤活性试验中具有显著效果。
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公开(公告)号：CN110183348A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910529188.1
申请日：2019-06-18
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07C235/52 , A61K31/198 , A61K31/195 , A61P19/06 , C07C205/59 , C07C201/12 , C07C231/02
Abstract: 本发明公开了一种N-（3-硝基-4-烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物及其制备方法与应用，属于医药领域。通过以4-羟基-3-硝基苯甲酸经甲醇酯化，溴代烷烃取代，水解，氯化，再与L-苯甘氨酸酰化得得到R2为L-苯甘氨酸钠盐，水解后得N-（3-硝基-4-烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物。本发明公开的N-（3-硝基-4-烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物具有新颖的化学结构，在体外黄嘌呤氧化酶抑制活性测试中显现出了良好的效果，可用于痛风疾病的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN111072634B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202010005245.9
申请日：2020-01-03
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及1‑取代‑3‑取代‑5‑取代酰胺‑1H‑吲哚类化合物及其制备方法和应用。所述的1‑取代‑3‑取代‑5‑取代酰胺‑1H‑吲哚类化合物的结构通式I具体如下：药理研究显示，该类化合物在体外黄嘌呤氧化酶抑制活性测试中显现出了良好的效果，且无明显毒副作用。本发明所提供1‑取代‑3‑取代‑5‑取代酰胺‑1H‑吲哚类化合物的制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。
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公开(公告)号：CN110183348B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN201910529188.1
申请日：2019-06-18
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07C235/52 , A61K31/198 , A61K31/195 , A61P19/06 , C07C205/59 , C07C201/12 , C07C231/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑（3‑硝基‑4‑烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物及其制备方法与应用，属于医药领域。通过以4‑羟基‑3‑硝基苯甲酸经甲醇酯化，溴代烷烃取代，水解，氯化，再与L‑苯甘氨酸酰化得得到R2为L‑苯甘氨酸钠盐，水解后得N‑（3‑硝基‑4‑烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物。本发明公开的N‑（3‑硝基‑4‑烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物具有新颖的化学结构，在体外黄嘌呤氧化酶抑制活性测试中显现出了良好的效果，可用于痛风疾病的治疗和预防。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109721586B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201711023971.8
申请日：2017-10-27
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种5‑苄基‑3‑吡啶基‑1H‑1,2,4‑三唑类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法，本发明还涉及这些化合物及组合物在抗痛风中的用途。本发明5‑苄基‑3‑吡啶基‑1H‑1,2,4‑三唑类化合物，结构新颖，苯环和1,2,4‑三唑环之间插入的亚甲基，使分子具有更好的柔性，可以更好地与黄嘌呤氧化酶结合，因而表现出较好的体内外活性，体外活性远优于别嘌醇，具有较高的医药开发前景。
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![取代苯氧基-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物及其制备方法和应用](/CN/2020/1/0/images/202010004479.jpg)
公开(公告)号：CN111138361B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202010004479.1
申请日：2020-01-03
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07D221/22 , A61P35/00 , A61K31/439
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种取代苯氧基‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物及其制备方法和应用。所述的取代苯氧基‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物的结构通式I具体如下：，其中R为甲基、甲氧基、氰基、氟、氯、溴、硝基。药理研究显示，该类化合物体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的效果，可用于制备抗肿瘤药物。本发明所提供取代苯氧基‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物的制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108997315B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201810813231.2
申请日：2018-07-23
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种N‑(3‑氮唑基苯基)异烟酰胺类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法。本发明还涉及这些化合物及组合物在抗痛风中的用途。该化合物为如通式Ⅰ所示的化合物；该化合物分子结构创新性更强，活性大幅提升。且本发明所提供的通式Ⅰ的化合物，制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108997315A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810813231.2
申请日：2018-07-23
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种N-（3-氮唑基苯基）异烟酰胺类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法。本发明还涉及这些化合物及组合物在抗痛风中的用途。该化合物为如通式Ⅰ所示的化合物； 该化合物分子结构创新性更强，活性大幅提升。且本发明所提供的通式Ⅰ的化合物，制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108840828A
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201810813223.8
申请日：2018-07-23
Applicant: 中国医科大学
IPC: C07D249/04 , A61K31/4192 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种2-((1-苄基-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)苯甲醛类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法。本发明还涉及这些化合物及组合物在抗痛风中的用途。该化合物为如通式Ⅰ和通式Ⅱ所示的化合物；该化合物毒性降低，活性大幅提高，且制备方法简单可行，收率较高，易于规模化生产。
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