公开(公告)号：CN110172059B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201910530422.2

申请日：2019-06-18

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  王德普 ,  李馨阳 ,  卢国庆 ,  张廷剑 ,  许海丽 ,  王琳 ,  梁经纬 ,  孙琦 ,  赵楠

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种二苯并[b，e]氮杂‑6,11‑二酮三氮唑类化合物及其制备方法，属于医药技术领域，具体涉及5‑（（1‑（R‑苯基）‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基）甲基）‑5H‑二苯并[b，e]氮杂‑6,11‑二酮类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明制备出的化合物具有抑制肿瘤活性的作用，在抗肿瘤药物设计研发领域有着良好的应用前景；同时制备方法简单，易于工业化实现。

公开(公告)号：CN110183455B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201910525654.9

申请日：2019-06-18

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  张毅 ,  张廷剑 ,  涂顺 ,  李馨阳 ,  王琳 ,  孙琦 ,  梁经纬 ,  赵楠

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法，属于医药领域。本发明通过以左旋樟脑为起始原料与羟胺反应制得左旋樟脑肟，经贝克曼重、与溴丙炔反应，最终与叠氮取代苯经Huisgen环加成反应得到氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物。本发明制备出的氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物结构新颖，在体外抗肿瘤活性试验中具有显著效果。

公开(公告)号：CN110183455A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910525654.9

申请日：2019-06-18

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  张毅 ,  张廷剑 ,  涂顺 ,  李馨阳 ,  王琳 ,  孙琦 ,  梁经纬 ,  赵楠

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法，属于医药领域。本发明通过以左旋樟脑为起始原料与羟胺反应制得左旋樟脑肟，经贝克曼重、与溴丙炔反应，最终与叠氮取代苯经Huisgen环加成反应得到氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物。本发明制备出的氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物结构新颖，在体外抗肿瘤活性试验中具有显著效果。

公开(公告)号：CN118666758A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410783859.8

申请日：2024-06-18

申请人： 中国医科大学附属盛京医院

发明人： 李馨阳 ,  杨跃辉 ,  马剑 ,  赵羲和 ,  李龙添 ,  张荠方 ,  秦宇茜

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505

摘要： 本法发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为苄基嘧啶类抗肿瘤化合物及其应用。本发明对以往合成的抗肿瘤化合物进行结构分析，增加一些活性结构片段，通过拼合原理设计一系列具有苄基嘧啶母核的全新化合物。药理研究显示，本发明化合物对人恶性黑色素瘤A375细胞有一定的抑制活性。

公开(公告)号：CN112939864B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202110126357.4

申请日：2021-01-29

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李帅 ,  薛文涵 ,  钱欣画 ,  朱菊 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  王德普

IPC分类号： C07D223/14 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及4,5‑二氢螺[苯并[c]氮杂‑1,1’‑环己基]‑3(2H)‑酮类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：a苯环上的R基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子或氢原子。药理研究显示本发明提供的化合物对人结肠癌HCT‑116细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN111138361A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN202010004479.1

申请日：2020-01-03

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  张毅 ,  张廷剑 ,  涂顺 ,  张振豪 ,  李馨阳 ,  王琳 ,  赵楠 ,  孙琦 ,  梁经纬

IPC分类号： C07D221/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/439

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种取代苯氧基-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物及其制备方法和应用。所述的取代苯氧基-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物的结构通式I具体如下： ，其中R为甲基、甲氧基、氰基、氟、氯、溴、硝基。药理研究显示，该类化合物体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的效果，可用于制备抗肿瘤药物。本发明所提供取代苯氧基-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物的制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN111072634A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN202010005245.9

申请日：2020-01-03

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  涂顺 ,  张廷剑 ,  张毅 ,  张振豪 ,  武宇航 ,  李馨阳 ,  孙琦 ,  王琳 ,  梁经纬 ,  赵楠

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P19/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及1-取代-3-取代-5-取代酰胺-1H-吲哚类化合物及其制备方法和应用。所述的1-取代-3-取代-5-取代酰胺-1H-吲哚类化合物的结构通式I具体如下： 药理研究显示，该类化合物在体外黄嘌呤氧化酶抑制活性测试中显现出了良好的效果，且无明显毒副作用。本发明所提供1-取代-3-取代-5-取代酰胺-1H-吲哚类化合物的制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN106674136B

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201611205794.0

申请日：2016-12-23

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  梁经纬 ,  杨苏 ,  李馨阳 ,  何鑫

IPC分类号： C07D239/557 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药领域,具体涉及一种抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，以及制备该类化合物的方法。此类化合物属于新型VEGFR‑2抑制剂，在体外对VEGFR‑2激酶抑制活性实验中表现出良好的抑制活性。该化合物可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109705045A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201711009523.2

申请日：2017-10-25

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  李馨阳 ,  梁经纬 ,  何鑫 ,  曹崇 ,  李帅

IPC分类号： C07D239/60 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及嘧啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明是对嘧啶类似物和TP抑制剂的药效特点进行分析，拟通过拼合原理设计一系列具有二者共同生物作用的新化合物。药理研究显示，本发明化合物对人肺癌A549细胞、人卵巢癌OVCAR-3细胞、人胃癌SGC-7901细胞均有一定的抑制活性。

公开(公告)号：CN112920133B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110122263.X

申请日：2021-01-29

申请人： 中国医科大学

发明人： 孟繁浩 ,  朱菊 ,  钱欣画 ,  薛文涵 ,  李帅 ,  李馨阳 ,  刘凯利 ,  王德普

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及(E)‑4‑甲基‑2‑(4‑(三氟甲基)苯乙烯基)噁唑类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：其中：R1基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子或未取代的基团；R2基团取代为2位、3位、或4位单取代的甲氧基、氯原子或未取代的基团。药理研究显示对人非小细胞肺癌A549细胞有一定的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物，为今后的肿瘤药物的深入研究和开发，开辟了新的途径。本发明提供制备方法简单可行，收率较高，易于大规模生产。